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N,N′-双吡咯的合成及其邻位基团效应 总被引:1,自引:0,他引:1
2,2-联吡咯是某些天然存在的活性吡咯化合物中关键组成,关于手性联吡咯的研究己有详细的综述报道。近年发现,某些含N-取代氨基的空间阻碍吡咯有明显的生理活性和可贵的药理性质。N,N′-联吡咯中N-N键,很容易发生均裂反应而生成游离基,后 相似文献
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多取代空间阻碍吡咯的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
吡咯的多取代衍生物中,许多都具有很强的生理活性,对于链状烷基取代和烷氨基取代吡咯的研究工作以往报道较多。近年来发现不少1-位芳基取代吡咯也具有明显的生理效应,如作为止痛剂、局部麻醉 相似文献
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报道了各种天然α-氨基酸水溶液中电化学聚合吡咯获得氨基酸掺杂的聚吡咯.实验表明吡咯在酸性氨基酸电解质中的氧化聚合电位较低,速度较快;而在碱性氨基酸水溶液中几乎无法进行电化学聚合.在电化学聚合过程中,氨基酸既作为支持电解质,又作为对离子被掺杂到聚合物中.该聚吡咯的电导率被测定为0.3~1.0 S/cm,在酸性氨基酸溶液中得到的聚合物电导率明显高于酸性较弱的氨基酸溶液中得到的聚合物,同时聚合物还具有良好的电化学活性和电化学稳定性,在-0.5 V到+0.5 V区间有一对氧化还原峰,该氧化还原峰的形状和特性在100次循环后基本保持不变.通过扫描电镜和透射电镜照片可以看出,不同种氨基酸的掺杂对聚吡咯的形貌具有影响,由于氨基酸的软模板效应,在数种氨基酸水溶液中能制得具有纳米纤维结构的聚吡咯. 相似文献
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手性联烯是一类具有丙二烯结构的轴手性化合物,不仅广泛存在于众多天然产物[1]、药理活性分子及功能材料中[2],还是有机化学中非常重要的合成砌块[3].其中,含有一个中心手性和轴手性的2,3-联烯醇结构是类胡萝卜、素类、萜类以及溴代联烯天然产物的核心片段,表现出广泛的生理活性,并且由于同时含有联烯和醇羟基官能团,也具有多样的反应化学.因此,2,3-联烯醇的不对称合成具有重要的研究意义. 相似文献
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色酮类化合物广泛存在于天然产物中,因其良好的生理活性而一直受到关注.许多杂环取代色酮化合物也具有优良的抗癌、抗菌、降血脂、降血糖、促进代谢和防止心率不齐等生理活性[1,2].1,3,4-三唑类化合物不但有广谱的抗病毒、调节植物生长等生物活性,它同时又是一种重要的有机合成中间体.近年来的研究表明,将1,3,4-三唑引入某些活性分子能明显改善其活性[3]. 相似文献
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考布他汀-A4(Combretastatins-A4,CA-4)是从天然产物中分离得到的抗癌活性化合物,其分子中Z-构型烯键易异构化转变为无抗癌活性的E-构型.以吡咯-2,5-二酮或吡咯-2-酮代替烯键,设计合成了4个新的CA-4类似物.它们的合成是以3,4-二甲氧基苯乙酮或3-氟-4-甲氧基苯乙酮为起始原料,经α-溴化、改良的Gabriel合成法、与3,4,5-三甲氧基苯乙酸缩合、环化-氧化或环化四步反应完成.其结构用1H NMR,13C NMR,ESI-MS及元素分析进行了表征.用MTT法测试了CA-4类似物对人白血病细胞HL-60、肝癌细胞SMMC-7721和肺腺癌细胞A549的体外抗肿瘤活性.初步结果表明,含氟化合物3,4-二芳基-2,5-吡咯酮(1b)的抗肿瘤活性接近CA-4,IC50值达到0.03~0.05μmol·L-1. 相似文献
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手性多取代吡咯的合成和抗炎活性 总被引:6,自引:0,他引:6
手性多取代吡咯的合成和抗炎活性王占岳(温州医学院化学教研室温州325003)花文廷(北京大学化学与分子工程学院北京100871)程桂芳(中国医学科学院药物研究所北京100050)关键词手性多取代吡咯抗炎活性合成中图分类号O626.13许多天然和合成的... 相似文献
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5α,11-二羟基-2-氧代桉烷-3-(5α-Hydroxy—isopterocarpolone,1)是由贾忠建等于1996年从中药南牡蒿中首次分离得到的一种桉烷型倍半萜类天然产物.桉烷型倍半萜类化合物广泛分布于天然植物中,具有较好的昆虫拒食、抑制细胞繁殖和植物生长调节等多种生理活性.天然产物1的合成研究尚未见报道. 相似文献
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《有机化学》2018,(11)
设计合成了系列新的拟天然联三苯类衍生物,并对其生物活性进行了分析.其中4-氨基-(1,1':4,1'-三联苯)-3-二醇(17)具有最强的MDA-MB-435细胞增殖抑制活性, IC_(50)为(0.20±1.12)μmol/L,显著优于我们之前报道的同类化合物X1和X2.DNA松弛实验结果表明,化合物17具有较强的DNA拓扑异构酶Ⅱα的抑制活性,但是对DNA拓扑异构酶Ⅰ活性无明显抑制作用.分子模拟对接分析结果进一步验证, C环上的氮取代基对化合物17选择性抑制DNA拓扑异构酶IIα活性有重要作用,为设计合成新的联三苯类高效拓扑异构酶Ⅱα抑制剂提供了新思路. 相似文献
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