A Highly Sensitive Spectrophotometric Assay of Bleomycins Based on the Fading Reaction of Some Halofluorescein Dyes

In weak acidic medium, anticancer antibiotics bleomycin A5 （BLMA5） and bleomycin A2 （BLMA2） can react with halofluorescein dyes such as erythrosin （Ery）, eosin Y （EY）, eosin B （EB） and rose bengal （RB） by virtue of electrostatic attraction and hydrophobic force to form the ion-association complexes, which can result in the fading reactions of four halofluorescein dyes. The maximum fading wavelengths of these four dyes were located at 527 nm for Ery, 515 nm for EY, 517 nm for EB and 546 nm for RB, respectively. The decrements of absorbance （AA） were directly proportional to the concentrations of bleomycin in a certain range. A new method for the determination of bleomycins anticancer drugs based on fading reactions of halofluorescein dyes has been developed. The method was not only highly sensitive but also simple and rapid. The molar absorptivities （ε） ranged from 1.5 × 10^5 to 7.5 × 10^5 L·mol^-1·cm^-1. It was applied to determination of the bleomycins in human serum, urine and rabbit serum samples. In this work, the spectral properties and the optimum reaction conditions were investigated. The structure of ion-association complexes and the reaction mechanism were discussed.     

基于物距辅助的单站姿态处理方法

为了解决靶场姿态测量系统中远距离单站测量易出现不稳定解或解不收敛的难题,从而为靶场常规中远距离光学单站姿态处理提供可行方案,在某参与计算特征点物距可获取的前提下,提出了一种物距辅助的单站姿态信息获取方法;首先提出物面连续离散化等效计算像长的方法,在此基础上,以像长为匹配元素建立单站透视姿态测量模型,然后以炮管为例对算法进行试验验证,最后对关键影响因素进行误差分析。结果表明:偏航角、俯仰角相对真值的均方根误差分别为0.97°、0.90°;所提方法可拓展至飞机类非轴对称回转体目标单站飞行姿态的处理。     

卡托普利合成工艺改进及有关物质合成

以(2S)-1-(3-巯基-2-甲基-1-氧代丙基)-L-脯氨酸为起始物料,经水解、盐析、精制合成了卡托普利,总收率85%,纯度99.72%,单杂小于0.1%。基于该工艺合成了卡托普利的5种杂质,纯度均大于95.0%,结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)确证。     

甘草次酸3位氨基酸衍生物的合成及其抑菌活性

以甘草次酸(1)为原料,将其11位羰基还原、30位羧基酯化得11-脱氧甘草次酸-30-乙酯(3)。再以四氢呋喃为溶剂,N,N’-二环己基碳二亚胺(DCC)/4-二甲基氨基吡啶(DMAP)为偶合剂,选用Fmoc保护氨基酸对11-脱氧甘草次酸-30-乙酯的3位羟基进行酯化,得到11-脱氧甘草次酸-30-乙酯-3位氨基酸酯衍生物(4a～4d)。化合物4a～4d在V(CHCl2)∶V(Et2NH)=1∶1溶液中脱去Fmoc保护基得到最终产物(5a～5d),产率80%～87%。化合物5a～5d用1H NMR、EI-MS进行了表征。活性实验结果表明,化合物5a～5d对在高浓度二甲基甲酰胺下生长的枯草芽孢杆菌、大肠杆菌和酵母菌具有保护作用。     

一种光学单站姿态处理二义性正确解确定方法

因单站成像的信息欠缺以及成像的对称性,光学单站姿态处理的二义性是普遍性难点问题,针对光学单站姿态处理二义性解问题,以目标主体直线矢量与姿态角对应关系为突破点,以主体直线矢量的物像映射关系为单站姿态处理基础,从处理结果界定局部二义性错误解,然后根据单站姿态求解关键步骤修正二义性解,修正前后处理结果与常规交会处理结果比较效果显著,在文中所述场景下,误差量级至少缩小20%,该方法为光学单站姿态处理获取正确解提供了可靠理论支持。     

靶场飞行目标弱透视投影姿态测量可行性研究

为了探讨弱透视投影应用于靶场远距离、小视场姿态测量的可行性,以轴对称回转体目标为例,充分利用透视成像信息及弱透视投影原理,逆向推导了单站弱透视投影的姿态测量模型,实际试验结果证明了弱透视投影在靶场姿态测量中的可行性,在文中所述的试验环境下,弱透视投影与透视投影之间误差不超过0.05°;明确了在靶场远距离、小视场姿态测量环境下,弱透视投影误差主要来源于作用距离;推导了算法适用的极限作用距离。以上研究为靶场弱透视投影远距离、小视场姿态测量奠定了一定的理论基础。     

基于光学图像的目标姿态判读处理

 采用摄像测量方法获取目标的飞行姿态是目前靶场主要测量手段之一。目标姿态可以用目标轴线在空间的方位来描述,即姿态的判读处理就是要提取线的空间位置。在进行图像判读处理时除采用传统的基于点的判读处理手段外,还应根据不同的目标类型采用不同的判读处理方法,文中给出了基于首尾两点的判读处理、基于线的判读处理和基于模型的三种判读处理方法,有效解决了不同类型目标的判读处理问题。     

一种导引头性能可视化评估方法

激光制导、微波制导的导引头由于不具备可视化功能,在实际环境中进行性能考核时,导引头是否成功截获指定目标、截获目标后的稳定跟踪过程是否正常以及在稳定跟踪过程中出现的问题都不易得到及时、准确的定位和分析。文中设计的可视化评估系统可有效解决上述问题,通过加装可见光成像系统同步伴随导引头运动的方法,将导引头搜索、跟踪目标的过程清晰成像,直观显示导引头的整个工作过程,同时利用图像跟踪系统和图像存储系统保存关键性能参数,试验完成后对导引头的输出参数及跟踪性能进行验证及处理,进而对导引头的性能参数进行分析和评估;通过动态跟踪或加载干扰源试验验证,该方法能利用可视化系统可靠同步跟随不可视导引头的运动,并对导引头跟踪过程进行定性观察及定量分析。该方法不仅可以克服室内仿真环境不太真实的缺点,又可进行多次重复性研究,性价比高,为导引头性能评估提供一种比较适用的研究手段。     

基于中轴线像长匹配的靶场单站姿态测量方法

目前,靶场姿态测量以多台套交会测量为主,对于单站姿态测量尚没有较好的解决方案。为了解决该问题,以投影轴对称目标为例,提出了一种基于中轴线像长匹配的单站姿态测量方法。将透视投影拓展为2种等效形式,将体现目标姿态状态的中轴线向像面透视投影,可获得中轴线的投影像长或在等效物面的等效物长,根据目标中轴线的先验长度、相机内外参数及成像信息,经像长匹配即可获取目标的偏航角和俯仰角;实际工程试验验证了该算法的可行性,偏航角精度为1.7°,俯仰角精度约1°,满足靶场单站测姿需求;并对姿态测量模型关键因素进行了误差分析。该方法可适用于非投影轴对称目标。     

11-脱氧甘草次酸乙酯3-单糖链皂苷的合成及其活性研究

合成了5种11-脱氧甘草次酸3-单糖链皂苷并初步探讨其生物活性.以苯甲酰基保护的糖基三氯乙酰亚胺酯为供体,在三氟甲磺酸三甲基硅脂(TMSOTf)的催化作用下与11-脱氧甘草次酸乙酯C(3)位羟基发生糖苷化反应,以较好的产率制备得苯甲酰基保护的11-脱氧甘草次酸乙酯3-单糖链皂苷7a～7e,用NaOMe/MeOH溶液脱除苯甲酰基得11-脱氧甘草次酸乙酯3-单糖链皂苷8a～8e.合成的5个11-脱氧甘草次酸3-单糖链皂苷均为新化合物,结构经1H NMR、质谱、元素分析确证,活性实验表明化合物8a对高浓度N,N-二甲基甲酰胺(DMF)中枯草芽孢杆菌的生长具有保护作用,化合物8e对高浓度DMF中大肠杆菌、酵母菌的生长具有保护作用.