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近十几年来,N原子上带有保护基团的α,β脱氢氨基酸及其衍生物的新的合成方法,由于发现这类化合物存在于微生物、低等植物和海生动物体中而具有重要意义。另 相似文献
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以3-(2-氯-4-三氟甲基苯氧基)苯甲酸为起始原料,经氯化亚砜氯化后得中间体3-(2-氯-4-三氟甲基苯氧基)苯甲酰氯(1),再与不同取代的苯酚反应,合成了13个未见文献报道的3-(2-氯-4-三氟甲基苯氧基)苯甲酸酯(2).通过1H NMR,IR,EI-MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征,3-甲基苯基3-(2-氯-4-三氟甲基苯氧)苯甲酸酯(2f)通过单晶X射线衍射进一步确证结构.初步的除草活性测试结果表明:大多数目标化合物在1.5 kg/ha剂量下对双子叶植物油菜和苋菜具有较高的抑制活性. 相似文献
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《有机化学》2015,(10)
为了寻找新型高活性的除草剂先导化合物,采用活性亚结构连接法,利用Ugi反应将3-三氟甲基苯甲酰基、2-(取代苯氧)丙酰基和2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氧基)苯甲酰基等除草活性结构片段与3-三氟甲基苯基引入到同一分子中,合成了一系列2-{N-(3-三氟甲基苯基)-[3-(三氟甲基)苯甲酰、2-(取代苯氧)丙酰、2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氧基)苯甲酰]-氨基}-取代苯乙酰环己胺3a~3i,采用IR,1H NMR,EI-MS和元素分析对其结构进行了表征.初步的除草活性测试结果表明:部分化合物在100 mg/L浓度下对油菜显示出中等至良好的除草活性.温室盆栽测试结果显示部分化合物在1.5kg/ha剂量下,在苗前处理时对油菜、反枝苋、稗草和马唐具有良好的除草活性. 相似文献
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为了合成手性含氟β-二酮顺磁性镧系螯合物作为~1H NMR手性位移试剂,我们曾试图用2-三氟甲基-3-氧杂八氟己酸乙酯与3,3-二甲基-2-丁酮(1)在乙醇钠存在下进行Claisen酯缩合反应合成β-二酮,结果只发生氟仿型反应,生成碳酸二乙酯.若用三氟乙酸乙酯与1,I,1-三氢_3,6-二(三氟甲基)-4,7-二氧杂-2-十一氟癸酮在乙醇钠存在下反应,也得到氟仿型反应产物2-氢-5-三氟甲基-3,6-二氧杂-十四氟壬烷(2).本文采用碱性较弱的 相似文献
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本文报道了合成芳基1-三氟甲基-2-氧杂-全氟戊基酮的一个简便方法,即在极性非质子溶剂中,用金属卤化物分解2-三氟甲基-3-氧杂-八氟己酸甲酯(1),由此所产生的R_F~-[R_F=n-C_3F_7OCF(CF_3)]与加入体系中的取代苯甲酰氯(YArCOCl)反应,即可得到目标产物R_FCOArY(2a~21).对反应机理亦作了简单的讨论. 相似文献
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2-甲基-1,5-苯并硫氮杂(2a-2d)在苯溶液中光照生成相应的2,4-异构化产物3a-3d,其中2a和2d同时还生成双键位移产物4a和4d.4a经碱性醇解生成一对2, 4-异构体2b和3b.2-甲基-4-芳酰氧基-1,5-苯并硫氮杂(2e-2g)在苯中光照主要经Fries重排生成2-甲基-3-芳酰基-1,5-苯并硫氮杂-4(5H)-酮(5e-5g).同时还生成少量2,4-异构化产物2-芳酰氧基-4-甲基-1,5-苯并硫氮杂(3e-3g).但2-甲基-4-烷基酰氧基-1,5-苯并硫氮杂(2i,2j)在相同条件下光照只生成2,4-异构化产物-2-烷基酰氧基-4-甲基-1,5-苯并硫氮杂(3i,3j).2-甲基-4-对硝基苯甲酰氧基-1,5-苯并硫氮杂(2h)可发生热Fries重排,生成2-甲基-3-对硝基苯甲酰基-1,5-苯并硫氮杂-4(5H)-酮(5h).化学和光谱数据证明5e-5h和6e-6h为互变异构体. 相似文献
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研究了在催化量的二茂钛氯化物存在下亚胺与异丙基溴化镁格氏试剂的反应.九个带有不同取代基的亚胺均以满意的得率还原成相应的胺.讨论了亚胺反应的机理.提出了在反应中有[CP2TiH]活性中间体存在. 相似文献
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本文报道α-砜基碳阴离子和磷酰氯的反应,提供了合成α-砜基膦酸酯和α,β-不饱和砜的新方法,此方法具有原料易得、反应步骤少、得率较高等优点.还讨论了α-芳砜基膦酸酯的质谱. 相似文献
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本文通过β'-芳氨基a,β-不饱和酮及其盐酸盐与苯肼反应的研究,进一步扩大了β-芳氨基酮在有机合成上的应用范围,并为了-β-芳氨乙基-2-吡唑啉化合物和1,2,8-三氮双环[3,3,0]辛烷找到了切实可行的合成方法,具有原料易得、操作简便、易于纯化等特点. 相似文献
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用叠氮钠和D-苯基甘氨酸为原料合成了2-[4-取代苯基-2-氧-3-酰氨基-1-吖啶基]-2-苯基乙酸类化合物. 在叠氮乙酰氯和亚胺化合物在三乙胺存在下在-78℃时进行环缩合反应, 可导致立体专一性合成顺-甲基-2-(4-取代苯基-2-酮-3-叠氮-1-吖啶基)-2-苯基乙酸, 催化氢化或硫化氢可减少叠氮基和得到氨基β-内酰胺后者被酰化生成α-酰氨基-β-内酰胺, 在温和碱性条件下选择性地氢化酯基既不会影响β-内酰胺环, 又不全影响酰胺侧链. 合成了二十个标题化合物, 其中九个被表明对β-内酰胺酶有抑制活性. 相似文献