系列缩水甘油醚类β-环糊精衍生物的合成及结构表征

以苯基缩水甘油醚、邻甲基酚缩水甘油醚及苯甲基缩水甘油醚(1～3)和β-环糊精为原料, 分别在弱碱水溶液(1.5%)和强碱水溶液(30%)中制备出系列缩水甘油醚类β-环糊精衍生物, 所得产物用自制硅胶色谱柱分离, 以V(正丙醇)∶V(水)∶V(浓氨水)＝6∶3∶1作为硅胶色谱柱分离纯化的洗脱剂, 得到单2位取代的苯氧基(或邻甲基苯氧基或苯甲氧基-2-羟丙基-β-环糊精(1a～3a)和单6位取代的苯氧基(或邻甲基苯氧基)-2-羟丙基-β-环糊精(1b～2b). 所得产品用薄层色谱、红外光谱、质谱和核磁共振波谱等手段进行了表征.     

羟丙基-β-环糊精/格列吡嗪包结物的制备及其光谱研究

研究了羟丙基-β-环糊精对格列吡嗪的包结作用,考察了包结物的性质。通过相溶解度法确定了羟丙基-β-环糊精与格列吡嗪二者的包结摩尔比和包结稳定常数,采用中和法制备了羟丙基-β-环糊精/格列吡嗪固体包结物,并通过傅里叶变换红外光谱、差式扫描量热分析、X射线粉末衍射光谱对羟丙基-β-环糊精/格列吡嗪固体包结物进行了表征。结果表明,格列吡嗪与羟丙基-β-环糊精的相溶解度图为典型的A_L型,两者形成了1∶1的可溶性包结物,在25 ℃时包结物平衡常数(K1∶1)为359 L·mol-1。羟丙基-β-环糊精/格列吡嗪包结物的光谱研究结果表明,羟丙基-β-环糊精/格列吡嗪包结物是格列吡嗪以无定形状态分散到羟丙基-β-环糊精中。包结物的水溶性实验结果表明包结后格列吡嗪的溶解度增加了25倍。