荧光1,2,4-噻二唑-3,5-二酮衍生物的合成及其对精子的标记作用

合成了3个含有荧光基团的1,2,4-噻二唑-3,5-二酮衍生物,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR, HR-MS（ESI）表征,并考察了其对精子的制动活性和荧光标记作用。结果表明：与先导化合物Tideglusib相比,目标化合物均保持了较强的杀精活性,且在紫外光激发下,具有相似的荧光标记模式。     

Oncrasin-1类衍生物的合成及其抗肿瘤活性初探

Oncrasin-1类衍生物对来自肺癌、结肠癌等多种癌细胞系都具有高度活性，其中NSC-743380活性最佳。然而，它在结构上存在问题，易形成二聚体而失活，限制了进一步的研究发展。因此，本文以Oncrasin-1为先导化合物，设计了13种衍生物，通过引入氨基和酰胺基，尝试提高化合物稳定性并保留活性。化合物结构经¹H NMR,¹³C NMR, HR-MS(ESI)表征，并通过细胞增殖实验(CCK-8实验)测定其对人胰腺癌细胞(PANC-1)、人宫颈癌细胞(HeLa)和人肝癌细胞(HepG2)的抗肿瘤活性。结果表明，13个Oncrasin-1类衍生物中，有10个表现出更好的活性，其中化合物4((4-(((1-(4-氯苄基)-1H-吲哚-3-基)甲基)氨基)丁基)氨基甲酸叔丁酯)对HeLa的IC₅₀达到了3.98μM。