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纺锤体驱动蛋白抑制剂的设计、合成与生物活性研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
阮秀琴  尤启冬  杨蕾  吴梧桐 《化学学报》2008,66(14):1731-1734
纺锤体驱动蛋白(kinesin spindle protein, KSP/Eg5)作为潜在的肿瘤治疗靶点, 使发现KSP抑制剂成为热点. 设计并合成了4-氧基-β-四氢咔啉衍生物作为新型的KSP抑制剂, 并测定了其对KSP的抑制活性, 均优于阳性对照物. 其中化合物9c抑制KSP的IC50=0.065 μmol•L-1, 优于阳性对照物Monastro l100多倍. 生物活性研究表明为抗肿瘤药物提供了新结构类型的候选化合物.  相似文献   
2.
阮秀琴  尹家卉 《化学教育》2015,36(10):29-31
针对现行的物理化学实验中的溶胶电泳实验,胶溶法存在容易失败的问题,水解法存在渗析纯化所需时间过长的问题,采用用盐酸溶液作为胶溶法的分散剂,对Fe(OH)3胶体实验进行了改进,省时简便,成功率高,可不经过渗析直接进行电泳实验。  相似文献   
3.
介绍了医药类院校物理化学实验“D-101大孔树脂对根皮苷的吸附动力学”。从该实验的背景、意义与目的、原理、操作、数据处理、讨论与教学建议等方面进行了详细介绍。在操作部分附上了各步原始操作记录的样例,在数据处理部分附上了处理数据与绘图拟合的样例,并附上了已录制的实验教学及数据处理指导视频网址。所设计的实验兼具了鲜明的物理化学特征与制药行业特点,在实现了基础化学实验操作教学目的的同时,也起到了与医药领域各专业实验教学紧密支撑的衔接作用。  相似文献   
4.
以我校药物制剂专业学生为教学对象,采用线上线下结合的物理化学课程教学方案,辅以不同的线上章节测试考查策略。通过分析并比较各班级线下期末考试成绩及各章节线上测试成绩,从学生行为、教师策略、教学平台技术等方面总结了物理化学线上线下结合教学的现状,并分别提出了相关的对策建议。指出线上题库等考核资料建设与完善、更为严格的考核策略与不断迭代更新的考核技术、线上教学平台与授课教师在技术层面上的深度合作应为线上线下结合教学模式在今后需要着力完善的工作重点。  相似文献   
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