有机锡5-甲基/氨基-1H-四唑乙酸酯的合成、结构与抗肿瘤活性

通过5-甲基/氨基-1H-四唑乙酸与（R₃Sn）₂O（R为苯基或正丁基）及三环己基氢氧化锡的反应,合成了5个三有机锡5-甲基/氨基-1H-四唑乙酸酯。通过核磁,红外及X射线单晶衍射分析,对这些化合物进行了详细的结构表征。结果表明,这些化合物往往通过分子间的Sn…N作用形成配位高分子。初步的生物活性测试表明,这些配合物对Hela和A549细胞具有明显的体外细胞毒性。     

有机化合物R/S立体构型的判断技巧

有机化合物中不对称碳原子立体构型R/S的判断是高校有机化学教学中的一个难点。针对不同结构的化合物:开链结构的Fischer投影式、环状化合物以及不含手性碳原子的手性分子,详细探讨了这些化合物的R/S构型判断方法。为初学者准确命名和区分手性碳及手性分子奠定了基础。     

有机锡1,1′-亚甲基双(1H-吡唑-4-甲酸酯)的合成、结构与抗肿瘤活性

通过1,1′-亚甲基双(1H-吡唑-4-甲酸)(CH2(PzCO2H)2)与R3SnOH或(R3Sn)2O的反应,合成了4个有机锡1,1′-亚甲基双(1H-吡唑-4-甲酸酯)衍生物(CH2(PzCO2SnR3)2,R=Ph(1),环己基(2),Et(3),n-Bu(4))。通过红外和核磁对这些配合物进行了详细的结构表征。配合物1和3的X射线单晶衍射分析表明,这2个配合物中的吡唑氮原子均没有参与配位,但它们的羧酸根却表现出明显不同的配位方式。配合物1中羧酸根为单齿配体,且该配合物表现为简单双核结构;配合物3中羧酸根为双齿配体,其通过羧基的桥式双齿配位方式形成具有32元大环结构单元的二维配位高分子。初步的生物活性测试表明,这些有机锡衍生物对MCF-7和A549细胞具有很好的体外细胞毒性。     

电子效应对单取代苯定位效应和反应活性的影响

单取代苯的定位效应和反应活性主要受取代基的电子效应控制,列表总结了取代基的电子效应与定位效应和反应活性的关系,分析了烃基电子效应的特殊性,取代基具有-Ⅰ效应的普遍性。除卤素取代基外,探讨了共轭效应的方向对定位效应和反应活性的决定作用。