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本文采用连续流微通道反应技术,通过碘介导的二氢黄酮的氧化反应对黄酮类化合物半合成工艺进行了研究。首先选择黄酮类代表药物地奥司明为研究对象,通过连续流微通道反应器分别考察了在常压和背压条件下不同反应条件的影响,实现橙皮苷转化率98%,产品地奥司明收率90%。然后,采用连续流微通道反应完成了多种黄酮、黄酮醇和异黄酮类天然产物的合成。本文研究的黄酮类天然产物的连续流微通道反应工艺,不仅实现了与传统工艺相当的转化率和收率,而且反应时间从传统工艺的8~20小时缩短到2~3 min,反应过程更加安全、高效和快捷,同时拓展了连续流微通道反应技术在药物合成领域的应用范围。 相似文献
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新型抗肿瘤药物研究是全球药物开发的重点任务之一。鉴于前期我们发现3,5-二取代1H-吲哚衍生物具有明显抗胰腺癌活性,本文通过维尔斯迈尔-哈克反应、仲胺的叔丁氧羰基(Boc)保护、醛还原、羧酸与胺的缩合等反应获得了一条高效简洁的3-取代硫甲基-5-酰氨基吲哚衍生物合成路线,并合成了8个新化合物11a~11h。经细胞活性测试发现,它们对胰腺癌细胞株BxPC-3均有较好抑制活性,其中11e活性最高,IC_(50)为2.28μmol/L。对多种肿瘤细胞及人正常肝细胞HL-7702的抑制活性测试表明,11e为特异性BxPC-3抑制剂而非细胞毒化合物。鉴于此,11e可能是一个较好的抗胰腺癌苗头化合物,值得进一步深入研究。 相似文献
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半乳糖凝集素是一类能够特异性识别β-半乳糖苷结构的可溶性蛋白,广泛分布于正常组织和病变组织中,在细胞黏附、细胞凋亡、炎症反应和肿瘤转移等过程具有重要作用,是治疗肿瘤、炎症及神经性疾病等多种疾病的潜在靶点.根据衍生位点的差异,按照半乳糖单取代、双取代和多取代衍生物的顺序对近十多年来基于D-半乳糖衍生的小分子半乳糖凝集素抑制剂进行分类,总结了这些抑制剂的化学合成方法及活性研究进展,期望能为高活性和高选择性的半乳糖凝集素抑制剂的设计提供思路,为靶向半乳糖凝集素的新型药物开发提供参考. 相似文献
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近几个世纪,传统釜式反应为我们解决了大量化工产品需求的问题。但其本身存在着很多的缺点,如安全隐患、环境污染、能源消耗巨大、占地面积大以及工艺放大困难等。连续流微反应以其高效的传质传热、精确控温控时、安全稳定、无放大效应以及反应的实时监控等优点,能很好地解决传统釜式反应存在的问题。本文对连续流微反应在最近五年的研究进展进行了概述,特别对连续流中的硝化反应、叠氮基丙烯酸酯的热解反应、格氏反应与类格氏反应、偶联反应、胺化反应、氧化还原反应、缩合反应、环化反应、多步骤反应及常用连续流微反应器进行了介绍。同时,对连续流微反应的优缺点进行了简要评述。 相似文献
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对齐墩果酸(OA)的C环进行结构修饰, 合成了含有γ-内酯结构的OA衍生物, 并针对12个常见疾病的蛋白质靶点或细胞进行了体外生物活性筛选. 其中部分化合物结构中引入了水溶性基团, 如形成糖苷或引入酸性基团, 提高了生物利用度. 活性筛选结果表明, 内酯化合物13对组织蛋白酶K显示出很好的抑制活性(IC50=3.58 μg/mL), 可作为抗骨质疏松药物的先导化合物. 初步构效关系分析表明, 该化合物的γ-内酯结构和糖链片段为活性基团. 相似文献
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临床手术仍然是治疗疾病的主要办法之一,而目前外科手术中医生难以通过肉眼观察、超声等方法确定肿瘤边界、残余病灶以及微小转移病灶,这些传统方法在很大程度上可能会造成癌症术后复发。近红外二区聚集诱导发光(NIR-ⅡAIE)材料作为荧光手术导航试剂,其快速发展为解决这个问题提供了新的技术支持。本文基于NIR-ⅡAIE分子的结构设计,通过分析其结构,依据NIR-ⅡAIE荧光在手术导航中的研究进展,分别就NIR-ⅡAIE材料在肿瘤切除手术、检测切除淋巴结手术以及在其他组织中的应用进行详细分析,讨论了目前存在的一些问题,并对NIR-ⅡAIE材料手术导航应用的未来发展进行了展望。 相似文献
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