顺铂,碳铂与鸟苷,L—蛋氨酸反应动力学比较研究

自发现顺铂具有抗癌活性以来,人们一直致力于它的抗癌机理研究。很多结果表明顺铂与蛋白质核苷酸(DNA)作用时主要与DNA中鸟嘌呤的N_7配位,通过形成链内交联作用造成DNA损伤。顺铂在显示抗癌活性的同时,也表现出较强的毒副作用,有文献认为毒性可能与形成Pt—S键抑制生物体内的巯基酶有关。     

紫外光谱法研究药物与DNA作用方式——药物对DNA碱变性的影响

抗癌药顺铂(CDDP)的抗癌机理研究表明,DNA是顺铂进攻的靶子,并且通过与DNA中鸟嘌呤中N7配位,通过形成链内交联作用使DNA功能受损。二氯二茂钛也具有抗癌活性,并且它作用的靶子也是DNA。我们曾报道了它能使DNA—EB的荧光强度降低。目前有关它与DNA作用的细节仍很不清楚。β-榄香烯是中药莪术中抗癌的有效成分,由于它只含有C和H两种元素而引起了人们的重视。曾有报道,     

NMR研究cis-Pt(NH_3)_2(Guo)_2~(2+)的溶液构象

本文应用NMR研究了cis-Pt(NH_3)_2(Guo)_2~(2+)的溶液构象。通过质子—质子之间扭转角φ_(HH)计算发现:配位以后糖环的构象有~2E→~3E转变的趋势;C(4′)—C(5′)之间旋转仍主要采取gg构象。通过~1H—~1H NOESY分析,发现碱基构象在Anti-式优势的前提下,存在Anti-Syn-平衡。     

N—取代亚胺二乙酸合铂配合物的合成,表征和反应

1969年,Rosenberg等报道顺式二氯二氨合铂(顺铂)具有抗癌作用,但它有很强的毒副作用和较差的水溶性.1986年,英国正式生产第二代铂抗癌药即碳铂.Khokhar等曾合成一系列N-烷基亚胺二乙酸环己二胺合铂配合物,体外和体内实验均表现出较高的活性和低毒性.其配体以二羧基与铂配位,为八元环结构.显然这不是热力学优势产物.本文合成了一系列二胺铂配合物,结果表明配体以N、O方式与铂配位,具有五元螯合环结构.顺铂与DNA发生交联(主要是与鸟嘌呤N7配位)而抑制癌细胞生长.不同类似物之间的活性差异较大,这可能与它们和DNA作用的动力学有关.我们以鸟苷作模型化合物,用HPLC方法研究了配合物与其作用的动力学,并与顺铂、碳铂进行比较.     

气相红外光谱特征频率的研究 Ⅱ.酮和醛类的特征频率

GC-FTIR被广泛使用以来,气相红外光谱的解析日趋重要,需要一整套气相红外特征频率。我们巳在前文提出了羧基的气相红外特征频率。本文介绍最近对酮和醛类进行类似研究的结果。凝聚相酮、醛类化合物的红外特征早巳被广泛研究过。对于其气相红外特征Welti也曾作过初步研究,但仅基于306张气相红外光谱,且其中只有26张属于酮类,28张属于醛类。因此所得特征频率的广泛性和可靠性受到限制,有必要在更广泛的实验数据的基础上进一步