抗肿瘤缺氧诱导因子-1的小分子抑制剂

肿瘤的缺氧微环境与其增殖、分化、血管生成、能量代谢、耐药性的发生以及患者预后状况密切相关。缺氧诱导因子1(Hypoxia-inducible factor 1, HIF-1)是细胞适应缺氧环境的重要转录因子和调控蛋白,通过调控下游靶基因如EPO、VEGF、GLUT等的表达,促进血管新生及有氧糖酵解以适应缺氧的环境,进而影响肿瘤细胞代谢、血管生成和肿瘤转移等。因此,开发以HIF-1为靶标的小分子抑制剂药物有望成为一种有效的肿瘤治疗方法。本文就HIF-1小分子抑制剂在肿瘤学研究中的进展进行综述,旨在为靶向HIF-1抗肿瘤药物的研发提供新思路。     

新型三嗪类氮-硅成炭剂的合成及其热稳定性

以三聚氯氰(1)和γ-氨丙基三乙氧基硅烷(2)为原料,经亲核取代反应合成了一种新型三嗪类氮-硅成炭剂——2-氯-4,6-二(3-三乙氧基硅烷基-1-氨丙基)-1,3,5-三嗪(3),其结构和热性能经1H NMR,IR和TGA表征。考察了溶剂、缚酸剂、原料比和反应温度对3产率的影响。合成3的最佳反应条件为:以丙酮为溶剂,Na2CO3为缚酸剂,1 10 mmol,n(2)∶n(1)=2.4,于50℃反应6 h,产率98.1%。3的初始分解温度为292℃,700℃时成炭率34.5%。     

60 fs长脉宽双色场作用下孤立阿秒脉冲的产生

通过数值求解一维含时Schrödinger方程,研究了具有较长脉宽双色激光脉冲与氢原子相互作用产生的高次谐波和阿秒(as)脉冲.这里的双色激光脉冲由一束基频钛宝石主脉冲与另一束红外附加脉冲构成.研究发现,当合成脉冲的脉宽选为12 fs时, 选取合适的附加脉冲波长,合成电场的振幅在始末端时间段能被大幅抑制, 仅中间部分的电场对谐波谱平台区和截止位置起主要贡献. 通过分析合成脉冲电场始末端时间段抑制的机理,进一步扩展了合成脉冲脉宽到60 as, 并得到160 as的孤立短脉冲.这是迄今为止在孤立阿秒脉冲产生研究中所采用的最长脉宽. 该方案中的合成脉冲等效于单一5 fs短脉冲的作用, 却克服了5 fs脉冲低输出能量导致的阿秒脉冲能量低的困难.     

高电化学活性SnO2/TiO2空心微球的制备及其性能

采用一种简便的无模板溶剂热法合成了尺寸在1μm左右、具有堆叠结构的SnO_2/TiO_2空心微球。合成过程的研究结果表明:SnO_2/TiO_2空心微球在形成过程中经历了空心、被填充、分裂到再次形成空心结构的过程。随后,SnO_2/TiO_2空心微球作为锂离子电池负极材料的电化学性能测试结果表明:SnO_2/TiO_2空心微球在0.1 A·g~(-1)的电流密度下,其首次放电容量达到1 484.9mAh·g~(-1),库伦效率为49.0%。经过600次循环后,其放电容量依然可以达到565.6 mAh·g~(-1),显示了高的容量和循环稳定性。     

液芯光纤中基于多线抽运调制的带宽可控平顶布里渊增益谱

提出在CS₂/CCl₄混合介质液芯光纤中利用多线抽运调制 技术实现带宽可控平顶布里渊增益谱的方法, 理论研究了抽运光谱线间距、谱线强度和芯液介质混合比对布里渊增益谱的影响, 得到了带宽可控平顶增益谱的条件. 结果表明, 采用一个强度或相位调制器, 基于单频和多频调制技术产生2–9条抽运光谱线, 通过控制谱线间距和各谱线强度比, 并改变CS₂体积分数, 获得了增益带宽在50 MHz–2 GHz 范围内可控的平顶增益谱. 该方法操作简便、带宽调控范围大, 可用于高增益低畸变布里渊放大, 满足微弱光信号探测和慢光系统的应用需求. 关键词： 受激布里渊散射 布里渊增益谱 多线抽运调制 液芯光纤     

多周期双色场方案下附加脉冲频率对阿秒脉冲产生的影响

通过数值求解一维含时薛定谔方程,研究了多周期双色场与氢原子相互作用过程中不同波段的附加脉冲波长对体系高次谐波及阿秒脉冲产生的影响.研究发现,当双色场的附加脉冲波长处于红外波段1600 nm时,比起处于可见光波段的533 nm附加脉冲,谐波谱截止位置得到大幅延展,相应地拓宽了超连续带宽,小波变换后获得了78 as的孤立短脉冲.由合成电场的光学振荡频率解释了附加脉冲波段对谐波谱的影响,同时该结论有利于在获得孤立阿秒脉冲的研究中选择合适的附加脉冲频率.     

液相色谱-同位素比值质谱法研究桔橙汁中柠檬酸碳同位素比值

以国际原子能机构提供的蔗糖(δ13C为-10.449‰)作为溯源标准,建立了液相色谱-同位素比值质谱联用法(LC-IR MS)分析天然柑桔、橙汁中柠檬酸碳同位素比的方法,对不同产地个柑桔、橙子中有机酸碳同位素情况进行了研究。基于建立天然水果的柠檬酸碳同位素δ13C值的数据,提出了柑桔、橙子样品的δ13C值范围。方法将果汁用水稀释后,液相色谱-钙离子交换色谱在线制备柠檬酸,氢型离子交换柱分离柠檬酸后采用液相色谱-稳定同位素比质谱分析,柠檬酸方法检出限为5μg/m L,在2.00~100μg/m L水平时,柠檬酸响应与浓度成线性关系,相关系数为0.9997。方法日内、日间和人员比对结果相对标准偏差小于0.82%。收集不同产地161个橙子、167个柑桔测得天然桔汁中柠檬酸δ13C值在-32.87‰~-27.07‰之间,橙汁柠檬酸δ13C值在-32.73‰~26.01‰之间。采集40个市售柑桔、橙汁样品进行鉴定,检出17个掺有C4植物柠檬酸的的阳性样品,新方法可提高勾兑柠檬酸掺假果汁的鉴别能力。     

小分子荧光探针在绿色农药开发中的应用

小分子荧光探针以其灵敏度高、特异性强、稳定性好、操作便捷和成本低等特点在生命科学、医药化学和环境科学等领域得到了广泛的应用。在农药化学领域,小分子荧光探针常被用作农药残留及重金属污染的检测手段。近年来随着全球开发绿色农药战略需求的不断增强,作为靶向型药物设计和高通量筛选的重要分子工具,荧光探针在绿色农药新产品研发领域的应用不断普及和深化。本文从探针分子的化学设计、靶点识别及药物筛选的角度出发,围绕不同类型的绿色农药重要生物靶点,综述了小分子荧光探针在绿色农药开发领域的研究现状,并对其未来的发展趋势和应用前景进行了展望。     

靶向葡萄糖转运蛋白(GLUTs)抗癌药物的开发

基于肿瘤细胞与正常细胞葡萄糖代谢差异的肿瘤沃伯格效应,是目前新型靶向抗肿瘤药物开发的研究热点之一。本文以沃伯格效应的代谢特征和特异性生物标识物为出发点,从靶向葡萄糖转运蛋白(GLUTs)生物靶点和利用肿瘤葡萄糖代谢亢进的生物特征这两个层面,综述了具有代表性的GLUTs抑制剂以及GLUTs靶向型糖偶联抗肿瘤药物的研发现状,讨论并解析通过靶向沃伯格效应开发抗肿瘤药物的设计思路、实施策略与推广前景。     

平面向量的极化恒等式解题研究

极化恒等式是解决向量数量积问题的利器，可以简化运算.本文中介绍了极化恒等式的两个模型及几何意义，并结合极化恒等式的具体应用案例，通过比较解法，分析极化恒等式在解决问题时的优点.