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《有机化学》2015,(10)
以鸟苷(1)为原料,与乙酸酐经过糖环羟基保护反应,得到2',3',5'-三-O-乙酰基鸟苷(2);2与对甲苯磺酰氯反应,得到9-(2',3',5'-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖)-2-氨基-6-对甲苯磺酰氧基嘌呤(3);3与亚硝酸异戊酯和二乙基二硫醚反应,得到9-(2',3',5'-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖)-6-对甲苯磺酰氧基-2-乙硫基嘌呤(4);4经过胺解和脱糖环羟基保护反应得到10个未见报道的6-烷氨基-2-乙硫基嘌呤核苷化合物(5).化合物结构经1H NMR、13C NMR、IR和HRMS进行了表征,并对它们进行了抗血小板聚集活性测试,结果表明对抗血小板聚集显示一定的活性. 相似文献
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一种新的保护的2-脱氧-2-氨基葡二糖合成 总被引:1,自引:0,他引:1
以氨基葡萄糖盐酸盐为原料制得糖基给体3,4,6-三-氧-乙酰-2-脱氧-2-(2,2,2-三氯乙氧)甲酰胺基-α-D-吡喃葡萄糖基三氯乙酰亚胺酯(5)和糖基受体烯丙基-4,6-氧-亚苄基-2-脱氧-2-(2,2,2-三氯乙氧)甲酰胺基-α-D-吡喃葡萄糖苷(7).在三甲基硅基三氟甲基磺酸酯(TMSOTf)条件下,给体5与受体7反应得到一种新的二糖烯丙基-3,4,6-三-氧-乙酰-2-脱氧-2-(2,2,2-三氯乙氧)甲酰胺基-β-D-吡喃葡萄糖-(1→3)-4,6-氧-亚苄基-2-脱氧-2-(2,2,2-三氯乙氧)甲酰胺基-α-D-吡喃葡萄糖糖苷(10),收率为39.2%.当7在无水BaO和Ba(OH)2·8H2O的条件下与BnBr进行3-OH苄基化反应时,却得到了烯丙基-3-氧-苄基-4,6-氧-亚苄基-2-脱氧-2-羟甲酰胺基-α-D-吡喃葡萄糖苷(8).改用Ag2O条件下与BnBr进行苄基化,得到预期的烯丙基-3-氧-苄基-4,6-氧-亚苄基-2-脱氧-2-(2,2,2-三氯乙氧)甲酰胺基-α-D-吡喃葡萄糖苷(9),从而避免了氨基保护基三氯乙氧甲酰基的水解.标题化合物10对枯草芽孢杆菌、葡伎根霉等微生物有一定的抑制作用. 相似文献
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6-取代苯并噻唑-2-氨基硫代磷酸二烷基酯的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
用6-位取代的2-氨基苯并噻唑与三氯硫磷反应,合成了3个苯并噻唑-2-氨基硫代磷酰二氯,并由此合成了9个苯并噻唑-2-氨基硫代磷酸二烷基酯.讨论了苯并噻唑环上取代基对反应的影响和产物中硫代磷酸酯的烷基的空间效应对反应的影响.所合成的部分化合物对人喉鳞状细胞癌(Hep-2)具有一定的抑制能力. 相似文献
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以L-α-氨基酸为起始原料,经酯化、氨基保护、肼解制得N-对甲苯磺酰基-L—α-氨基酸酰肼2,再与糖基异硫氰酸酯3~5反应,得到9种新型N-糖基-N'-酰氨基硫脲6~8,然后在Hg(OAc)2/EtOH条件下关环,合成了一系列新的2-对甲苯磺酰氨基烃基-5-糖氨基-1,3,4-噁二唑类化合物9~11.所有新化合物的结构均经IR,^1H NMR,MS谱和元素分析确证. 相似文献
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1-苄氧羰基-3-叔丁氧羰酰氨基氮杂环丁烷的合成工艺改进 总被引:1,自引:0,他引:1
以苄胺和环氧氯丙烷为原料,经开环、关环、取代、还原、脱苄等反应合成了1-苄氧羰基-3-叔丁氧羰酰氨基氮杂环丁烷,总收率22.9%.其结构经1H NMR,13C NMR和MS表征. 相似文献
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利用腈氧化物的1,3-偶极加成反应,合成新诺明(SMZ),以1,2,3-三氯代丁醛肟(Ⅰa),经转化为α,β-二氯代丁腈氧化物(Ⅱa)后,与对乙酰氨基苯磺酰胺加成,继而就地进行环合、消除反应,浮5-甲基-3-(对乙酰氨基苯磺酰氨基)异噁唑(Ⅲa),(Ⅲa)水解即得SMZ(Ⅳa)。同时依法制得5-苯基-3-(对氨基苯磺酰氨基)异噁唑(Ⅳb)。 相似文献
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近年来,叔丁氧羰酰基在多肽合成中已被广泛地用来保护氨基酸的氨基。它的主要优点是对酸具有较高的敏感性,可以用氯化氢的醇溶液或三氟乙酸酸解而去除。对碱稳定且不被催化氢解和肼解。叔丁氧羰酰氨基酸衍生物的制备方法,最初是用α-异(?)酸酯与叔丁醇反应而获得,后来大多是采用各种活化的叔丁氧羰酰基衍生物作为叔丁氧羰酰化的试剂。目前最常用的试剂是1959年 R.Schwyzer 相似文献
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以草酰乙酸和D-阿拉伯糖为原料,经缩合-脱羧,乙酰化,甲酯化和乙硫苷化等4步反应合成了β-Kdo乙硫苷供体,总收率24%,立体选择性单一,其结构经~1H NMR和~(13)C NMR确证。 相似文献
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合成了α,α,α,β-四-[邻(叔丁氧羰丙氨酸)氨基苯基]卟啉H2T(o-BocAla)APP(1)及其锌()配合物ZnT(o-BocAla)APP(Zn-1),α,α,α,β-四-[邻(叔丁氧羰苏氨酸)氨基苯基]卟啉H2T(o-BocThr)APP(2)及其锌(Ⅱ)配合物ZnT(o-BocThr)APP(Zn-2),α,α,α,β-四-[邻(叔丁氧羰酪氨酸)氨基苯基]卟啉H2T(o-BocTyr)APP(3)及其锌()配合物ZnT(o-BocTyr)APP(Zn-3)等6种叔丁氧羰保护氨基酸修饰的卟啉.用元素分析、核磁共振、红外光谱、紫外-可见光谱以及圆二色谱等手段对其组成的结构进行了表征,并对其谱学性质进行了研究. 相似文献
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1.自对-双(2-羟乙基)氨基苯甲酸乙酯(Ⅺ)开始合成对-双[2-溴(或碘)乙基]-氰基-ω-溴代苯乙酮一六甲撐四胺盐(Ⅵ,Ⅶ)。2.巳合成对-乙氧甲酰氨基-ω-溴代苯乙酮-六甲撐四胺盐(Ⅷ)和对-乙氧甲酰氨基-ω-溴代苯乙酮的异硫脲盐(Ⅸ)。3.化合物Ⅵ,Ⅶ在组织培养试验中对HeLa细胞具显著的抑制作用,Ⅷ,Ⅸ的作用较弱。 相似文献
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三氟甲基嘧啶磺酰脲的合成与除草活性 总被引:2,自引:1,他引:1
以三氟乙酰乙酸乙酯和盐酸胍为原料,经环合、氯化、甲氧基化、胺化反应合成了4种2-氨基-4-取代-6-三氟甲基嘧啶中间体(Ⅰa~Ⅰd),Ⅰ与邻甲氧羰基苯磺酰异氰酸酯亲核加成,合成了3种含不同取代嘧啶环的磺酰脲化合物(Ⅱb~Ⅱd)。其中2-氨基-4-二甲胺基-6-三氟甲基嘧啶(Ⅰd)和N[-2-(′4-二甲胺基-6-三氟甲基)嘧啶基]-2-甲氧羰基苯磺酰脲(Ⅱd)为新化合物,结构经1H NMR和MS表征。初步除草活性测定结果表明,N-[2-′(4-甲氧基-6-三氟甲基)嘧啶基]-2-甲氧羰基苯磺酰脲(Ⅱc)在浓度为200 ga.i./ha时对稗草和马唐的防效分别为70%和50%。 相似文献