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肟醚类化合物往往表现出很好的杀虫、除草、抗菌、抗病毒以及抗肿瘤等生理活性,因而受到人们的广泛关注.从胆甾醇、豆甾醇出发,通过不同的合成路线,制备得到系列3-取代、6-取代及22-取代甲氧基肟醚和苄氧基肟醚甾体化合物,通过IR、NMR及MS等现代分析方法对合成物进行了结构表征.同时,分别采用人胃癌细胞(SGC-7901)、人肝癌细胞(Bel-7404)和鼻咽癌细胞(CNE-2)对合成产物及部分合成中间体进行了体外抑制肿瘤细胞生长增殖活性研究.结果表明,某些具有22-取代结构的甲氧肟醚及苄氧肟醚甾体化合物对这些肿瘤细胞株表现出较好的抑制活性,其中22-降-3β-羟基-22-苄氧肟基-豆甾-6-缩胺硫腙(15)对人鼻咽癌细胞CNE-2的IC50值为5.7μmol/L. 相似文献
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在甾体的甾核或支链上引入不同的官能团后可得到不同生理活性的化合物,它们有可能会成为人类治疗不同疾病的药物,因此甾体药物除了作为传统激素类药物使用外,在抗肿瘤药物、抗炎药物中的应用也成为甾体的重要研究内容之一。含有酰胺官能团的甾体化合物具有很好的生物活性。本文按照酰胺基团在甾体酰胺化合物中的位置进行分类,同时结合本课题组在甾体酰胺化合物的合成和生理活性研究方面所取得的一些成果,概述了近几年来新合成及发现的甾体酰胺类化合物及其衍生物的生理活性及研究进展,包括作为抗肿瘤药物的甾体酰胺化合物的设计、筛选、对5α-还原酶的抑制作用、抑制肿瘤细胞生长增殖活性及抗菌作用,并对此方面的发展趋势、应用前景作了展望。 相似文献
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