含L-乳酸基的聚丙三醇水凝胶的合成及性能

以L-乳酸和环氧氯丙烷等原料,设计、合成出含L-乳酸基的聚丙三醇水凝胶。用核磁共振碳谱、X-射线光电子能谱和扫描电镜表征了其结构和形貌。通过控制反应条件,合成了不同L-乳酸基含量和平衡溶胀率的聚丙三醇水凝胶。化学滴定分析表明,在选定的合成条件下,L-乳酸基的引入率约为86%,其含量可达到17%。溶胀实验表明,凝胶具有显著的pH、离子强度敏感性和快速、可逆的响应速率。体外释药实验显示,载药凝胶具有随溶胀环境pH变化的释药性能。     

羧甲基壳聚糖水凝胶制备及其在药物控释中的应用

以戊二醛为交联剂制备了一系列羧甲基壳聚糖pH敏感水凝胶 .研究了合成条件对羧甲基壳聚糖水凝胶溶胀性能的影响 .实验结果表明羧甲基壳聚糖的脱乙酰度、交联剂用量对水凝胶溶胀率的影响较大 .pH=3 0时 ,水凝胶收缩 ,而pH =1 0 ,5 0 ,7 4 ,9 0时 ,水凝胶溶胀 ,且在碱性条件下水凝胶的溶胀率远大于酸性条件下的溶胀率 .包埋在此水凝胶中的水杨酸释放随载药介质的pH值和水凝胶半径大小的变化而显著不同 ,pH =1 0条件下载药的水凝胶的释药率大于pH =7 4 ,12 0条件下的释药率 ,且水凝胶的半径越大 ,释药速度和释药率也越大     

NIPAAm系互穿网络凝胶的合成及载药释药性能研究

合成了三种亲疏水性不同的温度及pH敏感的PAAc／P（NIPAAm-co-BMA）、PAAc／PNIPAAm和PAAc／P（NIPAAm-co-AAm）互穿网络（IPN）水凝胶,以水杨酸钠和水杨酸为模型药物,研究了温度、pH值及药物和凝胶的亲疏水性相互作用对模型药物释药性能的影响。研究结果表明,随着凝胶亲水性的增强,水杨酸钠的载药率提高,释药率也越大;相反疏水性增强也有利于提高水杨酸的载药率;IPN凝胶在水中的释药过程属于溶胀支配型释放,药物释放率随凝胶的亲水性增强而增强,同时,载药凝胶在45℃水中的释药率大于25℃时的释药率。在25℃时,水杨酸在pH=2．2的缓冲溶液中几乎不释放,而在pH=7．4的缓冲溶液中能以较快的速率释放。     

壳聚糖-纤维素硫酸钠聚电解质复合物膜对药物表观渗透系数的测试

药物渗透系数是考察复合物膜的药物释放性能的重要参数. 本文以溶解性不同的两种药物扑热息痛和5-氨基水杨酸(5-ASA)为模型药物研究了其在壳聚糖-纤维素硫酸钠聚电解质复合物膜中的渗透性能. 结果表明：壳聚糖-纤维素硫酸钠聚电解质复合物膜的渗透性能与其溶胀性能密切相关;复合物膜中壳聚糖和纤维素硫酸钠的配比、相对分子量和pH值对膜的渗透性能和溶胀性能影响显著,以扑热息痛作为模型药物研究了壳聚糖-纤维素硫酸钠聚电解质复合物膜在模拟胃肠液中对药物的渗透性能. 通过调整该复合物膜的配方,可以使该膜分别实现胃、小肠和结肠定位释药的目的.     

壳聚糖-纤维素硫酸钠聚电解质复合物膜对药物表观渗透系数的测试(英文)

药物渗透系数是考察复合物膜的药物释放性能的重要参数.本文以溶解性不同的两种药物扑热息痛和5-氨基水杨酸(5-ASA)为模型药物研究了其在壳聚糖-纤维素硫酸钠聚电解质复合物膜中的渗透性能.结果表明:壳聚糖-纤维素硫酸钠聚电解质复合物膜的渗透性能与其溶胀性能密切相关;复合物膜中壳聚糖和纤维素硫酸钠的配比、相对分子量和pH值对膜的渗透性能和溶胀性能影响显著,以扑热息痛作为模型药物研究了壳聚糖-纤维素硫酸钠聚电解质复合物膜在模拟胃肠液中对药物的渗透性能.通过调整该复合物膜的配方,可以使该膜分别实现胃、小肠和结肠定位释药的目的.     

基于埃洛石的载药凝胶小球的制备及性能研究

采用离子凝胶法制备了一种新的壳聚糖-g-聚丙烯酸/埃洛石/海藻酸钠(CTS-g-PAA/HT/SA)凝胶小球。研究了HT含量对载药凝胶小球的溶胀性、包封效率和释放性能等的影响;同时也讨论了凝胶小球的pH敏感性和双氯芬酸钠(DS)的释放行为。结果表明:HT含量对载药凝胶小球的溶胀率、包封效率和累积释放率有明显的影响,在HT含量为30%时,溶胀率、包封效率和12h累积释放率分别达到32.84%、91.07%和100%;另外,载药凝胶小球具有较好的pH敏感性;在pH=2.1的释放介质中DS几乎不释放,而在pH=6.8的释放介质中缓慢释放;DS释药机理为溶胀控释。     

P(NIPAAm-co-Aam)共聚凝胶和PAAc/P(NIPAAm-co-Aam) IPN凝胶的溶胀与释药性能

P(NIPAAm-co-Aam)共聚凝胶和PAAc/P(NIPAAm-co-Aam) IPN凝胶的溶胀与释药性能;N-异丙基丙烯酰胺;丙烯酰胺;丙烯酸;共聚;互穿聚合物网络;水凝胶;溶胀;释药     

P(AA-DAC)两性聚电解质水凝胶的合成及性质

以丙烯酸(AA)和丙烯酰氧乙基三甲基氯化铵(DAC)为单体, 采用水溶液聚合法制备了P(AA-DAC)聚电解质水凝胶. 采用红外光谱和核磁共振等方法对其结构进行了表征. 研究了不同组成比的聚电解质水凝胶在去离子水、不同pH值溶液以及不同离子强度盐溶液中的溶胀行为. 研究结果表明, 摩尔比为1∶1的聚电解质水凝胶表现出典型的两性聚电解质凝胶的溶胀行为. 离子强度对其溶胀行为有着显著影响, 在溶液离子强度较高时, 凝胶网络的溶胀主要受溶剂向凝胶内部扩散所控制, 满足Fick型扩散规律n≤0.5, 随着溶液离子强度的增加, 凝胶网络平衡含水量增加, 扩散系数增大.     

pH敏感阳离子聚电解质凝胶的溶胀和释药性能

共聚物;pH敏感阳离子聚电解质凝胶的溶胀和释药性能     

温度和pH双敏性PVME/CMCS水凝胶辐射交联制备及其性能

以聚甲基乙烯基醚(PVME)和羧甲基壳聚糖(CMCS)为原料, 采用电子束辐照交联方法制备聚甲基乙烯基醚/羧甲基壳聚糖(PVME/CMCS)水凝胶, 研究了温度、pH值、CMCS含量等对PVME/CMCS水凝胶溶胀度的影响, 同时以5-氟尿嘧啶(5-Fu)作模型药物, 初步探讨了凝胶药物释放性能. 结果表明, 辐射剂量在20—40 kGy时, 凝胶分数随辐射剂量的增加而快速增加, 辐射40 kGy以后趋于平衡. 在相同辐射剂量下, 随着体系中CMCS含量的增加, 凝胶分数反而减少. 该水凝胶具有一定的温度和pH敏感性, 其低临界溶解温度(LCST)在35 ℃左右, 并且在相同时间内和25及37 ℃下的溶胀反复可逆, 表现出较快的响应性. pH<3.0和pH>5.0时, 溶胀度较大; pH值为3.0~5.0时, 凝胶网络由于静电力收缩, 溶胀度较小. CMCS含量的增加和辐射剂量的减小均可提高凝胶载药量. 药物释放时间可通过改变体系中CMCS的含量和辐射剂量来调节.     

多孔聚N-异丙基丙烯酰胺水凝胶的制备与缓释性能

以N-异丙基丙烯酰胺(NIPA)、N,N-亚甲基双丙烯酰胺(MBA)和聚乙二醇(PEG)为原料,以60Co-γ射线为放射源制备了快速响应聚N-异丙基丙烯酰胺(PNIPA)多孔水凝胶。用红外光谱分析了水凝胶的结构,并测定了水凝胶的溶胀动力学、退溶胀动力学和平衡溶胀率。结果表明,PEG分子仅在聚合交联过程中充当成孔剂,不参与反应,反应后可被除去;水凝胶具有明显的温度敏感性,成孔剂的添加提高了水凝胶的溶胀性能和LCST。选用阿司匹林为模型药物,对水凝胶的药物缓释性能进行了初步研究。     

丝素蛋白-聚氨酯复合水凝胶的制备及性能研究

以聚乙二醇(PEG)、聚氧化丙烯二醇(PPG)、异弗尔酮二异氰酸酯(IPDI)为主要原料制备聚氨酯预聚体(PU),与丝素蛋白水溶液(SF)交联制得丝素蛋白-聚氨酯(SF-PU)复合水凝胶.分别利用ATR、SEM对水凝胶组成、结构及微观形貌进行表征;DSC、吸水溶胀测试探讨了丝素蛋白与聚氨酯的质量比(SF/PU)以及聚氨酯中不同软段质量比(PEG/PPG)对SF-PU水凝胶热性能、溶胀性能的影响.结果表明,SF-PU水凝胶具有多孔结构;样品中不同的SF/PU、PEG/PPG均对材料的玻璃化转变温度、结晶度及溶胀性能产生影响,且当水凝胶组分为SF/PU=1/25、PEG/PPG=2/1时,平衡溶胀比(ESR)可达到440%;水凝胶在溶胀初始阶段符合菲克扩散模型,整个溶胀过程遵循溶胀动力学2级方程.     

P(NIPA-co-NVP)温敏性凝胶微粒的药物释放与降解

本文采用N-异丙基丙烯酰胺(NIPA)与N-乙烯基吡咯烷酮(NVP),以N,N-亚甲基双丙烯酰胺(MBA)为交联剂,氧化-还原试剂引发,通过反相悬浮共聚制备了微粒状热缩温敏水凝胶;研究了共聚单体配比及交联剂用量对凝胶温敏性能和溶胀性能的影响,并利用其温敏性以水杨酸为模型药物进行了药物吸附-释放实验;利用红外光谱和显微技术对微凝胶的结构和形态进行了表征,并初步探讨了该凝胶降解的可能性。实验发现:NVP单体的加入使共聚凝胶的体积相变温度和平衡溶胀率都明显升高,药物吸附率增加,而溶胀-退溶胀的响应速度及水保留率降低,释药率降低;该凝胶在pH1,37℃条件下能够降解,降解率随单体中NVP含量的增加而增加,随交联剂用量的增加而降低。     

P(γ-PGA-co-NIPAAm)水凝胶对5-氟尿嘧啶药物分子的释放行为

以γ-聚谷氨酸(γ-PGA)、N-异丙基丙烯酰胺(NIPAAm)为单体,通过自由基共聚法制备一种水凝胶缓释材料。采用扫描电镜观察水凝胶的多孔断面形貌,并研究不同温度(25℃和37℃)下水凝胶表面的亲疏水性和不同pH(2.0~10.0)时的溶胀率变化。将该共聚水凝胶用作药物缓释载体,通过紫外分光光度计法研究其对5-氟尿嘧啶(5-FU)药物分子的缓释行为。结果表明:该凝胶在酸性条件下释药速率最快,碱性条件下次之,中性条件下释放最慢,25℃下释放量与γ-PGA含量呈正相关,37℃下结果相反;该凝胶具有温度、pH双敏感性,在弱碱性条件下释放缓慢、释药量小,具有一定的靶向释药能力。     

聚乙二醇相对分子质量及用量对温敏型PCL-PEG-PCL水凝胶的制备及释药性研究

采用开环聚合法制备PCL-PEG-PCL共聚物,并将其制成温敏性水凝胶,探究了PEG(聚乙二醇)相对分子质量及质量浓度对水凝胶温敏性的影响.水凝胶的相变温度由翻转小瓶法测定.通过FTIR、热分析仪和SEM等技术对其组成及结构进行表征.以疏水性姜黄素(Cur)为模型药物,制备出载Cur PCL-PEG-PCL水凝胶,并研究其体外释药行为.FTIR结果表明:实验制备的共聚物中含有PCL和PEG的链段.热分析结果表明:在25℃~65℃内水凝胶存在相变过程.SEM结果表明:水凝胶剖面具有疏松多孔.体外释药结果表明:PCL-PEG-PCL水凝胶对Cur具有缓释作用,释药机理符合Higuchi骨架溶蚀模型.     

改性木质素磺酸钠水凝胶对阿魏酸哌嗪的缓释作用研究

使用改性木质素磺酸钠水凝胶在室温下吸附包埋药物阿魏酸哌嗪,并在干燥温度分别为20℃、40℃和70℃时制备了载药干凝胶,并研究了上述载药干凝胶在p H值分别为7.4和1.4的缓冲溶液中对阿魏酸哌嗪的缓释作用。研究表明,改性木质素磺酸钠水凝胶对阿魏酸哌嗪具有缓释作用,低温下干燥制备的载药干凝胶的释药速率更加平缓,酸性条件下释药速率低。     

聚谷氨酸基超分子水凝胶的制备和表征

以接枝胆固醇的聚谷氨酸-聚乙二醇-聚谷氨酸三嵌段聚合物和接枝β-环糊精的聚谷氨酸为前躯体,通过主客体作用制备聚谷氨酸基超分子水凝胶.通过调控前躯体的浓度、胆固醇和环糊精的摩尔比,得到不同力学性能的水凝胶;改变三嵌段聚合物中聚谷氨酸的分子量,调控聚谷氨酸基超分子水凝胶的力学强度、微观形貌、溶胀行为和降解性能.研究结果表明,当聚合物浓度为150 g/L、环糊精和胆固醇的摩尔比为1∶1时,水凝胶的储存模量最大;聚谷氨酸的分子量越大,水凝胶的储存模量越大;水凝胶平均孔径10~30μm,溶胀度16%~30%,降解时间为40~72 d.水凝胶细胞毒性实验结果表明超分子水凝胶具有良好的生物相容性.     

温敏性P(MEO_2 MA-co-OEGMA-co-HMAM)自交联水凝胶的制备和性质

利用原子转移自由基聚合(ATRP)方法合成了新的温度敏感性聚合物聚(2-甲基-2-丙烯酸-2-(2-甲氧基乙氧基)乙酯-co-寡聚乙二醇甲醚甲基丙烯酸酯-co-N-羟甲基丙烯酰胺)[P(MEO2MA-co-OEGMA-coHMAM)]。红外光谱(FTIR)、核磁共振谱(1H NMR)和凝胶渗透色谱(GPC)对其结构进行了表征;利用透光率测定研究了共聚物的温度敏感性以及盐对其低临界溶解温度(LCST)的影响。将共聚物P(MEO2MA-coOEGMA-co-HMAM)链上的羟基分别转化为叠氮基和炔基后,在抗坏血酸钠和Cu SO4的催化条件下,通过温敏性共聚物P(MEO2MA-co-OEGMA-co-HMAM)链间点击自交联反应获得了温敏性水凝胶。凝胶形成流变动力学研究发现凝胶化作用在1 min之内发生,之后体系的储能模量(G')大于损耗模量(G″);通过SEM和溶胀性能分析表明,随着温度的升高水凝胶的孔径减小,导致水凝胶的保水量逐渐减小,证明了合成的凝胶具有温度敏感性;牛血清蛋白(BSA)和茴香脑分别作为亲水和疏水药物模型研究凝胶的药物体外持续释放。结果表明:在37oC时,载药凝胶对BSA释放率较大,释放速度较快。     

（2-羟基-3-丁氧基）丙基-羟丙基壳聚糖/聚乙二醇互穿网络凝胶的制备及其释药作用

将壳聚糖改性为（2-羟基-3-丁氧基）丙基 羟丙基壳聚糖（2-H-3-B-P-HPCS）,并以（2-羟基-3-丁氧基）丙基-羟丙基壳聚糖和聚乙二醇（PEG）为原料制备（2-羟基-3-丁氧基）丙基-羟丙基壳聚糖/聚乙二醇互穿网络凝胶,研究了（2-羟基-3-丁氧基）丙基-羟丙基壳聚糖浓度、聚乙二醇的用量、交联剂戊二醛用量、反应温度对该凝胶溶胀性能的影响。 通过红外光谱分析和扫描电子显微镜的方法比较了壳聚糖、（2-羟基-3-丁氧基）丙基-羟丙基壳聚糖和（2-羟基-3-丁氧基）丙基-羟丙基壳聚糖/聚乙二醇互穿网络凝胶结构和形态上的不同。 以阿昔洛韦为模型药物研究了其释药性能。 结果表明,该凝胶均具有良好的溶胀性、pH敏感性和药物缓释作用,有望用作新型的药物载体。     

pH敏感性P(AM-AA-co-C8PhEO10Ac)水凝胶溶胀动力学及其对茶碱的控释

以丙烯酰胺(AM)、丙烯酸(AA)和丙烯酸辛基酚聚氧乙烯醚酯(C8PhEO10Ac)为单体,采用自由基交联共聚法合成了具有pH敏感性的P(AM-AA-co-C8PhEO10Ac)水凝胶.研究了pH、单体配比对凝胶溶胀性能、溶胀动力学和退溶胀动力学的影响.初步探讨了模拟胃液(pH=1.4)、肠液(pH=7.4)中水凝胶对茶碱的控释情况.结果表明:凝胶具有高溶胀、退溶胀速率和良好的pH敏感性等特征;水凝胶的扩散行为在pH=7.4的缓冲溶液中为非Fickian扩散模式;载药凝胶在模拟肠液中对药物的累积释放率明显大于胃液中的累积释放率,其中n(C8PhEO10Ac)∶n(AM)∶n(AA)为1∶20∶30的载药水凝胶对茶碱的累积释放率最大.