冠状病毒抑制剂的研究进展

冠状病毒是一类广泛存在且对人及家畜具有严重危害的病原体,其中于2003年全球爆发的严重急性呼吸综合征病毒(SARS-CoV)以及2012年被发现并传播的中东呼吸综合征病毒(MERS-CoV)给人们的生命健康以及全球经济造成了严重威胁以及重大损失,特别是2019年末爆发的新型冠状病毒(SARS-CoV-2),截至目前为止已经造成了几百万的感染病例以及几十万人的死亡。可以看出,冠状病毒具有较高的传播性以及较高的致死率,时刻威胁着人们的健康安全,但是针对冠状病毒的感染目前还没有批准上市的有效药物,也没有用于预防的疫苗。本文围绕目前关于冠状病毒的潜在成药性靶点,详细介绍了针对这些靶点的具有代表性的抑制剂的结构设计及其化学合成方法,以期为目前抗冠状病毒药物的研发提供一些参考。     

玫瑰红景天药用历史及功能简介

玫瑰红景天具有上千年的药用历史,是我国传统中药中的瑰宝。大量研究表明,玫瑰红景天提取物对人体中枢神经系统、心血管系统以及内分泌系统具有保护和调节作用,尤其在抗疲劳、抗抑郁、抗肿瘤及提高人体免疫力等方面具有独特的药效。本文介绍了玫瑰红景天的药用开发历史及其特征活性成分的功能,以期提高人们对这种传统中药的认识,为进一步开发玫瑰红景天的药用功能提供借鉴和参考。     

抗流感病毒药物合成研究纵览

流行性感冒（流感）是一种传染性强和传播速度快的疾病,对人类健康构成严重威胁。为了更好地抵御流感病毒对人类健康的侵害,科学家们一直致力于新型抗流感病毒药物的研究和发现工作。针对已上市抗流感药物以及处于研发阶段的抗流感病毒抑制剂的合成方法进行概述,为抗流感药物的合成工艺研究和药物研发提供参考。     

两类含有吡唑酮或吲哚酮结构的色满衍生物的合成与结构表征——羰基与醛基的反应活性及化学选择性

以色酮醛为反应物,在四氢吡咯催化条件下分别与甲基吡唑酮或2-吲哚酮发生加成-消除反应,得到两类含有吡唑酮或吲哚酮结构的色满衍生物,并且通过熔点测定、核磁共振(1H NMR、13C NMR)、高效液相色谱(HPLC)和高分辨质谱仪(HRMS)对产物结构进行表征。     

3-羟甲基氮杂环丁烷盐酸盐的实用合成方法

氮杂环丁烷类化合物是一类重要的饱和四元含氮杂环化合物,在药物研发中有着广泛的应用。本文以二苯甲胺和环氧氯丙烷为起始原料,在碱性条件下反应关环构建N-杂环丁烷母核,之后依次发生羟基的氧化、Wittig反应生成环外双键,随后采用硼氢化氧化反应将双键转化为羟甲基,最后氢化脱去二苯甲基得到目标产物3-羟甲基氮杂环丁烷,反应的5步转化总收率为40%。该合成方法操作简单,原料廉价易得,避免了剧毒试剂的使用,具有很好的工业化前景。     

玫瑰红景天研究概述及展望*

红景天是一种传统名贵中药材,主要分布在高寒地区,其根茎部分可以入药。在各种红景天品种中,玫瑰红景天因其含有特殊活性成分“总络塞维”使得其药用价值最高。介绍了玫瑰红景天各活性成分的药用功能,阐述了相应活性成分的提取方法和化学及生物合成方法,希望能够为玫瑰红景天活性成分的进一步开发利用提供有益的参考。     

抗流感病毒抑制剂Nucleozin衍生物的设计合成及抗病毒活性评价

小分子化合物Nucleozin作为靶向流感病毒核蛋白的抑制剂具有良好的抑制活性。本文围绕Nucleozin分子中与哌嗪环直接相连的芳环部分进行研究。通过钯催化偶联反应合成了一系列Nucleozin衍生物,通过检测所合成化合物对流感病毒H1N1的抑制活性,明确了Nucleozin分子中该部分的构效关系。利用甲基在药物分子设计中的作用,设计将分子中的氯原子替换为甲基,发现与原型分子Nucleozin相比其抑制活性有了明显的提高。本文的结果对该类分子成药性的提高具有积极意义。     

抗HCV药物索菲布韦的合成与表征——本科生“夏季小学期”创新科研实践

以“抗HCV药物索菲布韦（Sofosbuvir）合成与表征”为例,介绍了南开大学本科生“夏季小学期”创新科研实践活动的具体实施情况。内容涉及抗HCV药物索菲布韦的研究背景介绍、合成与表征,以及对实验结果的讨论。实践结果表明,利用“夏季小学期”集中安排实验时间较长且复杂程度高的综合实验,可以提高学生的科研实践能力,促进理论教学与科研实践相结合,取得了良好的教学效果。     

从人食管癌细胞系分离分化基因的新方法

本文报道一种从癌细胞中分离分化基因(抑癌基因)的全过程。用维甲酸(RA)处理食管癌细胞EC8712可使后者发生终末分化和衰老。从对数生长期的和RA处理5天后的EC8712各构建一cDNA文库,命名为Lib8712和Lib8712RA,后者为可在哺乳动物细胞内表达的质粒。用RA处理5天的EC8712制备cDNA探针,先同Lib8712的质粒DNA进行反复杂交,以除去探针中与之共有的DNA序列,将余下的、富集了的探针(代表RA激活的基因)同Lib8712RA进行集落杂交,以钓取其中的RA激活的序列。已获得若干个杂交阳性克隆,Northern分析表明,它们是经RA诱导后特异表达的基因。     

新型冠状病毒小分子药物的临床效果及其合成方法概述

冠状病毒是一类广泛存在且对人及家畜具有严重危害的病原体,具有较高的传播性及致死率。2019年末爆发的新型冠状病毒（SARS-CoV-2）所引发的全球疫情持续至今,累计感染人数已经超过三亿,并造成了五百多万的死亡病例。随着病毒不断变异,造成疫苗的防护效率不断下降,时刻威胁着人们的健康安全,因此针对新型冠状病毒的小分子药物的开发就显得尤为必要。本文针对一些重要的新型冠状病毒的小分子药物进行概述,介绍了它们的作用靶点、合成情况、治疗效果以及所处的开发阶段,以期为抗新冠病毒药物的研发和临床研究提供一些参考。