通过FGF401的构效关系研究发现一种新颖的FGFR4选择性抑制剂

设计并合成了一系列FGF401类似物以研究其FGFR4抑制、抗肿瘤活性及其构效关系.研究发现了N-(5-氰基-4-(2-甲氧基乙基氨基)吡啶-2-基)-7-甲酰基-6-(N-甲基四氢吡喃-4-甲酰胺)甲基-1,2,3,4-四氢-1,8-萘啶-1-甲酰胺(8ac)不仅在酶和细胞学水平上对FGFR4具有强效的的抑制活性,并表现出了出色的选择性.其活性及选择性优于阳性对照FGF401,并且在HCC (hepatocellular carcinoma)动物移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长,还引起了肿瘤萎缩.     

改进的QMD模型研究不同入射道条件对同位旋分馏强度的影响

通过在同位旋相关量子分子动力学模型(IQMD)中引入同位旋依赖的动量相关作用和同位旋相关的Skyrme势,得到了改进的同位旋依赖的量子分子动力学模型,并用此模型分析和讨论了中能重离子碰撞中的同位旋分馏强度随入射道条件的演化.结果表明在中能重离子碰撞中各种入射道条件下同位旋依赖的动量相关作用和Skyrme势有着明显的同位旋效应,它们减弱了同位旋分馏的过程. 关键词： 同位旋分馏 同位旋相关的动量相关作用 同位旋相关的Skyrme势     

α发射数可作为提取同位旋相关平均场的灵敏探针

利用同位旋相关的量子分子动力学, 对中能重离子碰撞过程中的α发射数的同位旋效应进行了分析。 研究表明, α发射数强烈地依赖于同位旋相关平均场的影响, 而与同位旋相关核子 核子碰撞截面的依赖较弱, 可以作为提取同位旋相关平均场信息的灵敏探针。 由于实验上α粒子发射数的观测比较容易, 而且在很宽地能量范围内, 无论丰中子系统还是缺中子系统都较好地满足上述规律, 这样就可以通过实验上对α发射数的探测, 来提取介质中同位旋相关平均场的信息。 同时建议由实验对缺中子系统的质子发射数进行探测, 从中提取同位旋相关核子 核子碰撞截面的信息。 The α emissions in heavy ion collisions at intermediate energies are studied by using isospin dependent quantum molecular dynamics model. The number of α emitted is found to be strongly dependent on the isospin dependent mean field and weakly on the nucleon nucleon cross sections. The number of α emitted is easy to be measured in experiment and the above conclusion is still available no matter in neutron rich systems or in neutron deficient systems in a wide energy region, so it can be used as an excellent probe for extracting information of the isospin dependent mean field. After several years searching, some information of the isospin asymmetry equation of state has been obtained in theoretically. We suggest to investigate the number of α emitted in neutron rich systems and the number of proton emitted in neutron deficient systems experimentally to obtain more information of the isospin dependent mean field and the isospin dependent nucleon nucleon cross section.