5′-0-三苯甲基核苷衍生物的微波合成

以DMF为溶剂,二甲氨基吡啶为碱,微波辐射下核苷衍生物与三苯甲基氯反应合成了8种选择性羟基保护的5′-O-三苯甲基核苷衍生物,收率67%～87%,其结构经1H NMR和元素分析表征.     

以烯丙基作为核苷中糖羟基保护基的研究

对烯丙基作为核苷糖环上羟基保护基进行了研究.烯丙基可用于核糖羟基的保护,用PdCl₂可脱除核苷糖环上烯丙基,保护及脱保护都很简便.PdCl₂还可脱除核苷糖环5'-OH常用的保护基--对甲氧基三苯甲基及二对甲氧基三苯甲基.控制适当的条件,PdCl₂既能够选择性地脱除对甲氧基三苯甲基或二对甲氧基三苯甲基,又可同时脱除保护糖环羟基的烯丙基.     

尿嘧啶核糖核普酰化物的HPLC研究

本文介绍了用正相HPLC法分离五对尿嘧啶核糖核苷2′-0-和3′-0-单酰化物以及5′-0-单对甲氧三苯甲基的2′-0-酰化尿苷和它的3′-0-酰化尿苷衍生物。考察了酰基性质对酰化产物分离的影响以及介质环境对酰基迁移的影响。测定了5′-0-单对甲氧三苯甲基的2′-0-乙酰尿苷和它的3′-0-乙酰尿苷在二氯乙烷-甲醇(8:2)体系中的酰基迁移速度常数。     

三苯甲基自由基及其二聚体稳定性的理论研究

采用量子化学AM1 MO方法优化了三苯甲基自由基及其两种二聚体的构型，并计算了反应物和二聚物的生成焓、活化能以及它们的电荷布居，计算结果表明，三苯甲基自由基是一种较稳定的自由基，在这个自由基中存在明显的共轭效应，分子中电子云呈平均化分布．它的二聚体1，4—环己二烯衍生物分子中的5个苯基排布在环己二烯环平面的两端，明显降低了苯基之间的空间排斥力，使二聚物—环己二烯衍生物分子的稳定性大大高于六苯乙烷．因此，三苯甲基自由基的二聚体是1，4—环己二烯衍生物而不是六苯基乙烷，得到了与实验事实一致的结果。     

钯催化合成嘧啶核苷衍生物的研究进展

嘧啶核苷衍生物在药物化学、生物探针和核酸化学的研究中具有重要的作用, 金属催化碳碳的形成广泛应用于嘧啶核苷衍生物的合成. 综述了钯催化的Sonogashira反应、Stille反应、Heck反应以及Hiyama反应在嘧啶类核苷衍生物合成中的应用.     

6-氯-2-氨基嘌呤核苷酸的合成、光谱性质及生化评价的研究

经过4步合成了一个嘌呤核苷酸衍生物6-氯-2-氨基嘌呤核苷三磷酸盐,使用1H NMR、13C NMR、31P NMR、IR和元素分析表征了它的化学结构。在不同pH值的溶液中研究了它的紫外和荧光光谱性质,并通过pH光度微量滴定法测定了一个质子化产物的pKa值为1.44。最后,在马铃薯三磷酸腺苷双磷酸酶的催化下研究了此化合物的水解特性,这个核苷衍生物三磷酸盐与ATP竞争马铃薯三磷酸腺苷双磷酸酶的活性位点的机理被证明是一个混合型抑制机理。     

腺嘌呤核苷的环磷酰化反应

腺嘌呤核苷3’,5’-环磷酸(c-AMP)的磷酸衍生物可能作为c-AMP在体内的模拟物或贮存形式,因此研究c-AMP磷酸衍生物的合成及其生物活性,有可能为发现新药开辟途径.作者曾报道c-AMP的磷酯和磷酰胺的合成,并发现这类衍生物对肿瘤细胞的DNA和RNA的合成有较强抑制作用.本文讨论了含有不同离去基团的三价磷试剂与2'-保护的核苷反应,可以直接环合生成各种核苷3’,5’-环亚磷酸衍生物,后者进一步与碘或硫反应可     

一种胞苷衍生物的合成

以胞苷为原料,首先通过单乙酰化反应保护-NH2;再分别用二对甲氧基三苯甲基氯和氯甲氧基三异丙基硅烷保护5-′OH和2-′OH;被保护的胞苷经磷酰化反应合成了一种用于制备RNA长链的胞苷衍生物单体——N-乙酰基-5′-O-二对甲氧基三苯甲基-2′-O-三异丙基硅氧甲基-3′-O-双(N,N-二异丙基氨基)(2-氰乙氧基)磷基胞苷(1),总收率29.8%。1及其中间体的结构经1H NMR,MS和元素分析表征。     

吡唑并（5，4－e）－1，2，4－三嗪核苷衍生物合成研究

吡唑并（５，４－ｅ）－１，２，４－三嗪核苷衍生物合成研究沙耀武，王欣，蔡孟深（北京医科大学药学院，１０００８３）内源性核苷类似物的研究一直非常活跃，腺嘌呤核苷的各种氮杂和去氮衍生物都已经有合成报道，并且都具有木同程度的生物活性。７－去氮腺嘌呤核苷已经...     

碳环核苷的合成研究进展

碳环核苷是一类结构特殊且具有多种生物活性, 其中特别是抗病毒活性的核苷衍生物. 目前, 碳环核苷的合成及生物活性筛选已成为新药研究领域的热点之一. 综述了近年来各类碳环核苷的合成研究进展, 并对不同合成路线作了简要分析和评论.