1-酰基苯并咪唑及3-酰基-2-硫代噻唑烷酮衍生物的合成

苯并咪唑类化合物在杀菌剂研究中已取得可喜的结果,如苯菌灵、多菌灵,具有生物活性的酰基苯并咪唑类化合物已见报道,Richmond等研究发现保护性杀菌剂克菌丹在植物体内被代谢成具有内吸活性的含酰基硫代噻唑烷酮的氨基酸,杀菌和杀线虫剂N-244的结     

N-5-(3-羧基-1,2,4-三唑基)-N′-芳酰基脲的合成与植物生长调节活性

20世纪80年代以来,科学家发现三唑类化合物具有杀菌、除草和植物生长调节作用[1～3],酰基脲类化合物所表现出来的优良生物活性已引起化学家的重视[4～7],我们在对三唑席夫碱的研究中发现其中不少化合物具有较高的植物生长调节活性[8],而含三唑环的芳酰基脲还未见报道. 为了寻找高活性的新型植物生长调节物质,本文采用亚结构连接法,在芳酰基脲结构中引入三唑环,设计合成了8个新的含三唑基的芳酰基脲,其合成路线如下:     

N-取代苯基-N′-(2-苯并咪唑甲酰基)脲的合成及抑菌活性

许多芳酰基脲类化合物具有良好的杀虫活性,有些还具有一定的杀菌、除草、植物生长调节等生物活性,已成为农药研究和开发的热点[1,2].     

N-5-(3-羧基-1,2,4-三唑基)-N'-芳酰基脲的合成与植物生长调节活性

20世纪 80年代以来 ,科学家发现三唑类化合物具有杀菌、除草和植物生长调节作用[1～ 3] ,酰基脲类化合物所表现出来的优良生物活性已引起化学家的重视[4～ 7] ,我们在对三唑席夫碱的研究中发现其中不少化合物具有较高的植物生长调节活性[8\〗,而含三唑环的芳酰基脲还未见报道。为了寻找高活性的新型植物生长调节物质 ,本文采用亚结构连接法 ,在芳酰基脲结构中引入三唑环 ,设计合成了 8个新的含三唑基的芳酰基脲 ,其合成路线如下 :ArCONCO　Ⅰ+H2 N NNNHCOOH DMF～ 60℃ ArCONHCONH NNNHCOOH　ⅡAr :Ⅱa　C6H5—Ⅱb　o BrC6…     

(硫代)磷酰脲衍生物的研究——Ⅴ.N-[O,O-二烷基(硫代)磷酰基]-N＇-(4-氯苯甲酰基)脲的合成和性质

Nikonorov等人曾报道N＇-烃基磷酰脲类化合物具有良好的除草活性,但对N＇-芳酰基磷酰脲类衍生物尚未见报道。前文曾报道此类化合物的先导母体化合物[(RO)_2P(X)-NHCONHCOC_6H_5]的合成和对乙酰胆碱酯酶(AChE)的抑制活性。为了进一步研究这类化     

苯并咪唑与β-氯乙烯酮的一种异常反应

具有杀菌等生物活性的酰基苯并咪唑类化合物已见报道［１］。β－氯乙烯酮是具有和酰氯相同性质的一类化合物［２］，虽然苯并咪唑的酰基化反应报道很多［３］，但对其与β－氯乙烯酮的反应研究尚未见报道。为筛选具有生物活性的化合物，本文报道一类新化合物——１－（乙...     

含芳硫基的新三唑类化合物的合成及生物活性研究

许多三唑类化合物具有优良的杀菌和植物生长调节活性 ,如三唑酮、三唑醇、烯效唑、烯唑醇等 ,对常见真菌病害具有很好的防治效果 ,并具有增产、抗倒和生长调节作用 ,已成为重要的杀菌剂类型 [1] .为筛选新型高活性三唑类杀菌剂和探讨其活性与结构间的关系 ,我们利用生物等排体理论以常规三唑类杀菌剂三唑酮为先导物设计合成了 1 6个含芳硫基的新三唑类化合物 ,其合成路线如下 :RCCH2 BrO+HNNNB NRCCH2O NNHAC-Na ACBr2NRCCHOBrNN(1 ) (2 ) (3 )3 +SH 　R′B NRCCHOS　R′NN　 (4 )RCCH2 CH2 NMe2 .HClO+HNNNH2 O…     

配合物1,3-二甲基-2-二茂铁基甲基苯并咪唑的量子化学DFT研究

苯并咪唑及其衍生物具有良好的生物活性和荧光性质[1,2],在DNA拓扑酶抑制剂、HIV逆转录酶的抑制剂、分子探针等领域已有广泛应用,一直以来都是广大学者研究的热点[3]。苯并咪唑类化合物是一类活性很强的内吸型杀菌剂,它的主要作用方式是植物病原的R-微管蛋白结合,破坏R-微管蛋白的功能,抑制真菌的有丝分裂和形态建构。然而,随着使用时间的增加,病菌的抗生越来越强,导致在部分地区失效,给农业生产带来巨大损失。所以迫切需要寻找高效、新型的杀菌剂。近些年来,二茂铁衍生物因其广泛的生物活性,如抗癌、杀菌、杀虫、抗炎及调节植物生长等…     

1-{4-[(2-氰基亚胺基-1,3-噻唑烷-3-基)甲基]-噻唑-2-基}-3-取代苯甲酰基脲类化合物的合成及其生物活性

为了从噻唑类化合物中寻找新的活性物质,利用4-[(2-氰基亚胺基-1,3-噻唑烷-3-基)甲基]-2-氨基噻唑与芳酰基异氰酸酯的缩合反应,合成了一系列未见文献报道的新型含酰基脲结构的噻唑类衍生物6.经1H NMR,MS和元素分析对所有目标化合物的结构进行了表征,此外,经13C NMR进一步证实了化合物6a,6e及6h的结构.初步生物活性试验结果表明,在浓度为50μg/mL时,部分目标化合物表现出一定的杀菌活性.如化合物6d对小麦赤霉的抑制率为65.3%;化合物6f对花生褐斑的抑制率为67.3%;化合物6g对苹果轮纹的抑制率为56.1%.     

酰基脲类化合物的生物活性及合成方法

对酰基脲类化合物的生物活性及作用机理和常见的合成方法进行了介绍。酰基脲类化合物具有杀虫杀螨活性、植物生长调节活性和降低血糖等功能。其合成方法主要有异氰酸酯法和取代脲法等方法。     

新型含硅唑类化合物的合成及其生物活性的研究

新型含硅唑类化合物的合成及其生物活性的研究李文明,陈馥衡（北京农业大学应用化学系,北京,１０００９４）关键词有机硅化合物,唑类化合物,硅烷化,杀菌活性唑类化合物具有较强的生物活性,已作为杀菌剂广泛地应用于医药和农药,近年来,有机硅化合物作为生物活性物...     

N-5-(1H-1,2,4-三唑基）-N'-芳甲酰基脲的合成与生物活性

以5-氨基-1H-1，2，4-三唑-3-羧酸与酰基异氰酸酯反应，合成了15个新的N- 5-（1H-1，2，4-三唑基）-N'-芳甲酰基脲，用核磁共振氢谱、红外光谱和元素分 析确证了其结构，并进行了室内生物活性测试。生测试验证明部分酰基脲类化合物 具有良好的植物生长调节活性，其中N-5（3-羧基-1，2，4-三唑基）-N'-o-氯苯甲 酰基脲、N-5-（3-羧基-1，2，4-三唑基）-N'-o-溴苯甲酰基脲和N-5-(3-羧基-1， 2，4-三唑基）-N'-p(或m)-甲基苯甲酰基脲具有优良的生长素活性。     

2-(O-氯苯基)苯并咪唑的晶体结构

苯并咪唑类化合物及其某些金属配合物具有杀菌、抗癌等活性[1,2],而且其铜、锌等金属配合物具有特殊的催化性质,在金属酶的模拟方面具有重要意义[3,4],因此,该领域的研究一直非常活跃。我们合成了2－（O－氯苯基）苯并咪唑（简称OCBZ）,并培养得到单晶、进行了单晶结构方面的研究。     

N-5-(1H-1,2,4-三唑基)-N′-芳甲酰基脲的合成与生物活性

以5-氨基-1H-1,2,4-三唑-3-羧酸与酰基异氰酸酯反应,合成了15个新的N-5-(1H-1,2,4-三唑基)-N′-芳甲酰基脲,用核磁共振氢谱、红外光谱和元素分析确证了其结构,并进行了室内生物活性测试.生测试验证明部分酰基脲类化合物具有良好的植物生长调节活性,其中N-5-(3-羧基-1,2,4-三唑基)-N′-o-氯苯甲酰基脲、N-5-(3-羧基-1,2,4-三唑基)-N′-o-溴苯甲酰基脲和N-5-(3-羧基-1,2,4-三唑基)-N′-P(或m)-甲基苯甲酰基脲具有优良的生长素活性.     

N－硫代磷酰基磺酰脲的合成及除草活性研究

Ｎ－硫代磷酰基磺酰脲的合成及除草活性研究金桂玉,赵国锋,郑健禺（南开大学元素有机化学研究所,天津,３０００７１）关键词硫代磷酰胺,Ｎ－硫代酰基磺酰脲,除草活性磺酰脲类化合物作为高效除草剂已得到广泛地应用和开发［１～７］．为寻找具有除草活性的新化合物,...     

N-[5-(Е)-1,3,4-噻二唑-2-基]-N'-芳基脲的合成、晶体结构及生物活性

为了寻找高活性的脲类细胞分裂素,通过2-氨基-5-(Е)-苯乙烯基-1,3,4-噻二唑与芳酰基叠氮化物反应,合成了11种新的含1,3,4-噻二唑环芳基脲类衍生物,其中芳酰基叠氮化物直接由芳酸、三氯氧磷与叠氮钠采用"一锅法"制得,再经加热发生Curtius重排转化为异氰酸酯.目标化合物的结构用红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析进行了表征,并用X射线单晶衍射实验测定了化合物3g的结构.初步的生物活性测试表明,部分目标化合物在10 mg/L浓度下表现出良好的细胞分裂素活性,其中3c的活性超过50%.     

β-取代苯(氧)丙烯酸酯(酰胺)类化合物的合成及其杀菌活性的研究

合成了 2 2个 β-芳氧乙氧基丙烯酸酯类和 8个 β-甲氧基 - α-邻甲苯氧基丙烯酰胺类化合物 .生物测定表明 ,这些化合物对黄瓜灰霉病有一定杀菌活性 ,对不同抗性菌的抑制有一定规律 .     

N-(4-安替比林基)-N′-芳氧乙酰基硫脲的合成及其生物活性

酰基硫脲类化合物因其具有杀虫、抗病毒、抗真菌、除草及植物生长调节等广泛生物活性而倍受关注.我们曾合成一系列含氮杂环的芳酰基脲及硫脲,发现其中某些化合物具有优良的植物生长调节活性.在此基础上,本将4-氨基安替吡啉与芳氧乙酰基异硫氰酸酯反应,合成出7个新的含安替比林基的芳氧乙酰基硫脲,测试了它们的植物生长调节活性.     

N-(4,6-二甲氧基-2-嘧啶基)胍衍生物的合成

胍类化合物是一类有机碱,在自然界中广泛分布于各种动、植物体内.大量的研究工作表明][1～3],取代的胍类化合物具有较强的生理功能,如抗病毒、杀菌、退热等[4].嘧啶类化合物也是一类具有较强生物活性的有机物,如我们熟悉的胞嘧啶和胸腺嘧啶是构成生物遗传物质--核酸的基本结构单元,被广泛应用于医药、农药等领域,如4,6-二甲氧基-2-嘧啶基是磺酰脲类和嘧啶水杨酸类除草剂的主要活性单元.     

β—取代苯（氧）丙烯酸酯（酰胺）类化合物的合成及其杀菌？…

合成了２２个β－芳氧乙氧基丙烯酸酯类和８个β－甲氧基－α－邻甲苯氧基丙烯酰胺类化合物。生物测定表明,这些化合物对黄瓜灰霉病有一定杀菌活性,对不同抗性菌的抑制有一定规律。