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以钛酸四乙酯为催化剂, 芳基乙酮酸乙酯与天然L-薄荷醇进行酯交换, 合成了8个含手性基团的芳基乙酮酸薄荷醇酯; 在手性基团的立体选择性控制下, 芳基乙酮酸薄荷醇酯与硝基甲烷进行不对称Henry反应, 合成了7个(2R)-2-羟基-2-芳基-3-硝基丙酸薄荷醇酯新化合物, 用IR, 1H NMR, 13C NMR, MS和元素分析表征了化合物结构. 用高效液相色谱经手性柱分析了不对称反应效果, 缩合反应的非对映体过量在46.5%~64.2%之间, 表明可以通过立体选择性控制产物构型. 相似文献
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以(未)取代的间苯二酚与β-酮酸酯类化合物为起始原料,在酸的催化下发生Pechmann 反应,合成了4个关键中间体--7-羟基香豆素衍生物(1a~1d),其与芳氧乙(丙)酰氯作用,合成了8个结构新颖的7-芳氧乙酰氧基香豆素衍生物(2a~2h),其结构经1H NMR、13C NMR和元素分析表征。油菜平皿法和稗草小杯法的测试结果表明,目标化合物对双子叶植物油菜根长的抑制效果好,与阳性对照药2,4-D相当,并表现出一定的构效关系。进一步的温室盆栽实验(50 g/亩)表明,茎叶处理时,部分目标化合物(如2a~2e)对双子叶植物的抑制率为100%,与2,4-D的防效相当,具有作为先导化合物进一步优化的价值。
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室温下,以碘单质为催化剂,以空气为氧化剂,以乙腈水溶液为反应溶剂, 烯烃和硫代磺酸酯反应生成β-羟基硫醚化合物3a~3x(3i, 3k, 3r, 3s为新化合物),采用1H NMR,13C NMR,MS(ESI)和元素分析对其结构进行确证。以S-(4-氯苯基)-4-氯硫代苯磺酸酯(1)和苯乙烯(2)的反应为模板,对反应条件进行优化。结果表明:最佳反应条件为:S-(4-氯苯基)-4-氯硫代苯磺酸酯 0.5 mmol,苯乙烯1 mmol,催化剂碘用量为0.1 mmol,乙腈1.5 mL,去离子水0.5 mL,室温下反应2 h,收率可达82%。 相似文献
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以3-取代氧化吲哚与丙烯酸酯为原料,经Michael加成反应制得中间体--3-丙酸酯取代氧化吲哚(3a~3d); 3a~3d与甲胺发生酰胺化反应制得3 丙酰胺取代氧化吲哚(4a~4d); 4a~4d用氢化铝锂还原-环化,合成了4个六氢吡啶-2,3-并吲哚化合物(5a~5d); 5a和5b用氢化铝锂还原合成了2个六氢吡啶-2,3-并吲哚化合物(6a和6b), 5a~5d, 6a和6b均为新化合物,总产率42%~61%,其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-ESI-MS表征。采用MTT法研究了5a~5d, 6a和6b对人肺癌细胞(A549),人前列腺(PC-3)和人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:5b对A549, PC 3和K562的抑制活性均较好,其IC50分别为27.2μmol·L-1, 37.5 μmol·L-1和21.7 μmol·L-1。 相似文献
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以9-乙酰氧基乙基-2-丙硫基-6-氯嘌呤化合物(1)为原料,经烷胺化和玻沃-布兰还原制得2-(6-烷氨基-2-丙硫基-9H-嘌呤-9-基)乙醇(2a~2d); 2a~2d与二苄基磷酰氯反应制得2-(6-烷氨基-2-丙硫基-9H-嘌呤-9-基)乙基二苄基磷酸酯(3a~3d); 3a~3d与三甲基溴硅烷反应合成了2-(6-烷氨基-2-丙硫基-9H-嘌呤-9-基)乙基磷酸二氢酯化合物(4a~4d),化合物3与化合物4均为新化合物,其结构经1H NMR, 13C NMR, 31P NMR, IR和HR-MS(ESI)表征。研究了3a~3d, 4a~4d的抗血小板凝集活性。结果表明:含有磷酸基团的嘌呤化合物活性明显优于不含磷酸基团嘌呤化合物的活性,其中4b活性最好,抗血小板凝集活性为17.79%。 相似文献