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纺锤体驱动蛋白抑制剂的设计、合成与生物活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
纺锤体驱动蛋白(kinesin spindle protein, KSP/Eg5)作为潜在的肿瘤治疗靶点, 使发现KSP抑制剂成为热点. 设计并合成了4-氧基-β-四氢咔啉衍生物作为新型的KSP抑制剂, 并测定了其对KSP的抑制活性, 均优于阳性对照物. 其中化合物9c抑制KSP的IC50=0.065 μmol8226;L-1, 优于阳性对照物Monastro l100多倍. 生物活性研究表明为抗肿瘤药物提供了新结构类型的候选化合物. 相似文献
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