四磺酸酞氰锌四钾盐的合成与表征

四磺酸酞氰锌四钾盐的合成与表征;四磺酸酞氰锌四钾盐;磺酸邻苯二甲酸单钾盐;磺酸邻苯二甲腈单钾盐;     

CEL溶液中二磺酸基二邻苯二甲酰亚胺甲基酞菁锌的电子吸收和荧光光谱

两亲性金属酞菁配合物二磺酸基二邻苯二甲酰亚胺甲基酞菁锌（ＺｎＰｃＳ２Ｐ２）能有效选择地滞留在组织中,是一种新型的光动力治疗肿瘤的光敏剂。有关酞菁化合物治疗肿瘤的机制目前还不清楚,而对ＣＥＬ溶液中该光敏剂状态的研究对阐明其机制有重要意义,本文对不同浓度ＣＥＬ溶液中的二磺酸基二邻苯二甲酰胺甲基酞菁锌的吸收光谱和荧光光谱进行了研究,探讨了它在溶液中的聚集状态,通过分析确定其聚集态为二聚体,并获得其平衡常数和单体的摩尔吸光系数。     

Metal phthalocyanine as photosensitizer for photodynamic therapy (PDT)——Preparation,characterization and anticancer activities of an amphiphilic phthalocyanine ZnPcS_2P_2

A series of sulfonated (S) phthalimidomethyl (P) zinc phthalocyanines (Pc) was synthesized in a reaction, in which both kinds of substituents were introduced to ZnPc simultaneously. The products were separated by HPLC. The five different fractions obtained were further purified by a membrane separation method, and then characterized by UV/Vis, IR, element analysis and the abilities to generate singlet oxygen upon irradiation by light as well as a preliminary determination of in vitro antitumor activities. The results show that one of the five separating parts with formula of ZnPcS2P2 exhibited rather good PDT activity. The compound was further characterized by NMR, MS and thermal analysis. Studies on in vivo antitumor activities of ZnPcS2P2 as photosensi-tizer show that its inhibitory rate was up to 89.8% and 90.8% for S180 and U14 solid tumors transplanted in mice respectively when the dosage of drug was 2 mg/kg and the dosage of laser light with 670 nm wavelength was 72 J/cm2. Several structural factor     

用于光动力治疗的金属酞菁配合物-- 两亲性酞菁锌配合物ZnPcS2P2的制备、表征及抗癌活性

用直接取代法合成得到含磺基和邻苯二甲酰亚胺甲基的一系列双取代的酞菁锌化合物, 产物经反相高效液相色谱法分离得5种不同组分, 经膜分离法进一步纯化和浓缩后, 用元素分析、红外光谱等进行表征. 测定各组分在光照下产生单线态氧的能力,并通过离体试验比较它们杀伤癌细胞的能力. 对其中具有较高光动力抗癌活性的物种二磺基二邻苯二甲酰亚胺甲基酞菁锌(ZnPcS2P2)进一步用紫外可见光谱、核磁、热分析、质谱等方法进行结构表征. 研究了ZnPcS2P2的在体抗肿瘤活性, 结果表明, 在670 nm激光的激发下(光照剂量为72 J/cm2), ZnPcS2P2(药剂量为2 mg/kg)对小鼠的U14和S180移植瘤的抑瘤率分别达到89.8%和90.8%. 探讨了构效关系, 初步分析了ZnPcS2P2具有较高活性的结构原因.     

含哌啶取代酞菁金属配合物的合成及其对癌细胞光灭活作用

采用“模板法”合成8种含哌啶取代酞菁金属配合物[(PEO)4PcM, M=Zn, Ni, Co, Cu, PEO=2-(哌啶-1-基)乙氧基], 采用FTIR、质谱和元素分析等技术对其进行了表征. 分别测定了它们的紫外-可见吸收光谱、荧光发射光谱和光敏化产生单线态氧的能力. 研究结果表明, 2种酞菁锌配合物均具有较高的摩尔消光系数、一定的荧光量子产率和较大的单线态氧生成速率. 通过光动力灭活BEL7402肝癌细胞的试验研究发现, β-(PEO)4PcZn的浓度为10 μmol/L时, 在670 nm激光辐照下, 光剂量为1.2 J时, 对癌细胞的抑制率可达到83%.     

四-α-(2-甲基-8-喹啉氧基)酞菁金属配合物的合成、表征及光敏活性研究

利用DBU催化法合成得到4种两亲性的四-α-(2-甲基-8-喹啉氧基)酞菁金属配合物[金属＝Co(II), Ni(II), Cu(II), Zn(II)], 同时分别进行了元素分析、质谱、UV-Vis、IR光谱表征. 测定了它们在670 nm光激发下产生单线态氧的速率及光动力氧化氨基酸底物的速率常数, 探讨了它们光敏活性的构效关系.     

四-邻苯二甲酰亚胺甲基酞菁锌的两种合成方法比较

Molecular precursors phthalimidomethyl phthalic acid and phthalimidomethyl phthalonitrile were synthesized for the first time and both were able to condensation to form tetra-phthalimidomethyl phthalocyanine zinc through “ammomium molybdate method” and “DBU method ”respectively. The precursors and title compounds were char-acterized by element analysis, IR, UV/Vis as well as NMR. The two synthesis methods were compared, the result indicated that using the phthalimidomethyl phthalic acid as precursor through the former method, the product was an isomer with C_4h symmetry, while using phthalimidomethyl phthalonitrile as precursor through the latter method, the products were a mixture of different isomers.     

肿瘤光动力治疗临床应用的光敏剂及其研究概况

光动力治疗是一种非侵蚀性并具有一定靶向性的肿瘤治疗新方法。 光动力治疗需要光敏剂、光和氧结合产生光动力反应。 光敏剂是光动力治疗的关键和物质基础。 本文概括介绍了已上市的和已被批准进入临床试验中的光敏剂,并根据其分子的骨架结构,将其分为分卟啉类、二氢卟吩（叶绿素）类和菌绿素/酞菁三类。 同时从理想光敏剂应具备特点出发,探讨了研究中的光敏剂和光动力治疗的发展前景。     

两亲性酞菁锌与牛血清白蛋白结合的研究

二磺基二邻苯二甲酰亚胺甲基酞菁锌(ZnPcS2P2)是一种具有卷动力活性的两亲性抗癌光敏剂，本文应用紫外吸收示差光谱、稳态和动态荧光光谱及平衡透析法研究了在生理条件下ZnPcS2P2与牛血清白蛋白(BSA)之间的相互作用。基于Hill位点模型，应用改进的蛋白内源荧光猝灭法求得ZnPcS2P2与BSA形成复合物的结合参数，结果与平衡透析法基本一致。     

四-β -(8-喹啉氧基)取代酞菁金属配合物的合成、表征及其荧光性质研究

本文利用DBU催化法合成得到4种四-β-(8-喹啉氧基)取代酞菁金属配合物(金属分别为钴、镍、铜、锌)，同时分别进行了元素分析、UV-Vis、IR光谱、质谱表征。还对四-β-(8-喹啉氧基)取代酞菁金属配合物进行了荧光性质研究，为其进一步应用提供依据。