抗肿瘤药物代谢的荧光光谱分析

采用水作为溶剂模拟尿液中药物并对其进行定量分析 ,探讨了荧光分析法对人体内药物代谢程度的研究。阐述了荧光猝灭剂、敏化剂及浓度效应对其的干扰 ,描述了荧光分析法药物定量分析的规程。从 1×10 -7g/mL血噗啉水溶液的荧光光谱实验中观察到含Fe 化合物浓度在 10 -4 g/mL足以产生严重影响 ,引起荧光猝灭 ;图 1、图 2分别示出了浓度为 1× 10 -3g/mL和 1× 10 -4 g/mL的盐酸阿霉素的荧光光谱和激发光谱。比较可以看到低于 1个数量级的盐酸阿霉素的发光强度却高。浓度猝灭现象可以从光谱的移动来判断 ,随着样品浓度的降低 ,发光强度却增强 ,光谱发生蓝移或红移。排除浓度效应干扰的方法是增加不同浓度发光强度的测量点 ,找出线形区域后 ,应用实验结果和 (1)式来分析 ;采用Fo¨rster理论讨论了能量施、受主之间的敏化机制。实验给出了噗啉、盐酸阿霉素、丝裂霉素、依托泊甙、硫酸醛长春碱的荧光光谱和激发光谱 ;检测限分别达到 10 -3 ～ 10 -7g/mL ;表明其完全可以满足此类药物对检测灵敏度的要求     

巴比妥类及其混合药物鉴定的谱学研究

本文用红外光谱、质谱对巴比妥类即巴比妥、烯丙异丙巴比妥、异戊比妥、速可眠、苯巴比妥标准混合药物进行了研究,为巴比妥类及其混合物组成的鉴定提供了快速、简化的有效分析方法,并对中毒实例进行了检测。     

核磁共振波谱在药物研发中的应用进展

在现代药物的研发过程中, 能够检测药物分子化学组成、结构及其与生物分子相互作用的新方法、新技术始终是人们最关注的科学问题之一。而光谱分析(包括红外、紫外和核磁共振)是最常用的分析手段。其中, 核磁共振波谱技术通过检测组成有机化合物分子的原子核在周围化学环境影响下的跃迁规律, 来获得反映核相关性质的参数, 而这些参数包含了详尽的有机化合物分子结构和分子间相互作用的信息。核磁共振波谱能在液态、固态、气态, 甚至在生物原位环境等多种复杂条件下, 提供体系中分子组成、原子水平分辨率的三维结构、相互作用和动态过程等丰富信息, 特别是药物研发中极其重要的药物分子与生物大分子的相互作用信息。因此核磁共振波谱在药物研发中发挥了越来越重要的作用, 近年来在药物研发领域的应用是越来越广泛。而有关核磁共振波谱专门应用于药物研发方面的综述并不多见。由此, 在简单阐述核磁共振波谱基本原理的基础上, 从药物靶标生物大分子受体的结构与动力学、药物设计与筛选, 以及药物代谢三方面综述了近年来核磁共振波谱在药物研发中的最新应用进展, 以期系统的为分析工作者们提供核磁共振波谱在该领域目前的研究概貌。     

克霉唑与茜素红的荷移反应研究

本文用分光光度法研究并确定了克霉唑与茜素红的荷移反应条件。在丙酮 水介质中形成 1∶1配合物 ,其λmax=5 2 5nm ,克霉唑浓度在 0～ 10 0 μg·mL-1范围内呈线性关系 ;表观摩尔吸光系数为 8 7× 10 3L·mol-1·cm-1,相对标准偏差为 1 2 2 % (n =6) ,回收率符合要求。     

核磁共振波谱在药物研发中的应用进展

在现代药物的研发过程中,能够检测药物分子化学组成、结构及其与生物分子相互作用的新方法、新技术始终是人们最关注的科学问题之一。而光谱分析(包括红外、紫外和核磁共振)是最常用的分析手段。其中,核磁共振波谱技术通过检测组成有机化合物分子的原子核在周围化学环境影响下的跃迁规律,来获得反映核相关性质的参数,而这些参数包含了详尽的有机化合物分子结构和分子间相互作用的信息。核磁共振波谱能在液态、固态、气态,甚至在生物原位环境等多种复杂条件下,提供体系中分子组成、原子水平分辨率的三维结构、相互作用和动态过程等丰富信息,特别是药物研发中极其重要的药物分子与生物大分子的相互作用信息。因此核磁共振波谱在药物研发中发挥了越来越重要的作用,近年来在药物研发领域的应用是越来越广泛。而有关核磁共振波谱专门应用于药物研发方面的综述并不多见。由此,在简单阐述核磁共振波谱基本原理的基础上,从药物靶标生物大分子受体的结构与动力学、药物设计与筛选,以及药物代谢三方面综述了近年来核磁共振波谱在药物研发中的最新应用进展,以期系统的为分析工作者们提供核磁共振波谱在该领域目前的研究概貌。     

喹诺酮类药物的质子化作用及互变异构现象与荧光特性的相关性研究

研究了不同酸碱条件下8种喹诺酮类药物的荧光特性,发现了在不同PH介质中喹诺酮类药物的荧光波长和荧光强度的变化规律,并对喹诺酮类药物质子化作用及互变异构现象与荧光性质的相关性进行了考察,确定了不同酸碱条件下的两种发光形体,进而对相应的变化机理进行了探讨。     

流动注射抑制化学发光法测定异烟肼

以异烟肼与K3 Fe(CN) 6的氧化还原反应对Luminol K3 Fe(CN) 6的化学发光反应的抑制为基础 ,设计出一种简便、快速、灵敏度高的流动注射抑制化学发光测定异烟肼的新方法。测定线性范围为 1 4× 10 -3 ～5 5 μg·mL-1,检出限为 4 8× 10 -4 μg·mL-1(3σ) ,RSD小于 3 5 % (n =9) ,并对 45种物质进行了干扰试验。本法成功地应用于药剂中异烟肼含量测定 ,回收率为 98 2 %～ 10 1%。本法与DSC法进行了对照 ,结果满意。     

一阶导数光谱法测定复方氨酚烷胺片中对乙酰氨基酚含量

复方氨酚烷胺片（商品名感康）是一种新型的抗病毒感冒药。每片含对乙酰氨基酚250mg，盐酸金刚烷胺100mg，人工牛黄10mg，咖啡因15mg等。其含量测定对象主要是对乙酰氨基酚和盐酸金刚烷胺的含量。其中对乙酰氨基酚含量测定需要先采用回流，再用外指示剂法滴定^[1]。该法操作繁锁，费时，费试剂，且误差大。本文参考文献[2，3]试用一阶导数光谱法，不经分离，直接测定对乙酰氨基酚的含量，不仅可以消除其他成分的干扰而且回收率高，方法简单，准确，便于推广使用。     

傅里叶变换红外光谱仪—微量金刚石池采样附件在药物分析中的应用

本文选用常见催眠镇静药及精神失常等类药三十余种，应用傅里叶变换红外光谱仪微量金刚石池附件（ＦＴＩＲ－ＤＡＣ）采样分析，对于标示药量不低于药重１／３的药物片（粉）剂可以通过直接测试谱图认定药物；对于药物纯品，最低检出量可以２×１０＾－７ｇ；对于薄层层分离后的药物斑点的检验，以苯巴比妥为例，本法可最低检出５×１０＾－６ｇ。本实验方法检定药物快速、灵敏、准确。     

模型化研究药物小分子阻滞细胞周期

基于扩散动力学与细胞信号传导动力学,研究药物小分子对细胞周期的阻滞特性.理论模型考虑药物小分子穿越细胞膜输运的动力学特性,以及进入细胞内的药物分子对细胞周期的阻滞效应.研究发现,穿越细胞膜内层进入细胞内的药物分子,将会在很大程度上决定药物分子对相关的靶向基因、蛋白的阻滞功效.细胞膜对药物分子的输运特性,是影响药物分子阻滞细胞周期的关键因素.另外,药物分子的降解程度,将会改变药物分子与靶向基因、蛋白作用时间,进而改变对相关细胞生长增殖的抑制效应.通过对模型中各参数的敏感度分析,我们确认了药物分子穿越细胞膜、进入细胞内过程的多种因素对细胞周期的抑制效应.本文理论结果符合模拟、实验观测,进一步深刻揭示了药物小分子阻滞细胞周期的物理机制,可为设计确切的疗法药物提供必要的参考和新方案.     

对硝基酚分光光度法测定氯氮卓的含量

本文主要研究在硼砂水溶液中 ,氯氮卓与对硝基酚发生荷移反应 ,生成稳定的 1∶ 1络合物。络合物的最大吸收波长为 4 35 nm,表观摩尔吸光系数 ε=3.83× 10 3L·mol-1·cm-1。基于以上反应 ,本方法测定氯氮卓药物制剂含量与文献值基本一致 ,回收率为 99.61%— 10 0 .10 % ,相对标准偏差为 0 .64%     

系数倍率紫外光谱法同时测定复方苯甲酸软膏中的苯甲酸和水杨酸的研究

本文用系数倍率紫外光谱法同时测定了复方苯甲酸软膏中苯甲酸和水杨酸的含量,取得了满意的结果,苯甲酸测定回收率为99．33％－101．80％,水杨酸测定回收率100．92％－105．46％。     

麻黄素和左旋咪唑显微拉曼测试分析

在可见光激发下，利用显微拉曼技术得到了黄素和左旋旋咪唑的拉曼谱，并将它们的拉曼谱和甲基安非地明做了对比分析，麻黄素和甲基安非他明同属单取代苯，其分子结构十分相似，由于取代基的成分不同一样，因而拉曼谱中一些峰的相对强度和位置发生了变化。左旋咪唑由于取代基上为咪唑亚塞唑，其拉曼谱中主要谱线位置和强度明显不同于麻醉黄素和甲基安非他明。实验结果表明，利用显微拉曼技术在短时间内，对致幻药物进行准确快速的检测分析，将这一技术应用于运动比赛中，有助于对参赛人员服用违禁药物的检测和分析。     

稳定同位素在药物动力学研究中的新进展

综述了稳定同位素在药物动力学研究中的最新发展，随着质谱和色－质联用等仪器的普及，它将成为药物研究中的一种重要手段． The recent progress of the Stable Isotopes(SI) research on pharmacokinetics is reviewed. With development of MS and GC MS, it will be an important method for studying drugs.     

流动注射-化学发光法用于药物分析研究进展

简述了近年来国内外流动注射-化学发光法在药物分析领域中的主要运用。主要介绍了鲁米诺-H2O2体系、鲁米诺-铁氰化钾体系、鲁米诺-高碘酸盐体系、鲁米诺-KMnO4体系、鲁米诺-Ag(Ⅲ)配合物体系以及其他体系在药物分析中的运用。     

超声增强脂质体与细胞相互作用的研究

理论及实验研究了超声增强脂质体与细胞的相互作用.实验制作了包裹荧光素的脂质体,利用1 MHz聚焦超声增强脂质体与乳癌细胞的相互作用,采用荧光显微镜观察与荧光素结合前后细胞的变化,流式细胞仪定量检测细胞中包含的荧光素.结果表明,在声压幅度为0.24 MPa超声作用40 s后,细胞吸收荧光素能力比对照组（无超声作用）有8.78％的提高.理论讨论了超声增强脂质体与细胞相互作用的可能物理机制,指出超声诱发的脂质体运动及脂质体的粒径变化是超声增强脂质体与细胞相互作用的原因. 关键词： 脂质体 药物传递 超声辐射力