光谱法研究2-(4-二甲氨基苯基)-5-氟-6-吗啉-1-氢-苯并咪唑与小牛胸腺DNA的相互作用

研究了2-(4-二甲氨基苯基)-5-氟-6-吗啉-1-氢-苯并咪唑(1)在不同pH条件下的紫外-可见吸收光谱,采用非线性最小二乘法得出分子1的三级加质子常数lgβ₁, lgβ₂, lgβ₃分别为4.96±0.03, 5.72±0.07和7.95±0.10。当pH 3.40时,分子1主要以一价离子状态存在,紫外-可见吸收光谱及荧光光谱表明该条件下分子与小牛胸腺DNA存在明显的相互作用,并得出分子1与DNA的结合常数K_b为(2.30±0.10)×104 mol-1·L。当分子浓度为10-8～1.2×10-6 mol·L-1时,荧光强度随DNA含量的增加而线性增强,分子1是一种潜在的测定DNA的定量试剂。     

潜在的新型肿瘤显像剂99mTc-MAG3-GGCNGRC的合成及生物分布

为测评带有NGR基序的小分子多肽的99mTc配合物作为新型肿瘤显像剂的可能性,合成了带双功能螯合剂MAG3的环肽并进行了动物体内分布实验.直链短肽GGCNGRC环化为99mTc-MAG3-GGCNGRC,再与苯甲酰基保护的MAG3的N-羟基琥珀酰亚胺活泼酯偶联,生成Bz-MAG3-GGCNGRC.后者通过氧化-配体交换反应生成9mTc-MAG3-GGCNGRC,其放射化学纯度>90%,在血清和生理盐水中具有较好的稳定性.在正常小鼠和荷瘤裸鼠体内的生物分布表明,此类型小肽通过泌尿系统和肝胆系统代谢.荷直肠癌CL-187的裸鼠模型体内分布显示,注射后3h后,99mTc-MAG3-GGCNGRC,在肿瘤中有一定的特异性摄取,可能是由于NGR基序的亲新生血管所致.带有NGR基序的小分子多肽是一类很有发展潜力的新型肿瘤显像剂.