L-核苷类抗HIV、HBV活性化合物研究进展

抗病毒新试剂的不断涌现,为HIV、HBV感染者的临床治疗提供了有效的方法.在抗病毒试剂中,核苷类化合物占据了十分重要的地位.本文阐述了核苷类化合物抗病毒的作用机理,介绍了L型核苷的发展历史及一些新型具有抗HIV、HBV生物活性的L型核苷类化合物的分类.同时,通过对一些新型具有抗HIV、HBV生物活性的核苷类化合物如BCH、FTC、OddC、d4A、Fd4C等,D型和L型不同对映异构体抗病毒活性及生物毒性的对比发现,L型异构体比其相应的D型异构体具有抗病毒活性更高、生物毒性更低的特点.药物化学家们对此产生了极大的兴趣,进一步开展了新型L型核苷类化合物设计、合成的相关研究,以便筛选出更安全有效的抗病毒试剂.     

嘧啶类化合物的合成及抗菌活性研究进展

嘧啶类化合物因其广泛的生物活性在医药、农药等领域备受关注. 将不同基团引入嘧啶结构中, 经过结构修饰能产生一系列具有抗菌活性的嘧啶衍生物, 它在新型农药创制中发挥着越来越重要的作用. 对嘧啶类化合物的合成及杀菌活性的研究进行了分类综述, 并展望了它的发展趋势和应用前景.     

吲哚类化合物抑菌活性研究进展

吲哚是一种重要的活性基团,广泛用于医药、农药、香料、染料等研究领域。本文对天然源及合成源的吲哚衍生物在医药和农用抑菌活性方面的最新研究成果进行综述,列举多种高抑菌活性的吲哚类化合物,并就其在抑菌活性方面的构效关系进行分析总结。文章还展望了该类化合物未来的发展方向,以期为吲哚类抗菌药物的研发提供基础。     

喹唑啉类衍生物的合成及抗菌活性研究进展

喹唑啉类化合物具有广泛的生物活性,在农药和医药领域受到了人们越来越多的关注.将不同药效团引入到喹唑啉骨架中,经结构修饰后能产生一系列具有抗菌活性的喹唑啉类化合物.本工作对近年来该类化合物的研究进行了综述,并对其发展前景进行了展望.     

哒嗪核苷类的研究进展

众所周知,许多嘧啶的核苷类化合物都有较强的生理活性,其中5-氟脲苷是有效的抗癌药。而哒嗪和嘧啶在结构上具有同分异构关系,因此,对于哒嗪核苷类化合物的合成及其生     

奎宁类化合物研究进展

本文介绍了奎宁类化合物的发展历史,并分析了奎宁的化学结构。奎宁类化合物不仅可以作为催化剂,有效催化Michael/Mannich反应、Aza-Henry反应、环加成反应和不对称烯烃异构化反应,并且还可作为其他配体,已经成为不对称合成领域中的不可或缺成员。化学家为了寻找更有效的催化剂及配体,以奎宁类生物碱为前体,对其结构进行改造,改造位点主要集中在C-9位羟基、C-6'位甲氧基、奎宁双环的氮原子和环外烯键上,制备了众多催化剂及配体。此外,奎宁类化合物具有多种独特的生物效应,主要表现在抗疟原虫活性和杀虫活性研究方面。以奎宁为杀虫剂先导结构的优化与杀虫构效关系的系统研究将促进新农药创制学科的发展。     

微波在核苷类化合物合成中的应用

核苷类化合物由于其显著的抗病毒、抗癌等生理活性而受到广泛关注. 利用微波促进核苷类化合物的合成与传统合成方法相比, 有明显的优势. 对近年来微波在核苷类化合物合成中的应用进行综述, 着重介绍了微波作用于几种重要核苷类化合物合成反应类型的研究状况.     

N-取代苯基-N’-（2-苯并咪唑甲酰基）脲的合成及抑菌活性

许多芳酰基脲类化合物具有良好的杀虫活性,有些还具有一定的杀菌、除草、植物生长调节等生物活性,已成为农药研究和开发的热点。迄今为止,已研制出除虫脲、氟铃脲、灭幼脲、伏虫隆、苏脲1号等20多种商品化的苯甲酰脲类杀虫剂。另一方面,苯并咪唑类化合物,如多菌灵、氰菌灵、麦穗宁等是一类活性很强的内吸性杀菌剂;但是,随着使用时间的延长,病害菌的抗性也越来越强,导致该类杀菌剂活性降低,甚至在一些地区丧失了杀菌能力。因此,研究新型苯并咪唑类杀菌剂具有很大的应用价值。为了寻找具有高效杀菌活性的新型苯并咪唑类化合物,本文利用活性结构拼接原理,将2-苯并咪唑基引入芳酰基脲类化合物的分子中,     

核苷及其类似物的三磷酸化方法研究进展

三磷酸核苷是一种具有三个磷酸基团的核苷酸,不仅在细胞的能量代谢中起着重要作用,也可用于心脑血管和神经系统等许多疾病的治疗和辅助治疗,随着分子生物学的发展,三磷酸核苷在许多生物检测技术中也应用广泛。新冠疫情爆发以来,抗病毒核苷类药物成为研究的热点,这类药物大多在体外不具有活性,而是在细胞内代谢为三磷酸形式发挥作用,在对这类化合物的抗病毒机理研究中,研究其抗病毒活性、抗病毒机制等都需要将核苷类药物进行三磷酸化,因此开发一种高效的核苷三磷酸化方法是十分必要的。本文根据三磷酸核苷的合成历史进程,综述了迄今为止三磷酸核苷的化学合成方案。旨在为核苷及其类似物的三磷酸化以及相关药物的研发提供参考。     

N-取代苯基-N′-(2-苯并咪唑甲酰基)脲的合成及抑菌活性

许多芳酰基脲类化合物具有良好的杀虫活性,有些还具有一定的杀菌、除草、植物生长调节等生物活性,已成为农药研究和开发的热点[1,2].     

Synthesis,biological evaluation,and molecular docking study of pyridine clubbed 1,3,4-oxadiazoles as potential antituberculars

A series of pyridine clubbed 1,3,4-oxadiazole derivatives were efficiently synthesized, characterized by standard spectral techniques and evaluated for their in vitro antitubercular activity against Mycobacterium tuberculosis (MTB) H₃₇Ra and Mycobacterium bovis BCG in active and dormant state using an established methods. Compounds 5a, 5m, and 5t were identified as the most active compounds against MTB. Molecular docking was performed against MTB enoyl-ACP (CoA) reductase (FabI/ENR/InhA) enzyme to predict the binding modes and affinity. The theoretical predictions from molecular docking could establish a link between the observed biological activity and the binding affinity shedding light into specific bonded and non-bonded interactions influencing the activity. The active compounds were studied for cytotoxicity against three cell lines and were found to be non-cytotoxic. Specificity of these compounds was checked by screening them for their antibacterial activity against four bacterial strains.     

1,2,4-三唑类化合物的合成及其农用活性研究进展

1,2,4-三唑类化合物是生物活性分子的重要结构单元,具有多种药理活性,特别是在抗真菌、杀虫和除草等农用活性方面得到广泛应用。本文对部分1,2,4-三唑环上的活性位点改性研究及其在农用活性方面的应用进行了总结归纳,期望为后期该类化合物的设计合成及农用活性研究提供参考和借鉴。     

Synthesis and bioactivity evaluation of some novel sulfonamide derivatives

A simple and convenient method for the synthesis of biologically active sulfonamide derivatives was achieved. All the title compounds were characterized by spectral and elemental analysis. They were further screened in vitro for their abilities towards antibacterial, antifungal and antioxidant activities. The compound N,N'-(3,3′-dimethoxybiphenyl-4,4′-diyl)bis(4-fluorobenzenesulfonamide) (5b) and N-(3-(9H-carbazol-4-yloxy)-2-hydroxypropyl)-4-fluoro-N-isopropylbenzenesulfonamide (5e) exhibited good activity when compared to the standard bactericide, Chloramphenicol and fungicide, Ketoconazole respectively. The compounds (2S)-N-((2S,4S)-5-(4-Chloro-phenylsulfonamido)-4-hydroxy-1, 6-diphenylhexan-2-yl)-3-methyl-2-(2-oxotetrahydropyrim-idin-1(2H)-yl)butan-amide (4f) and (2S)-N-((2S,4S)-5-(4-fluorophenylsulfonamido)-4-hydroxy-1,6-diphenyl-hexan-2-yl)-3-methyl-2-(2-oxotetrahydropyrimidin-1(2H)-yl)bu-tana-mide (5f) exhibited good antioxidant activity when compared with standard antioxidant, Ascorbic acid.