7-取代苯氧基-4,5-二氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹啉和喹啉-1(2H)-酮衍生物的合成及抗惊厥活性

合成了7-取代苯氧基-4,5-二氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹啉(3a～3g)和7-取代苯氧基-4,5-二氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹表明啉-1(2H)-酮(4a～4g)类衍生物. 以最大电惊厥法和戊四唑法测定了抗惊厥活性, 以旋转棒法测定了神经毒性. 结果表明, 化合物7-(4-氟苯氧基)-4,5-二氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]喹啉-1(2H)-酮(4c)显示最强的抗惊厥作用和低的神经毒性, 其抗电惊厥ED₅₀为6.8 mg/kg, 神经毒性TD₅₀为88.0 mg/kg, 保护指数PI为12.9, 明显优于对照药苯妥英钠.