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以藜芦醛(1)、3,4-二甲氧基苯乙酸(2)、(S)-L-脯氨酸(6)等为原料,经8步反应,合成了一种抗肿瘤活性(s)-( )-娃儿藤碱。先由化合物1和2在乙酸酐/三乙胺催化下反应得到3,4-二甲氧基一反式-α-(3′, 4′-二甲氧基苯基).肉桂酸(3),在0℃、三氟乙酸存在下用VOF_3对其关环成2,3,6,7-四甲氧基-9-羧基菲(4),然后用喹啉作介质,在230℃、无水CuSO_4催化下脱去羧基,得到2,3,6,7-四甲氧基菲(5),再和(S)-N- (三氟乙酰)-L-脯氨酰氯(6b)傅-克反应得到(S)-N-(三氟乙酰基)-2,3,6,7-四甲氧基-9-L-脯氨酰基菲(7),并对产物进行了柱纯化,所得产物在三氟化硼乙醚存在下用三乙基硅烷还原羰基,然后脱去三氟乙酰保护基,最后在盐酸存在下用甲醛闭环得到目标产物(10)。用NMR和MS表征了中间体和目标产物的结构。该合成反应条件温和,总收率为3.5%,产品纯度98.5%(HPLC)。 相似文献
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为提高大长径比战斗部的熔铸装药质量,采用有限元仿真方法建立了三维装药模型,对熔铸装药过程进行数值模拟。通过分析传统铸装和热芯棒工艺铸装的仿真结果,结合缩孔形成原因和传统热芯棒工艺对装药质量的改善机理,设计出一种多层次优化温度控制的热芯棒,并对改良热芯棒工艺铸装过程进行数值模拟,预测热芯棒改良工艺对装药质量的影响。结果表明:传统热芯棒铸装工艺无法改变药柱径向凝固顺序,在药室宽大处仍然会出现缩孔缩松的疵病,而改良热芯棒工艺通过改善药柱凝固顺序,可以预防缩孔缩松出现,达到了预期要求。 相似文献
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采用荧光光谱、三维荧光光谱、紫外吸收光谱研究白藜芦醇类似物(Z)-2-(3,4-二甲氧苯基)-3-(4-二甲氨基苯基)丙烯腈(HCQ)与人血清白蛋白(HSA)的相互作用,探讨其作为抗肿瘤药物的可能。结果发现HCQ与HSA形成了基态配合物,HCQ主要结合于HSA的位点Ⅰ,与位点Ⅱ也有微量的结合,反应为自发的放热反应,其ΔH、ΔS、ΔG均小于零,二者之间的结合力为氢键或者范德华力,结合常数为104~105数量级。HCQ与HSA的结合使HSA构象发生变化,Trp-214所处的环境疏水性增加,使得其内源性荧光显著降低。说明合成的白藜芦醇类似物能够与人血清白蛋白结合。 相似文献
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以SAPO-11为载体制备了Pt/SAPO-11柴油异构降凝催化剂.采用微反评价选取n-C12烷烃为柴油模型分子进行临氢异构化反应研究,结果显示异构化产物以单甲基异构体为主,在多支链的异构体中以双甲基异构体为主.同时,采用固定床加氢装置考察了催化剂对不同性质柴油原料的异构化性能.实验结果表明,处理直馏柴油和焦化柴油时,在实现柴油深度降凝的同时柴油收率达到95%以上,且十六烷值有所提高,生产的-20^#、-35^#清洁柴油性能可达到国家优质低凝柴油指标,该催化剂具有较高的实际应用潜力. 相似文献
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采用H2-TPR、NH3-TPD、H2脉冲化学吸附和H2-O2化学滴定等方法对Pt/SAPO-11催化剂上金属分散进行了表征,并与该催化剂制备因子及其正构烷烃骨架异构化反应性能进行关联。实验表明,以与NH3配位的阳离子形式制备的催化剂,Pt的分散效果最好;用低浓度浸渍液、多次浸渍的方式制备的催化剂,Pt的分散度高;Mn2+、Sm3+、Zn2+等作助剂和Pd-Pt复合浸渍可提高Pt的分散度。调整分子筛的酸量使之与金属含量达到平衡时,催化剂活性和选择性最佳。 相似文献
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