（R）－N－（γ－烃基－δ－酮己酰基）四氢噻唑－2－硫酮－4－羧酸乙酯的合成及其同（R，S）－α－苯乙胺的反应

γ－甲基－δ－酮己酸，γ－异丙基－δ－酮己酸在碘化Ｎ－甲基－２－氯吡啶盐存在下分别同（Ｒ）－四氢噻唑－２－硫酮－４－羧酸乙酯反应，得到光学活性的（Ｒ）－Ｎ－（γ－甲基－δ－酮己酰基）四氢噻唑－２－硫酮－４－羧酸乙酯（１ａ）及光学活性的（Ｒ）－Ｎ－（γ－异丙基－δ－酮己酰基）四氢噻唑－２－硫酮－４－羧酸乙酯（１ｂ）。１ａ，１ｂ分别同（Ｒ，Ｓ）－α－苯乙胺反应得到光学活性的酰胺２ａ，２ｂ，同时使（Ｒ，Ｓ）－α－苯乙胺拆分，得到光学活性的α－苯乙胺。     

α-溴代丙酰氯空间效应的量子化学研究

丙酰氯同四氢噻唑２硫酮及（Ｒ）四氢噻唑２硫酮４羧酸乙酯反应生成Ｎ酰基四氢噻唑２硫酮２ａ及光学活性Ｎ酰基（Ｒ）四氢噻唑２硫酮４羧酸乙酯２ｂ，而α溴代丙酰氯分别同四氢噻唑２硫酮及（Ｒ）四氢噻唑２硫酮４羧酸乙酯反应得到四氢噻唑２α溴代丙酰硫酯３ａ及光学活性４乙氧羰基四氢噻唑２α溴代丙酰硫酯３ｂ．用半经验的量子化学ＰＭ３方法研究了反应物和产物的电子结构和反应的焓变，得到了反应物１ａ异构化的过渡态．     

（R）—N—乙酰四氢噻唑—2—硫酮—4—羧酸与醇的反应

（Ｒ）－Ｎ－乙酰四氢噻唑－２－硫酮－４－羧酸与醇反应，在ＳＯＣｌ２存在下得到乙酸酯及四氢噻唑－２－硫酮－４－羧酸酯；在碳酸钾存在下得到乙酸酯及四氢噻唑－２－硫酮－４－羧酸；在二环己基碳二亚胺（ＤＣＣ）存在下得到缩水产物Ｎ－乙酰四氢噻唑－２－硫酮－４－羧酸酯。     

α—溴代丙酰氯与四氢噻唑—2—硫酮衍生物的反应及量化学研究

α－溴代丙酰氯分别同四氢噻唑－２－硫酮及－四氢噻唑－２－硫酮－４－羧酸乙酯反应得四氢噻唑－２－－α－溴代丙酰硫酯２ａ及光学活性－４－乙氧羰基四氢噻唑－２－α溴代丙酰硫酯２ｂ。     

(R)-N-酰基四氢噻唑-2-硫酮-4-羧酸在DCC存在下与胺的反应

由Ｎ－乙酰四氢噻唑－２－硫酮－４－羧酸（［α］２０Ｄ－１０９．８３°），及Ｎ－苯甲酰四氢噻唑－２－硫酮－４－羧酸（［α］２０Ｄ－１１２．２２°），在Ｎ，Ｎ′－二环己基二亚胺（ＤＣＣ）存在下分别与环己胺、苯胺反应得到光学活性产物（Ｒ）－Ｎ－乙酰四氢噻唑－２－硫酮－４－甲酰环己胺（［α］１７Ｄ－７４．５°），及（Ｒ）－Ｎ－苯甲酰四氢噻唑－２－硫酮－４－甲酰苯胺（［α］１９Ｄ－７．０４°）。用量子化学ＰＭ３方法研究了反应物和产物的电子结构。     

N－（2－环戊酮基丙酰基）－及N－（2－环己酮基丙酰基）－四氢噻唑－2－硫酮的合成及其醇解与胺解

以碘化－Ｎ－甲基－２－氯吡啶盐为缩合剂，在三乙胺存在下由３－（２－环戊酮基）丙酸及３－（２－环己酮基）丙酸分别同四氢噻唑－２－硫酮反应，得到新化合物Ｎ－（２－环戊酮基内酰基）四氢噻唑－２－硫酮（２ａ）及Ｎ－（２－环己酮基丙酰基）四氢噻唑－２－硫酮（２ｂ），产率分别为５２．９％和５１．０％，２ａ，ｂ分别同甲醇、乙醇反应得到相应的３－（２－环戊酮基）丙酸酯３ａ，ｂ及３－（２－环己酮基）丙酸酯３ｃ，ｄ，３ａ～ｄ的产率为７５～８７％；２ａ、ｂ分别同胺反应得到３－（２－环戊酮基）内酰胺４ａ、ｂ及３－（２－环己酮基）内酰胺４ｃ、ｄ，４ａ～ｄ产率为７８～９３％。     

α-溴代丙酰氯与四氢噻唑-2-硫酮衍生物的反应及量子化学研究

α－溴代丙酰氯分别同四氢噻唑－２－硫酮及（Ｒ）－四氢噻唑－２－硫酮－４－羧酸乙酯反应得到四氢噻唑－２－α－溴代丙酰硫酯２ａ及光学活性４－乙氧羰基四氢噻唑－２－α－溴代丙酰硫酯２ｂ．用半经验的量子化学ＰＭ３方法研究了反应物和产物的电子结构和反应的焓变，得到反应物１ａ异构化的过渡态．     

R—四氢噻唑—2—硫酮—4—羧酸二聚反应的量子化学研究

Ｒ－四氢噻唑－２－硫酮－４－羧酸反应得有光学活性的二聚体酰胺双四氢噻唑－２－硫酮并二氧代氢化吡嗪，用半经验量子化学ＰＭ３方法研究了反应物，中间产物和二聚体的电子结构。     

R—四氢噻唑—2—硫酮—4—羧酸同R.S—氨基醇的手性识别反应

Ｒ－四氢噻唑－２－硫酮－４－羧酸同Ｒ．Ｓ－亮氨醇、Ｒ．Ｓ－蛋氨醇、Ｒ．Ｓ－苯丙氨醇和Ｒ．Ｓ－色氨醇反应分别得到光学活性非对映体过剩的铵盐；Ｒ－四氢噻唑－２－硫酮－４－羧酸．Ｓ－色氨醇，同时分离出光学活性对映体过剩的Ｒ－亮氨醇，Ｓ－氨蛋醇，Ｓ－苯丙氨醇及Ｒ－色氨醇，用半经验的量子化学ＰＭ３方法研究了氨基醇的最优构型和电子结构，得到了铵盐的最优几何构型。     

3-(2-氧代环烷基)丙酸与(R)-2-硫代四氢噻唑-4-羧酸乙酯的反应

３－（２－氧代环烷基）丙酸与（Ｒ）－２－硫代四氢噻唑－４－羧酸乙酯的反应李叶芝,田颜清,黄化民（吉林大学化学,长春,１３００２３）关键词（Ｒ）－２－硫代四氢噻唑－４－羧酸乙酯,Ｎ－３－（２－氧代环烷基）丙酰－２－硫代四氢噻唑－４－羧酸乙酯,环合反应,...     

（R）—四氢噻唑—2—硫酮—4—羧酸的合成及其晶体结构

由Ｌ－半胱氨酸盐酸盐与二硫化碳在ＮａＯＨ及ＣｕＳＯ４．Ｈ２Ｏ存在下反应得到（Ｒ）－四氢噻唑－２－硫酮－４－羧酸，「α」＾２０Ｄ－８７．５°，产率６６％。用Ｘ射线衍射法测得其晶体结构，属正交晶系，Ｐｚ１ｚ１ｚ１空间群，晶体学参数：α＝０．５０２９（２）ｎｍ，ｂ＝０．７７４９９（５）ｎｍ，ｃ＝１．６３００（５）ｎｍ，Ｖ＝０．６３５０（５）ｎｍ＾３，Ｚ＝４。用分子轨道方法研究了该化合物的电子结构，得到其     

新拆分试剂R(-)四氢噻唑-2-硫酮-4-羧酸对R,S-α-苯乙胺拆分的研究

Ｒ（－）四氢噻唑－２－硫酮－４－羧酸［简称Ｒ（－）ＴＴＣＡ］可作为检查尿样中ＣＳ２含量的标准试剂，我们对其结构［１］及性质进行了研究，发现它有很好的手性识别功能，可作为新的拆分试剂对Ｒ，Ｓ－α－苯乙胺进行拆分．光学活性的α－苯乙胺已被广泛地用来代替光...     

(R)-N-乙酰四氢噻唑-2-硫酮-4-羧酸的合成和量子化学研究

（R）－N－乙酰四氢噻唑－2－硫酮－4－羧酸在三乙胺存在下同乙酰氯反应得到光学活性产物（R）－N－乙酰四氢噻唑－2－硫酮－4－羧酸．用半经验的量子化学方法研究反应物及产物的电子结构和反应热焓．     

2—芳甲酰氨基硫羰基—3—异噻唑酮及4—氰基—5—甲硫基—2—芳甲…

通过３－羟基异噻唑和４－氰基－５－甲硫基－３－羟基异噻唑（５）分别与芳酰基异硫氰酰酯（３）反应,合成标题化合物２－芳甲酰氨基硫羟基－３－异噻唑酮和４－氰基－５－甲硫基－２－芳甲酰氨基硫羟基－３－异噻唑酮,对此反应及产物的结构特点进行了探讨。     

3—芳基—5—苯甲酰基—2—硫代—4—噻唑啉酮的合成

报道了３－芳基－２－硫代－４－噻唑啉酮和３－芳基－５－苯甲酰基－２－硫代－４－噻唑啉酮系列化合物的合成，其中１１种化合物示见文献报道。结构经元素分析，红外光谱，核磁共振氢谱和质谱确证，讨论了合成反尖条件下和质谱裂解途径，初步生理活性试验结果表明，２ｄ和２ｅ具有一定的生理活性。     

手性助剂诱导下的α,β—不饱和酮的不对称加氢反应及其在合成（R）—…

在ＴＨＦ溶液中，４０－６０℃及０．３－０．５ＭＰａ氢压条件下，「ＲｕＣｌ２（ｃｈｔ）」２＋（Ｓ）－ＢＩＮＡＰ手性催化主本系催化不饱和手性缩酮２选择加氢，再经脱去手性二醇，即可高立体选择地制得（Ｒ）－３－甲基环十五烷酮（４），（Ｒ）－（－）－麝香酮），化学收率≥９５％，     

1—羟基—2（1H）—吡啶硫酮及其甲基衍生物与Au（Ⅲ）配合物的合成和性质

合成了１－羟基－２－（１Ｈ）－吡啶硫酮及其甲基衍生物［ＡｕＬ２］ＯＨ型配合物（Ｌ＝ＰＴ＾－，３－ＣＨ３－ＰＴ＾－Ｔ ４－ＣＨ３－ＰＴ＾－）。用元素，紫外光谱，外红光谱，＾１ＨＮＭＲ谱，摩尔电导，ＴＧＤＴＡ－ＤＴＧ进行了表征，用循环伏安法研究其氧化还原性质，含甲基的配合物有较强的抑菌活性     

铽与4—酰代吡唑啉酮—5的三元配合物的合成与荧光性质

合成并表征了一系列铽与含不同４－酰代的１－苯基－３－甲基－吡唑啉酮－５的三元配合物Ｔｂ９Ｌ）３．２Ｈ２Ｏ和Ｔｂ（Ｌ）３．Ｄｉｐｙ「Ｌ＝１－苯基－３－甲基－４－乙酰基吡啥林酮－５（ＰＭＡＰ），１－苯基－３－甲基－４－丙酰基吡唑啉酮－５（ＰＭＰＰ），１－苯基－３－甲基－４－异丁酰基吡唑啉酮－５（ＰＭＩＢＰ），１－苯基－３－甲基－４－特戊酰基吡唑啉酮－５（ＰＭＰＶＰ），１－苯基－３－甲基－４－苯甲酰基吡     

1－羟基－2（1H）－吡啶硫酮及其甲基衍生物与Au（Ⅲ）配合物的合成和性质

合成了１－羟基－２－（１Ｈ）－吡啶硫酮（ＨＰＴ）及其甲基衍生物的［ＡｕＬ２］ＯＨ型配合物（Ｌ＝ＰＴ－，３－ＣＨ３－ＰＴ－和４－ＣＨ３－ＰＴ－）．用元素分析，紫外光谱，红外光谱，１ＨＮＭＲ谱，摩尔电导，ＴＧ－ＤＴＡ－ＤＴＧ进行了表征，用循环伏安法研究其氧化还原性质，含甲基的配合物有较强的抑菌活性。     

稠杂环化合物的研究（XVI）—1—芳基—1,2,3—连三唑［4,5—…

研究了１－芳基－４－乙氧羰基－５－氨基－１，２，３－连三唑（１）同甲酰胺、异氰酸磺酰氯以及内酰亚胺醚等的反应，制得５－Ｈ－１－芳香－１，２，３－连三唑［４，５－ｅ］嘧啶－４－酮（２ａ－ｃ）、５－Ｎ－甲基－１－芳基－１，２，３－连三唑［４，５－ｅ］嘧啶－４－酮（３ａ－ｃ）、１－芳基－４－乙氧羰基－５－脲基－１，２，３－连三唑（４ａ，ｂ）、５－Ｈ－１－芳基－１，２，３－连三唑［４，５－ｅ］嘧啶－４，６