具有模拟SOD功能的大分子

生命活动中用于维持生物体内超氧阴离子自由基动态平衡的超氧化物歧化酶(superoxidedismutase,SOD)是一类金属酶,属于典型的生物大分子金属络合物,因其在生命活动中所起的重要作用而备受关注。目前,有关SOD的模拟已从小分子化合物的模拟,走向大分子环境与活性中心相结合的系统模拟。本文从高分子化合物角度对模拟SOD的研究进展作一综述,以期为设计并开发具有生物相容且高活性的新型高分子抗氧化剂提供新思路。天然大分子有蛋白质与多肽、多糖、分子聚集体,目前所采用的蛋白质(多肽)是性能稳定的天然蛋白质或通过基因重组技术生物合成的蛋白质或多肽,所采用的多糖类物质主要有右旋糖酐、羧甲基纤维素、壳聚糖等。小分子活性化合物(如金属卟啉、新型肟类为配体的同核与异核复合物、salen型金属配合物等)通过与这些天然大分子结合,在提高活性的同时也改善了其稳定性。将活性小分子物质与分子聚集体(如胶束、脂质体)结合制得的SOD模拟物可以模拟天然SOD在体内的环境,提高抗氧化活性和体内循环时间。合成高分子模拟SOD的工作主要集中于高分子接枝金属配合物的研究,其中典型的合成高分子有聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)、聚L-赖氨酸、聚(苯乙烯-马来酸酐)、聚(环己烷-1,4-丙酮二亚甲基缩酮)、氯化聚苯乙烯树脂、聚乳酸和一些嵌段共聚物,其抗氧化活性与金属配体有关,是一类潜在的抗癌药物。     

低聚壳聚糖负载金属卟啉配合物的制备及生物活性研究

将低聚壳聚糖(COS)分别与不同卟啉金属(MTPPS4,M=Cu,Co,Zn)配合物结合,制备了水溶性低聚壳聚糖负载金属卟啉配合物(COS-MTPPS4),并采用红外光谱和紫外-可见光谱对其结构进行了表征。采用SRB细胞染色法,研究了壳聚糖负载金属卟啉(COS-MTPPS4)对人体肝癌细胞Bel-7402的抗肿瘤细胞活性。结果表明,金属离子配位到卟啉环中,使系列化合物对Bel-7402有较强的抑制生长活性,IC50值均小于100μg/mL,在10～20μg/mL范围内。水溶性低聚壳聚糖金属卟啉配合物作为抗肿瘤药物有很好应用前景。     

大豆分离蛋白接枝改性与应用研究进展

随着人们对环保问题和新材料发展的日益重视,大豆分离蛋白由于其生物可降解性、营养价值高、对人体与环境无害、来源广泛等特点而倍受关注.本文介绍了大豆分离蛋白的接枝改性方法及在食品添加剂、包装膜和医用外敷膜材料的基料以及化妆品中的应用,并综述了国内外在改善膜的应用特性方面取得的研究进展.     

人工氧载体研究进展

血液需求的激增和异体输血的不安全性等问题的出现,促使人们合成“血液替代品”。通过对天然氧载体(即血红蛋白)结构与性能的清晰认识,已有多种人工氧载体被成功合成,并应用于临床试验。人工氧载体可分为全氟碳化合物、血红蛋白基氧载体、合成血红素及其高分子配合物三大类。全氟碳化合物虽大部分已退出人工血液市场,但因其具有治疗作用,研究工作仍在进行。为了降低血红蛋白基氧载体的副作用,已采用多种方法对血红蛋白进行改性,如采用化学修饰、微囊包裹(HbV)、重组和仿生纳米等技术。其中,血红蛋白囊泡模拟红细胞的结构,其粒径相对较大(250nm),副作用相对较低,是目前血红蛋白基氧载体的发展趋势。人工合成血红素如栏式卟啉只溶于有机溶剂,为增加其水溶性,可使其与白蛋白、木糖醇酶和环糊精等高分子结合为配合物,经动物实验表明,这些高分子金属配合物在体内具有运送氧气功能。除主要在临床上用作血液代替品外,人工氧载体还在肿瘤治疗、器官移植和缺血/再灌注损伤的预防等方面具有重要的临床应用价值。     

玉米醇溶蛋白/壳聚糖复合纳米微球的制备及性能研究

以生物相容性的玉米醇溶蛋白(Zein)和壳聚糖(Chitosan)为原料,利用溶剂-非溶剂相分离法成功制备了玉米醇溶蛋白/壳聚糖复合纳米微球(NSZ/CS),运用FT-IR、SEM和TEM等对复合纳米微球进行了表征。采用罗丹明B(RB)为模型药物分子,研究了复合纳米微球的药物释放性能。与玉米醇溶蛋白纳米微球(NSZ)相比,复合纳米微球NSZ/CS对RB和Dox·HCl的包封率显著上升,分别可达83.5%和75.3%。NSZ/CS对RB的累积释放量也大幅度提高。在模拟人工胃液和人工肠液中,NSZ/CS对RB释放36 h后,累积释放量分别为85.2%和95.4%。进一步将NSZ/CS用于负载抗癌药物盐酸阿霉素(Dox·HCl),发现Dox@NSZ/CS在p H=7.4的磷酸缓冲液(PBS)中的累积释放量达91.0%。复合纳米微球NSZ/CS有望作为水溶性药物载体应用于生物医药领域。