藤黄酸重排反应产物研究

藤黄酸能显著抑制多种人类肿瘤细胞的增殖,在酸性环境中易发生重排反应,其重排产物对肿瘤细胞也具有很强的抑制作用.通过波谱技术确定了两个藤黄酸的重排反应产物的结构并归属了其波谱数据.细胞毒活性测试显示,两个重排产物对A549,HCT116和MDA-MB-231显示很强的抑制作用.     

分子内烯炔复分解反应研究进展

烯炔复分解反应涉及碳-碳双键和叁键的断裂及重组生成1,3-二烯烃化合物.分子内的烯炔复分解反应已成为合成各种环状化合物的有用方法.主要介绍了分子内烯炔复分解反应的机理,催化剂以及Ru卡宾催化的烯炔复分解反应在有机合成中的应用.     

唑尼沙胺的合成

4.羟基香豆素与盐酸羟胺反应生成1,2-苯并异噁唑-3-乙酸(3);3经1步或3步反应合成了1,2-苯并异嗯唑-3-甲烷磺酸钠(6);6与三氯氧磷反应生成1,2-苯并异嗯唑-3-甲烷磺酰氯(7);7在氨水中磺酰胺化合成了抗癫痫药唑尼沙胺(总收率45.8%),其结构经1H NMR和MS表征.     

荧光1,2,4-噻二唑-3,5-二酮衍生物的合成及其对精子的标记作用

合成了3个含有荧光基团的1,2,4-噻二唑-3,5-二酮衍生物,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR, HR-MS（ESI）表征,并考察了其对精子的制动活性和荧光标记作用。结果表明：与先导化合物Tideglusib相比,目标化合物均保持了较强的杀精活性,且在紫外光激发下,具有相似的荧光标记模式。     

吲哚马来酰亚胺类蛋白激酶C抑制剂的研究进展

吲哚马来酰亚胺类化合物是对星型孢菌素进行结构改造而得到的一类新型蛋白激酶C抑制剂. 对近年来吲哚马来酰亚胺类化合物在结构修饰、合成和生物活性等方面的研究进行了总结和概述, 重点介绍了吲哚马来酰亚胺类化合物的合成方法, 讨论了各种合成方法的优缺点.     

中药水团花(Adina pilulifera)中2个色酮苷的NMR化学位移全归属

从采自广东的茜草科植物水团花Adina pilulifera根中分离鉴定出2个色酮苷类化合物Undulatoside B（1）和5,7-二羟基-2-甲基色酮-7-O-β-D-芹糖(1→6)-β-D-葡萄糖(2). 应用2D NMR实验技术对化合物1，2的结构进行了详细研究，并对其¹H和¹³C NMR信号进行了全归属.     

Crystal Structure of 1-Hydroxy-2,3,4,7-tetramethoxyxanthone, a Xanthone Isolated from Halenia Elliptica

1 INTRODUCTION Halenia elliptica which is believed to have anti- virus activity[1] has been long used as a medicinal herb to cure hepatic diseases in Qinghai-Tibetan plateau. In this study we aimed at identifying bioactive compounds from the plant. Four …     

Oncrasin-1类衍生物的合成及其抗肿瘤活性初探

Oncrasin-1类衍生物对来自肺癌、结肠癌等多种癌细胞系都具有高度活性，其中NSC-743380活性最佳。然而，它在结构上存在问题，易形成二聚体而失活，限制了进一步的研究发展。因此，本文以Oncrasin-1为先导化合物，设计了13种衍生物，通过引入氨基和酰胺基，尝试提高化合物稳定性并保留活性。化合物结构经¹H NMR,¹³C NMR, HR-MS(ESI)表征，并通过细胞增殖实验(CCK-8实验)测定其对人胰腺癌细胞(PANC-1)、人宫颈癌细胞(HeLa)和人肝癌细胞(HepG2)的抗肿瘤活性。结果表明，13个Oncrasin-1类衍生物中，有10个表现出更好的活性，其中化合物4((4-(((1-(4-氯苄基)-1H-吲哚-3-基)甲基)氨基)丁基)氨基甲酸叔丁酯)对HeLa的IC₅₀达到了3.98μM。