可聚合脂质体的研究 Ⅰ．含共轭双炔基团的两杂性单体及其脂质体

可聚合脂质体的研究Ⅰ．含共轭双炔基团的两杂性单体及其脂质体李子臣，何巍，李福绵（北京大学化学系北京１００８７１）关键词１０，１２－二十二碳二炔－１，２２－二酸（ＤＤＣＡ），脂质体，１０，１２－二十二碳二炔－１，２２－二醇（ＤＤＯＬ），光聚合聚合型脂质...     

共轭二炔结构类脂化合物的合成及其聚合脂质体的制备和稳定性研究

合成了７种具有共轭二炔结构的单链类脂化合物，并将其分别制成聚合脂质体，考察了其在酸、碱、盐、缓冲液及乙醇等化学环境下的稳定性，结果表明二十五－１０，１２－二炔－１－醇磷脂乙醇胺的聚合脂质体稳定性最佳．     

可聚合脂质体的研究III．可缩聚氨基酸类双亲分子的合成及其脂质体

可聚合脂质体的研究ＩＩＩ．可缩聚氨基酸类双亲分子的合成及其脂质体何巍，李子臣，李福绵（北京大学化学与分子工超学院北哀１００８７１）关键词氨基酸，双亲分子，脂质体，缩聚，相转变温度随着脂质体作为药物载体研究的发展，多肽型脂质体以其表面众多的游离活性官能...     

共轭二炔结构类脂化合物的合成及其聚合脂质体的制备和稳定…

合成了７种具有共轭二炔结构的单链类脂化合物，并将其分别制成聚合脂质体，考察了其在酸、碱、盐、缓冲液及乙醇等化学环境下的稳定性，结果表明二十五－１０，１２－二炔－１－醇磷脂乙醇胺的聚合脂质体稳定性最佳。     

可聚合脂质体的研究 Ⅳ含丙烯酰基的类脂分子及其与亲水性丙烯酰单体的共聚物

可聚合脂质体的研究Ⅳ含丙烯酰基的类脂分子及其与亲水性丙烯酰单体的共聚物金威曲青蓝李子臣李福绵（北京大学化学与分子工程学院北京１００８７１）关键词可聚合类脂分子，共聚合，自组织，脂质体脂质体因其优异的生物相容性做为药物释放材料而备受瞩目．一般说来，...     

脂质体的聚合反应（Ⅰ）：不饱和脂质体的单体合成

生物膜是由磷脂双分子层构成的基质和镶嵌或包埋在基质中的蛋白质所组成,脂质体与生物膜结构相似,但一般是热力学不稳定体系,为改善脂质体的稳定性,近年合成和制备了许多不饱和脂质体单体化合物和聚合脂质体。     

可聚合脂质体的研究Ⅲ．可缩聚氨基酸类双亲分子的合成及其脂质体

随着脂质体作为药物载体研究的发展，多肽型脂质体以其表面众多的游活性官能团，良好的生物相容及体内降解性，成为一种理想的抗体载体^[1,2]。1982年，Folda等人首次报道了利用氨基酸酯的氨解反应，使氨基酸在脂质体表面进行缩聚，得到经缩合聚合后表面为多肽的脂质体，但由于缩聚后亲水性降低，脂质体易沉淀下来^[3].Neumann等合成了一系列氨基二羧酸化合物，形成脂质体后用缩水剂缩合，余下的另一羧基可作为亲水基团，得到稳定的多肽型脂质体^[4]。本文主要报道以天冬氨酸为骨架的可缩聚氨基酸双亲分子S－[马来酸单酰胺（N－天冬氨酸双十八酯)]半胱氨酸（Asp18-M-Cys)的合成，它在水中形成稳定脂质体的缩聚及其缩聚前后相转变的温度的变化。     

聚合脂质体固定对氨基苯甲脒及其对胰蛋白酶的亲和吸附作用

将对氨基苯甲脒是直接法和间接法固定到二十五－１０，１２－二炔－１－醇磷脂乙醇胺的聚合脂质体上，研究了聚合脂质体－对氨基苯甲脒对胰蛋白酶的亲和吸附作用。     

聚合脂质体

本文综述了聚合脂质体的结构类型、制备及应用前景。     

纳米白藜芦醇脂质体的物理化学稳定性研究

纳米载药脂质体的物理化学稳定性,是其实际应用中的关键问题。文章采用薄膜旋转蒸发法-超声法制备了白藜芦醇纳米脂质体（RES-Lip）,采用透射电子显微镜观察其微观形貌,并考察RES-Lip的物理化学稳定性。通过电导法测定了RES-Lip的相变温度（Tm）,及其在凝聚过程的凝聚速率常数（Kco）和表观活化能（Eco）;采用动态透析-紫外分光光度法,研究了温度和pH对RES-Lip降解的影响。结果表明,RES-Lip为球形囊泡结构,粒径小于100 nm;RES-Lip的相变温度为64℃;凝聚速率常数Kco随体系温度升高而升高;表观活化能Eco为86.056 kJ/mol;RES-Lip的降解符合一级动力学模型,降解的表观活化能Ea为59.3157 kJ/mol,降解过程是吸热、自发、熵增过程。本实验制备得到的RES-Lip在4℃、pH=7.40的条件下储存,稳定性较好。     

氟功能化胆碱磷酸脂质体用于胰岛素的口服给药

皮下注射胰岛素（INS）作为治疗糖尿病主要的治疗方式,存在使用抵触和低血糖等副作用,而开发口服给药途径更具有应用前景。脂质体作为最成熟的药物递送体系,在蛋白或多肽口服给药方面存在着稳定性差、载药率低和粘液渗透有限等问题。基于细胞膜骨架成分磷酸酰胆碱（PC）设计合成了三氟乙基修饰两性离子头部的二棕榈酰胆碱磷酸脂质分子（DPFCP）,并构建了负载胰岛素口服给药的脂质体递送体系（INS@DPFCP）。对比二棕榈酰磷脂酰胆碱（INS@DPPC）和未功能化二棕榈酰胆碱磷酸（INS@DPCP）脂质体,系统地研究了INS@DPFCP理化性质、释放药物稳定性、粘液渗透性、生物相容性和细胞内吞效率及转运能力等。结果表明,INS@DPFCP的粒径为185 nm,包封率为（47.1±3.9）%。相比于INS@DPPC(27.2%)和INS@DPCP(24.5%),INS@DPFCP粘液聚集量仅有17.15%。溶血和细胞毒性实验证明,INS@DPFCP具有良好的生物相容性,质量浓度高达1.2 mg/mL时,溶血率为6.88%,细胞存活率在90%以上。此外,细胞摄取及转运测试表明,Caco-2细胞对INS@DP...     

六甲氧基甲基三聚氰胺-多元醇-丙烯酸酯混杂聚合过程热互补效应的研究

六甲氧基甲基三聚氰胺（HMMM）－多元醇－丙烯酸酯－酸催化剂的混合体系在较高温度下同时进行缩聚和自由基聚合并表现出协同效应，DSC研究结果表明，丙烯酸酯在HMMM和酸的催化作用下可在较低温度下发生自由基聚合反应，并把反应释放出来的大量的热量有效地传递给缩聚发反应，满足缩聚反应吸热的要求，从而节省固化所需要的能量，为了提高储存稳定性。本文以潜酸催化剂作为酸的来源，对该混杂聚合体系进行了研究，仍有明显的热互补效应。     

超临界CO2法制备头孢唑啉钠脂质体

采用超临界CO2(scCO2)流体代替有机溶剂一步法制备了头孢唑啉钠药物载体脂质体. 研究了该脂质体的尺寸、稳定性和药物的包封率. 结果表明, 脂质体的尺寸和稳定性依赖于制备压力, 脂质体对头孢唑啉钠的包封率与乙醇和脂浓度有关, 采用超临界CO2法制备脂质体的药物包封率比采用薄膜分散法(Bangham method)制备的包封率高.     

纳米尺寸多酸脂质体复合物的合成及抗肿瘤活性研究

合成了杂多化合物α-K₈H₆[Si₂W₁₈Ti₆O₇₇](α-Si₂W₁₈Ti₆)的脂质体纳米粒子.通过红外、固体核磁和极谱对其结构进行了表征,使用透射电镜和粒径分析仪研究了纳米粒子的形态和粒径分布.所合成的纳米粒子中多酸化合物仍保持母体的结构,纳米粒子的粒径在60～150nm之间.用MTT法测定了不同粒径纳米粒子的体外抗肿瘤活性.发现多酸化合物形成脂质体纳米粒子后稳定性和活性都有所提高.     

利用高分子多基元协同效应增强脂质体稳定性的研究

通过合成接枝胆固醇的壳聚糖水溶性高分子，并利用所接枝胆固醇的插膜能力，诱导高分子贴附于脂质体表面，形成高分子-脂质体复合物.研究发现，壳聚糖水溶性高分子可以起到屏蔽膜表面电荷的作用，同时该体系利用高分子链上多位点修饰的疏水基团与磷脂分子之间的疏水作用和高分子多基元之间共价连接的协同效应，增强了脂质体的抗融合及抗表面活性剂能力.该复合策略制备过程简便快捷，在体外实验中已展现出良好的稳定性，在长循环药物递送方面具有潜在的应用.     

尼古丁乙醇脂质体体外透皮特性研究

目的制备尼古丁乙醇脂质体并对其进行体内外评价。方法采用注入法制备尼古丁乙醇脂质体,以包封率为指标,考察乙醇浓度、磷脂含量对其包封率的影响;采用Franz扩散池进行离体皮肤渗透实验,测定接受液中尼古丁的累计渗透百分比。结果当处方中含3%磷脂和35%乙醇时制得的乙醇脂质体包封率最高(89.13±6.12)%;乙醇脂质体可有效增加药物的透皮量和穿透深度。结论乙醇脂质体能显著增加尼古丁的皮肤渗透性。     

模拟生物膜的聚合单层、双层和脂质体

研究具有固定化学成分的简单模拟膜对于深入了解生物膜的结构和功能很有必要。常用的模拟膜体系有Ｌａｎｇｍｕｉｒ膜，平面双层脂膜和脂质体。各种膜体系均可通过聚合形成网状结构来稳定。聚合生物膜模型可以通过在合成体系中引入天然脂类化合物和蛋白分子，也可以通过电诱导融合等方法在天然膜中引入可聚合成分来制备。成膜化合物成分的存在会使一些蛋白和酶活性增强，识别基团的引入可以模拟生物膜的表面识别作用。     

不同电解质溶液对脂质体Zeta电势的影响

卵磷脂（PC）在水溶液中形成类似细胞的脂双层闭合体——脂质体．以它为模型研究水溶液中无机离子与磷脂分子极性端基的作用，对解释生理环境中脂质体的物理化学行为有重要的意义．Tatulian[1]用电泳法给出了一系列一价阴离子与PC膜表面亲合强弱的排序，Eisenberg等[2]测定了一     

丙烯酸乙酯在炭黑表面的阴离子接枝聚合研究

丙烯酸乙酯在炭黑表面的阴离子接枝聚合研究蒋子铎，刘长生，刘安华，吴璧耀（武汉化工学院精细化工系武汉４３００７３）关键词炭黑，丙烯酸乙酯，阴离子聚合，接枝聚合由于炭黑粒子自聚力强，存在难分散、易絮凝的特点，影响其在高分子材料中的分散和分散稳定性．对此国...     

脂质体的特异性识别与单颗粒电化学检测

脂质体载药系统已在许多疾病的治疗中发挥重要作用.体外构建并模拟脂质体与生物膜特异性识别相互作用,对于探索脂质体在生物体内的稳定性,开发新型高效和智能化药物递送系统具有重要的现实意义.本文通过分子组装技术构筑了稳定的磷脂囊泡-脂质体,利用微加工技术制备金微电极,然后在其表面进行亲合素修饰,借助电化学工作站检测脂质体单颗粒的碰撞行为,以此建立一种检测脂质体在体外和生物体内存在的技术平台.实验证明,在脂质体中引入生物素分子,通过与微电极表面的亲合素分子产生特异性识别,能显著增加单颗粒碰撞的频率和强度.这些定量的数据为研究脂质体与生物膜动态互作提供了十分有效和准确的检测手段,为验证脂质体载药体系在生物内的稳定性和释放速率建立了新方法.