N-叔丁基-N'-氟代苯甲酰基-取代吡啶甲酰肼衍生物的合成与杀虫活性研究

为改进双酰肼类杀虫剂的性能,将氟代苯基和吡啶环同时引入双酰肼的基本结构中,设计合成了20个新型的N-叔丁基-N'-氟代苯甲酰基-取代吡啶甲酰肼衍生物,经~1H NMR、~(13)C NMR、IR和HRMS确证了分子结构.生物活性测试表明,在浓度为500 mg/L时,大部分化合物对粘虫(Mythimna separata)的致死率都达到80%以上.其中N-叔丁基-N'-(2,6-二氟苯甲酰基)-2-氯烟酰肼(6bb)和N-叔丁基-N'-(2,6-二氟苯甲酰基)-2,5-二氯烟酰肼(6gb)在浓度为10 mg/L时对粘虫的致死率分别为100%和80%.化合物6bb对东方粘虫的半致死浓度(LC_(50)值)为8.77 mg/L,对东方粘虫的毒力约为虫酰肼的0.51倍,对小菜蛾(Plutella xylostella)的毒力为虫酰肼的1.5倍.     

新型铱配合物化学发光探针测定亚硫酸盐的研究

研究发现酸性条件下,亚硫酸根对自制的新型环金属铱配合物[ (dpci)2Ir(pca)])(dpci=3,4-二苯基邻二氮杂萘,pca=吡啶-2-羧酸)-硫酸铈体系的化学发光有显著的增强作用,据此建立了检测亚硫酸根的新方法.在最佳条件下,亚硫酸根浓度与化学发光强度在5.0×10-7 ～3.0×10-4 mol/L范围内...     

N-[3-氰基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯基)-1H-吡唑-5-基]菊酰胺类化合物的合成及生物活性

为了寻求新的N-芳基吡唑类先导化合物, 用5种拟除虫菊酯类农药的活性基团——菊酸与高活性杀虫剂氟虫腈和其中间体5-氨基-3-氰基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基-苯基)吡唑在其氨基位置采用亚结构对接的方法合成得到了10个新的芳基吡唑菊酰胺类化合物. 经¹H NMR, ESI-MS和元素分析对化合物的结构进行了表征. 初步生物活性测定结果表明, 在37.5 mg/L浓度下, N-[3-氰基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯基)-4-(三氟甲基亚磺酰基)-1H-吡咯-5-基]-3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基环丙酰胺(3b)对小菜蛾Amaranthus spinosus抑制活性达到100%, LC₅₀为15.1 mg/L. 初步雌雄大鼠急性经口毒性综合评价属中毒级, 同时还检测了2-(4-氯苯基)-N-[3-氰基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯基)-1H-吡唑-5-基]-3-甲基丁酰胺(3i)的晶体结构.     

多杀菌素A衍生物的合成及其生物活性研究

多杀菌素(Spinosyns)是一类由放线菌刺糖多孢菌发酵产生的新型生物杀虫剂,因其具有广谱高效、对环境和非靶标动物毒性小等优点,已经被广泛应用于农业的虫害防治中.为了寻找更高效的杀虫剂,合成了一系列多杀菌素A C-17位不同取代基的衍生物,并测定了对小菜蛾的杀虫活性.所合成的衍生物均对小菜蛾表现出不错的杀虫活性.     

N'-{1-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-5-甲基-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰基}-N'-叔丁基-N-取代苯甲酰肼的合成与杀虫活性

双酰肼化合物作为一类重要的昆虫生长调节剂,已广泛应用于农作物的保护中.为了发现新颖结构的高效、低毒双酰肼杀虫剂先导化合物,采用点击化学常用的1,2,3-三唑杂环将新烟碱杀虫剂的药效团2-氯-5-(氯甲基)吡啶引入到双酰肼分子骨架中,设计并合成了9种未见文献报道的含双杂环结构的双酰肼目标化合物,其结构经IR,1HNMR,ESI-MS和元素分析测试技术确证.初步的生物活性测定结果表明,部分目标化合物在200mg/L质量浓度下对小菜蛾(Spodoptera exigua)和甜菜夜蛾(Plutella xylostella)表现出中等程度的杀虫活性;但所有目标化合物在200mg/L浓度下对蚕豆蚜虫(Aphis fabae)的杀虫活性均较弱..     

呋喃甲酰基吡唑啉酮缩邻氯苯胺席夫碱Cu(Ⅱ),Fe(Ⅲ)和Cr(Ⅲ)配合物的合成与表征

合成1-苯基-3-甲基-4(α-呋喃甲酰基)吡唑啉酮-5缩邻氯苯胺新型席夫碱试剂及其铜、铁和铬配合物,元素分析、摩尔电导数据表明配合物的组成分别为:Cu(L)2,Fe(L)3和[Cr(L)2(H2O)2]Cl.通过红外光谱、紫外光谱、差热-热重分析对配合物进行表征.确证了该配合物的结构.     

三唑Schiff碱邻甲酰胺基苯甲酰胺衍生物的合成及生物活性

以2,4-二氯苯甲酸和2-氨基-3-甲基苯甲酸为起始原料,设计合成了8个新型含2,4-二氯苯基1,2,4-三唑Schiff碱邻甲酰胺基苯甲酰胺类化合物,通过1H NMR、IR及元素分析等技术手段对目标化合物进行了结构表征。 采用Airbrush喷雾法进行生物活性测试,结果表明,部分化合物具有不同程度的杀虫活性,其中化合物9a在600 mg/L浓度下对小菜蛾和粘虫的致死率均为100%。     

新型氧载体二氯二双氧二(三甲基硅)合锰的合成

本文报道用三甲基硅负离子作为配位体,一步合成新型氧载体-二氯二双氧二(三甲基硅)合锰配合物的新方法,研究了配合物可逆键合氧的功能和热行为.经元素分析、红外光谱、1H核磁共振谱、差热-热重等分析,确定了化合物的组成。     

2-(2''-吡啶基)-6-甲苯并噻唑及其二氯有机锡(IV)络合物的结构与抗肿瘤活性

二氯有机锡(IV)含双氮配体络合物具有抗肿瘤活性. 本文报道了2-(2'-吡啶基)-6-甲苯并噻唑及其二氯二乙基合锡(IV)反应产物的谱学表征、晶体结构和抗癌活性筛选的主要结果.     

含亚磺酸酯或亚磺酰胺基团的香豆素衍生物的合成及生物活性研究

采用活性基团拼接的方法,以二氯亚砜为硫源,设计合成了23个含有亚磺酸酯或亚磺酰胺结构的新型香豆素类衍生物,其结构经核磁共振氢谱、碳谱和元素分析确证.抗肿瘤活性测试结果表明,在5.0 mg/L的浓度下部分化合物对人结肠癌细胞(HCT-8)、人肺腺癌细胞(A549)和人肝癌细胞(Bel7402)表现出较好的抑制效果.离体抑菌活性测试结果表明,在50 mg/L的浓度下部分化合物对苹果轮纹病菌显示出不错的抑菌活性.另外,初步探讨了此类化合物的构效关系.