含喹喔啉杨梅素衍生物的合成及生物活性

利用活性拼接原理, 将喹喔啉引入到杨梅素结构中, 合成了一系列含喹喔啉基团的杨梅素新型衍生物. 采用浊度法测试了目标化合物的体外抑菌活性, 结果表明, 目标化合物对柑橘溃疡病菌(X. Citri)和水稻白叶枯病菌(X. Oryzae)均表现出较好的抑制活性. 目标化合物对柑橘溃疡病菌的抑制活性(EC₅₀)均优于对照药叶枯唑和噻菌铜(EC₅₀分别为54.85和61.13 μg/mL), 其中化合物4o抑制活性(EC₅₀=11.17 μg/mL)最优; 目标化合物对水稻白叶枯病菌的抑制活性EC₅₀均优于对照药叶枯唑和噻菌铜(EC₅₀分别为148.20和175.47 μg/mL), 其中化合物4f抑制活性(EC₅₀=34.49 μg/mL)最优. 采用半叶枯斑法测试了目标化合物的抗烟草花叶病毒(TMV)活性, 结果表明, 所有目标化合物在浓度为500 mg/L时均有一定的抑制作用.     

含噁二唑杨梅素衍生物的合成及生物活性研究

合成了一系列含有1,3,4-噁二唑的杨梅素衍生物,所有化合物经~1H NMR,~(13)C NMR以及HRMS表征.生物活性测试表明,部分化合物对柑橘溃疡病菌(Xac)、水稻白叶枯病菌(Xoo)以及烟草花叶病病毒(TMV)具有较好的抑制作用.其中化合物4a、4b、4f、4j对柑橘溃疡病菌的EC_(50)分别为18.5、40.7、26.9和32.4μg/m L,优于对照药叶枯唑(68.8μg/m L);化合物4f、4j对水稻白叶枯的EC_(50)分别为45.9和35.7μg/m L,优于对照药叶枯唑(69.3μg/m L);对TMV治疗活性,化合物4n的EC_(50)值为272.8μg/m L,优于对照药宁南霉素(428.8μg/m L);对TMV保护活性,化合物4f的EC_(50)值为235.6μg/m L,优于对照药宁南霉素(447.9μg/m L).化合物4j与南方水稻黑条矮缩病毒P9-1作用的微量热涌动实验表明,该化合物与P9-1之间具有较强的相互作用.