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1.
在三乙胺的作用下,N-芳基-马来酰亚胺分别与α-氯代9-吖啶甲醛肟和N-(N,N-对二甲氨基苯基)-C-(9-吖啶基)取代硝酮发生1,3-偶极环加成反应,合成了13个未见文献报道的新型3-(9-吖啶基)-5-芳基-3a,6a-二氢-4,6-二氧代氮杂茂并[3',4'-d]异噁唑啉衍生物3a~3f和2-(N,N-对二甲氨基苯基)-3-(9-吖啶基)-5-芳基-3a,6a-二氢-4,6-二氧代氮杂茂并[3',4'-d]异噁唑烷衍生物4a~4g,其结构经1HNMR,IR和元素分析确证.并对化合物3和4进行了初步药物活性筛选,其对HL-60人白血病细胞生长具有不同程度的抑制作用,但当样品浓度为10μmol/L时,抑制率为0~35%(IC5050%).化合物3f和4g对细胞分裂周期磷酸酯酶Cdc25A具有抑制作用:当样品浓度为20μg/mL时,其抑制率分别为50.90%和51.22%. 相似文献
2.
硫酸二甲酯作为N-甲基化试剂,与相应的异噁唑啉反应,并在盐酸中三氯化铁作为阴离子交换试剂,合成了15个未见文献报道的2-甲基-3-(1’,2’-二-O-环亚己基二氧乙基)-5-芳基-3a,6a-二氢-4,6-二氧代氮杂茂并[3’,4’-d]异噁唑四氯化铁酸盐衍生物4a~4o.化合物4a~4o结构结构经1H NMR,IR和元素分析确证,并进行了初步药物活性筛选,大部分化合物显示了不同程度的抗癌和抗炎症性及免疫性疾病活性.体外抗癌活性试验表明,当样品浓度为20μg/mL时,除了4h无活性外,其余化合物对细胞分裂周期磷酸酯酶Cdc25B的抑制率为≥97.55%.此外,体外白细胞共同抗原活性试验表明,当样品浓度为20μg/mL时,所有化合物4a~4o对白细胞共同抗原CD45蛋白酪氨酸磷酸酶A具有良好的抑制活性,其抑制率为68.41%~93.38%.在此基础上,初步讨论了该类化合物的构效关系. 相似文献
3.
以白藜芦醇、氯乙酰氯、对甲苯磺酰氯、对甲苯甲酰氯为原料,合成9种新的白藜芦醇衍生物,其结构经IR,1HNMR,13C NMR和HRMS所表征.用3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)法测试了目标化合物抑制宫颈癌HeLa细胞的肿瘤活性,结果表明:化合物4a,6a,7b,8b和11c对HeLa细胞的抑制活性比白藜芦醇高,其中化合物6a和8b的抑制效果最明显,其IC50值分别为22.7和18.0μmol/L,活性高于白藜芦醇(IC50=114μmol/L),且在150μmol/L浓度下对HeLa细胞的抑制率达95.5%和87.7%. 相似文献
4.
为探究具有生物活性的先导化合物,以氟噻唑吡乙酮为模板,设计并合成了16个未见文献报道的氟噻唑吡乙酮类衍生物,初步研究了在噻唑环上与硫相邻碳(5号碳)上取代基的变化对抑菌活性的影响.其结构经~1H NMR、~(13)C NMR和HRMS确证,测试表明:在100μg/m L的浓度下目标化合物普遍具有杀菌活性,其中1-(4-(4-环丙基-5-(2-氟苯基)噻唑-2-基)哌啶-1-基)-2-(5-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-1-基)乙-1-酮(9o)对小麦赤霉病的抑制率为60%; 6个化合物对苹果褐斑病的抑制率为70%;4个化合物对对马铃薯晚疫病的抑制率为50%;2-(5-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-1-基)-1-(4-(4-甲基-5-(间甲基苯基)噻唑-2-基)哌啶-1-基)乙-1-酮(9h)对黄瓜灰霉病的抑制率为75%.并且在100μg/m L浓度下目标化合物对苹果褐斑病、黄瓜灰霉病抑制效果.要高于对照药品嘧菌酯在50μg/m L时的抑菌活性. 相似文献
5.
含羧基或酯基的新型二氧代氮杂茂并[3',4'-d]异(噁)唑衍生物的合成及其生物活性 总被引:1,自引:0,他引:1
在三乙胺的作用下,N-取代苯基-马来酰亚胺分别与α-氯代肟基乙酸和α-氯代肟基乙酸乙酯发生1,3-偶极环加成反应,合成了14种新型5-芳基-3a,6a-二氢-4,6-二氧代氮杂茂并[3',4'-d]异(噁)唑-3-甲酸衍生物(3a~3g)和5-芳基-3a,6a-二氢-4,6-二氧代氮杂茂并[3',4'-d]异(噁)唑-3-甲酸乙酯衍生物(4a~4g),其结构经1H NMR、IR和元素分析测试技术得以表征.对化合物进行了初步生物活性测试.结果表明,化合物3a、3b和3c样品浓度为10 μmoL/L时.对人白血病细胞生长的抑制率均为100%.化合物3d、3e和化合物4a、4d、4e对细胞分裂周期磷酸酯酶Cdc25A具有不同程度的抑制作用:当质量浓度为2×10-5 g/mL时,其抑制率分别为61.47%、66.23%、18.92%、22.49%和56.43%.并探讨了其构效关系. 相似文献
6.
新型哌啶噻唑类化合物的合成及杀虫活性 总被引:1,自引:0,他引:1
为了探寻新型的生物活性化合物,设计并合成了12个未见文献报道的新型哌啶噻唑类衍生物.生物活性测试研究发现,在500μg/m L浓度下,目标化合物对粘虫表现出良好的抑制活性,而且在100μg/m L下,(4-(5-(3-氯苯基)-4-甲基噻唑-2-基)哌啶-1-基)(4-甲基哌嗪-1-基)甲酮(1f)、(5-(3-氯苯基)-4-甲基噻唑-2-基)哌啶-1-基)(4-硝基-1H-吡唑-3-基)甲酮(1g)对粘虫的抑制率均达80%以上,另外在20μg/m L下(5-(3-氯苯基)-4-甲基噻唑-2-基)哌啶-1-基)(4-硝基-1H-吡唑-3-基)甲酮(1g)仍具有50%的杀虫活性. 相似文献
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8.
以5-芳基-1,3-环基环己二酮为原料合成了8个未见报道的吖啶酮衍生物,其结构均经元素分析,IR和^1H NMR光谱确证。其中3-呋喃基-6,7-亚甲二氧基-9-甲基-1(2H,4H)-吖啶醇对一些肿瘤细胞有抑制作用。 相似文献
9.
《有机化学》2017,(2)
以硫酸二甲酯作为N-甲基化试剂,与相应的异噁唑啉1a~1g或3a~3g反应,并在盐酸中以三氯化铁作为阴离子交换试剂,合成了14个未见文献报道的2-甲基-3-乙氧基羰基-5-芳基-3a,6a-二氢-4,6-二氧代氮杂茂并[3',4'-d]异噁唑四氯化铁酸盐衍生物2a~2g和2-甲基-3-羧基-5-芳基-3a,6a-二氢-4,6-二氧代氮杂茂并[3',4'-d]异噁唑四氯化铁酸盐衍生物4a~4g,其结构经~1H NMR,IR和元素分析确证,并进行了初步药物活性筛选.化合物2和4显示了不同程度的抗癌活性.体外抗癌活性试验表明,当样品浓度为20μg/m L时,化合物2a~2g和4a~4g对细胞分裂周期25B磷酸酯酶(Cdc25B)的抑制率分别在97.32%~99.94%之间和97.45%~99.92%之间.化合物2a~2g和4d~4g对含SH2结构域蛋白酪氨酸磷酸酯酶-1(SHP1)具有良好的抑制活性,其抑制率分别在52.18%~97.15%和86.66%~99.45%之间.只有4a~4c的抑制率在15.21%~47.11%之间(IC500.5μmol/L).在此基础上,初步讨论了该类化合物的构效关系. 相似文献
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11.
为了得到生物活性较好的姜黄素衍生物,通过1-苯基-5-取代基-1,4-戊二烯-3-酮和3-氯甲基苯并三嗪酮反应,合成了14个含苯并三嗪酮的1,4-戊二烯-3-酮衍生物;采用核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)对化合物的结构进行了表征.初步的生物活性测试结果表明,部分化合物显示出较好的抑菌活性,在100μg/mL剂量下,化合物6b,6j和6l对柑橘溃疡病菌(Xac)的抑制率分别为68.8%,71.0%和100%;化合物6a,6d,6h和6i对烟草青枯病菌(R.solanacearum)的抑制率分别为51.8%,53.0%,50.7%和76.9%.此外,化合物6l和6i对柑橘溃疡病菌和烟草青枯病菌的半最大效应浓度(EC50)值分别为27.44和48.77μg/mL,优于对照药剂噻菌铜(51.35和87.26μg/mL),有望成为柑橘溃疡病菌和烟草青枯病菌的抑制剂. 相似文献
12.
以吡啶二芳酮为分子插件,以嘧菌腙为母体化合物设计并合成了一系列新型芳基吡啶酮腙类化合物.产物结构经~1HNMR、~(13)CNMR及HRMS确认,并采用生长速率法对所有化合物进行了离体抑菌活性测试.结果表明:在浓度为70μmol/L时,大部分化合物对所选8种病菌具有一定的抑制活性,其中2'-甲基乙酰基苯-4,6-二甲氧基嘧啶-2-腙(Ⅲ-3)和2-(2'-((4'-溴-苯基)(3'-氯-吡啶-4'-基)-亚甲基)-肼基)-4,6-二甲氧基嘧啶(Ⅲ-18)对病原菌抑制效果明显高于对照药嘧菌腙.Ⅲ-3对番茄灰霉病菌EC50为22.18μmol/L(嘧菌腙为31.38μmol/L), Ⅲ-18对水稻纹枯病菌EC50小于0.35μmol/L,比对照药嘧菌腙提高了260倍以上. 相似文献
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15.
二氢吡唑类化合物是一类具有良好生物活性的五元杂环化合物。本文以2-呋喃甲醛和4-氟苯乙酮为原料,经羟醛缩合和取代反应生成4’-二甲氨基呋喃查尔酮(2)后,与水合肼环化得到二氢吡唑中间体(3),再酰化得到9个未见报道的3-芳基5-(呋喃-2-基)-4,5-二氢-1H-吡唑衍生物(4a~4i),其结构经IR、~1H NMR和~(13)C NMR确证。分别采用小鼠巨噬细胞Raw264.7模型和DHHP法初步测试了目标化合物的体外抗炎活性和抗氧化活性。结果表明,部分化合物具有潜在的抗炎活性和清除自由基活性,特别是化合物4b和4c的抗炎活性与阳性对照药地塞米松活性相当(IC_(50)值分别为7.84μmol/L和10.52μmol/L),而化合物3、4b、4c和4d在浓度为4mg/m L时对DPPH自由基的清除率均超过90%。 相似文献
16.
基于具有潜在杀线虫活性的托烷衍生物结构,通过1,3-偶极环加成反应,设计合成了19个未见报道的8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-异噁唑肟类衍生物,通过~1H NMR,~(13)C NMR和高分辨质谱对目标化合物的结构进行表征.初步的生物活性测试表明:在浓度25 mg/L下,目标化合物对南方根结线虫表现出良好的抑制活性,活性最好的化合物8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-酮-O-((3-(4-硝基苯基)-4,5-二氢异噁唑-5-基)甲基)肟(9e)在1 mg/L浓度下对根结线虫的抑制率达55.6%. 相似文献
17.
设计合成了10个4-二甲氨基黄酮衍生物,产物结构均经1H NMR,ESI-MS和元素分析确认.采用噻唑蓝(MTT)法测试了化合物对HepG2(人肝癌细胞)的抑制作用,结果表明目标化合物在30μmol/L浓度下对HepG2细胞损伤均有一定的抑制作用,大部分化合物优于对照药物槲皮素,其中化合物5c,5e,5f和5j活性最强,抑制率分别为91.0%,90.1%,95.7%和92.1%,而且化合物5f在10μmol/L浓度下对HepG2的抑制率为93.1%,具有深入研究的价值. 相似文献
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19.
应用芳基异氰酸酯与烯基膦亚胺1的氮杂Wittig反应,得到的碳二亚胺2,再与水合肼作用得到氨基咪唑啉酮衍生物4.而后用4与芳基异氰酸酯(或酰氯)、三苯基膦、六氯乙烷和三乙胺"一锅"反应,得到4,5-二氢咪唑并[1,2-b]-1′,2′,4′-三唑-4-酮衍生物6或7.探讨了所合成新型稠杂环化合物的生物活性,结果表明部分化合物表现出良好的杀菌活性.如7c在50 mg/L浓度时,对棉花枯萎菌、稻瘟菌、黄瓜灰霉菌和油菜菌核菌的抑制率均达100%. 相似文献
20.
4,5-二氢咪唑并[1,2-b]-1',2',4'-三唑-4-酮衍生物的合成与杀菌活性 总被引:1,自引:0,他引:1
应用芳基异氰酸酯与烯基膦亚胺1的氮杂Wittig反应,得到的碳二亚胺2,再与水合肼作用得到氨基咪唑啉酮衍生物4.而后用4与芳基异氰酸酯(或酰氯)、三苯基膦、六氯乙烷和三乙胺"一锅"反应,得到4,5-二氢咪唑并[1,2-b]-1',2',4'-三唑-4-酮衍生物6或7.探讨了所合成新型稠杂环化合物的生物活性,结果表明部分化合物表现出良好的杀菌活性.如7c在50mg/L浓度时,对棉花枯萎菌、稻瘟菌、黄瓜灰霉菌和油菜菌核菌的抑制率均达100%. 相似文献