聚甲醛的合成

分子量低的聚甲醛如多聚甲醛,三聚甲醛,α-聚甲醛和优聚甲醛(Eu-polyoxymethylene)等在较高的温度都极易分解产生甲醛。这类聚合物的机械性能指标都很低,不能做为高分子材料应用。 寻找新的方法使甲醛聚合成为分子量较高、能够耐热的聚合物,具有极大的意义。目前仅有极少文献报导有关这方面的工作。我们研究了甲醛的聚合,得到了性能良好可以做塑料、膜片     

甲基丙烯酸缩水甘油酯的合成

甲基丙烯酸缩水甘油酯(又称GMA)是一种分子中既有碳碳双键又有环氧基的反应性双功能团的单体,采用不同的手段可控制两个功能团分别进行反应。它在高分子合成及改性方面有很广泛的用途,日益引起人们的重视。应用最多的GMA合成方法是将甲基丙烯酸先制成钾或钠盐,然后在一定条件下与环氧氯丙烷进行偶合反应而得GMA。我们研究出一种以甲基丙烯酸甲酯(MMA)为原料的新合成方法。本法是将MMA溶于乙醇和工业加氢汽油的混合溶剂中,在室温下使     

喹乙醇的合成

喹乙醇的合成张维汉，李瑞声，李开颜，邓一军，谭桂利（中山大学化学系，广州，５１０２７５）关键词：喹乙醇，合成，相转移催化使用含有饲料添加剂的混合饲料，既节省粮食，又能提高畜牧产品的质量，因此发展高效无毒的多功能饲料添加剂很有意义。喹乙醇（Ｏｌａｑｕｉ...     

盐酸环丙沙星的合成

以３－氯－４－氟苯胺为起始原料，经六步反应合成盐酸环丙沙星，总收率达４２．３％，高于现有文献报道值。经元素分析，红外光谱和核磁共振谱确认了产物的结构。     

Revaprazan的合成

氟苯胺在浓硫酸的作用下与单氰胺缩合制得对氟苯胍碳酸盐(6);6再与2-甲基乙酰乙酸乙酯缩合得到嘧啶环化物(7);7经氯化后再与1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉缩合合成了Revaprazan,总收率42%.     

Emixustat的合成

以3-氨基-1-［3-(环己基甲氧基)苯基］丙-1-醇为原料,经氨基保护、氧化、手性还原、脱保护和成盐等5步反应合成了Emixustat,总收率30.7％,其结构经¹H NMR和MS（ESI）确证。     

氯沙坦的合成

以2-丁基-4-氯-5-羟甲基咪唑和5-(4-溴甲基联苯-2-基)-1-三苯甲基-1H-四唑为原料,通过氮烷基化、脱三苯甲烷保护基和还原反应合成了抗高血压药氯沙坦,总收率64%,其结构经1H NMR表征。     

糖肽的合成

综述了Ｎ－和Ｏ－及其它糖肽苷键的形成和糖肽的合成，包括直接缩合法和基元合成法，此外还着重介绍了糖肽中的各种保护基。     

氨基硅油的合成

本文用丙烯胺与含氢硅油加成法合成了氨中和当量为６００—１４００的氨基改性硅油。在研究了反应温度，滴胺时间，催化剂用量，投料比及持续保温反应时间等五个条件的改变对产品的影响基础上，得出最佳反应条件。     

奥美拉唑的合成

奥美拉唑;质子泵抑制剂;三氯异氰尿酸;四水合高硼酸钠     

西维来司钠的合成

以对羟基苯磺酸钠为原料,经2,2-二甲基丙酰氯缩合、与氯化亚砜反应而成4-(2,2-二甲基丙酰氧基)苯磺酰氯,再经与2-氨基苯甲酸缩合、与甘氨酸苄酯成酰胺、加氢脱去保护基团,最后与氢氧化钠成盐而合成了西维来司钠。     

对羟基苯甲醛的合成

以对硝基甲苯为原料 ,通过与Na2 Sx 的氧化还原反应生成对氨基苯甲醛 ,再经重氮化及水解反应制得对羟基苯甲醛 ,两步总收率 76% ,大于目前工业生产 <70 %的总收率。     

西地那非的合成

西地那非 (ｓｉｌｄｅｎａｆｉｌ,商品名 :Ｖｉａｇｎａ)是美国辉瑞公司于 1 997年开发上市的新型磷酸二酯酶 5型(ＰＤＥ5 )抑制剂 ,化学名为 5 〔2 乙氧基 5 (4 甲基哌嗪 1 磺酰基 )苯基〕 1 甲基 3 正丙基 1 ,6 二氢 7Ｈ 吡唑并〔4,3 ｄ〕嘧啶 7 酮。作者对文献[1- 3] 的合成路线及合成方法进行了改进 :在中间体 4 氨基 1 甲基 3 正丙基吡唑 5 甲酰胺制备中 ,采用水合肼作还原剂 ,收率达 91 5 % ,且后处理方便 ,易于操作 ,安全简单 ,产品质量稳定。ＨＮＭＲ谱 ,元素分析结果与对照品完全一致。在环合反应中使用表面活性剂十二…     

尼达尼布的合成

间硝基苯甲酸甲酯(1)与氯乙酸甲酯反应制得4-甲氧基羰基甲基-3-硝基苯甲酸甲酯(2);2依次经催化氢化、乙酰化及与原苯甲酸三乙酯反应制得关键中间体(E)-1-乙酰基-3-(乙氧基-苯基-甲烯基)-2-氧-2,3-二氢-1H-吲哚-6-羧甲酸甲酯(5);N-甲基对硝基苯胺依次经氯乙酰化、取代和催化氢化反应制得N-(4-氨基苯基)-N-甲基-2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙酰胺(9);5和9经拼合合成了治疗特发性肺纤维化药尼达尼布,总收率22.0%,纯度99.4%,其结构经1H NMR和MS确证。     

多核苷酸的合成

核糖核酸的合成是一个难度较大的课题。最近上海生化所二室连续发表了六篇文章,报导了核酸的片段——多核苷酸的合成结果。他们利用有机化学的方法,按酵母丙氨酸转移核糖核酸3’端的排列顺序,合成了两个四核苷酸CpUpCpG>p及UpCpCpA。然后利用酶促合成的方法,用核糖核酸酶N_1将上述两个四核苷酸连接成八核苷酸CpUpCpGpUpCpCpA。合成的产率按 CpUpCpG>p计,最高可达30％以上。产物纯化后用几种方法证明,其结构与预期结构相同。每次反应可得到数毫克八核苷酸。     

褪黑激素的合成

以5－甲氧基吲哚为起始原料，经4步反应合成了褪黑激素（MLT).5－甲氧基吲哚和草酰氯在0℃-5℃定量反应生成5－甲氧基吲哚－3－草酰氯（I），I直接用氨水胺化得98％的5－甲氧基吲哚－3－草酰胺（Ⅱ），Ⅱ用氢化铝锂还原得到5－甲氧基色胺（Ⅲ），收率57％，Ⅲ经乙酰化即得目标产物MLT，收率80％。     

己二酸的合成

己二酸是合成尼龙-66的主要原料之一。在高等师范院校的基础有机化学实验中,己二酸制备是一个基础实验,通常是用50％的硝酸或固体高锰酸钾氧化环己醇进行制备,这是一个传统的实验制备方法。但用50％硝酸为氧化剂时,由于有有害气体N02放出,实验需在通风橱中进行。在常规实验教学中,由于实验人数比较多,受通风设备的限制,在学生实验中通常以高锰酸钾代替硝酸作为氧化剂。而当用高锰酸钾作氧化剂时,对实验时反应温度的要求非常严格一温度要控制在30℃以下。     

Dorsomorphin的合成

以2-氯甲基吡啶盐酸盐为原料,经氰基化、缩合和环合反应制得4-（4-吡啶基）-1H-吡唑-5-胺（5）; 5与2-（4-甲氧基苯基）丙二醛经缩合反应制得化合物6-（4-甲氧基苯基）-3-（4-吡啶基)吡唑并［1,5-a］嘧啶（9）; 9经脱甲基和成醚反应合成了骨形态生成蛋白受体及腺苷酸活化蛋白激酶抑制剂Dorsomorphin,总收率24%,其结构经¹H NMR和MS(ESI)确证。     

低聚物的合成

近几年来,低聚物发展很快,广泛应用于增强塑料、胶粘剂、电绝缘材料,烧蚀材料,固体推进剂,液体橡胶等。低聚物的发展过程是从无规结构向预定结构发展。例如,酚醛树脂的 A 阶段就是无规低聚物,它的固化反应只能靠温度来控制,因此,应用上有一定的局限性。预定结构低聚物则不同,低聚物的分子中,有官能团,可与固化剂反应,使低聚物转变为高聚物。     

异丁酸的合成

异丁酸的合成赵崇涛＊朱则善（福建师范大学化学系福州３５０００７）关键词异丁醇，异丁酸，间接电合成，相转移催化剂１９９７－０２－１８收稿，１９９７－０６－０３修回异丁酸作为食用香料，已被ＦＥＭＡ（食用香料制造者协会）确认为ＧＲＡＳ（一般公认为安全）一类...