钯催化二茂铁硼酸和有机三氟甲磺酸酯制备单取代二茂铁芳基化合物的偶联反应

在Pd(PPh3)4催化下,以K3PO4为碱,以二氧六环为溶剂,二茂铁硼酸和有机三氟甲磺酸酯在回流条件下高收率得到了单取代二茂铁的偶联产物.不同三氟甲磺酸酯的偶联反应产率在72%～92%之间.     

青霉烯和碳青霉烯类抗生素关键中间体——4-乙酰氧基氮杂环丁酮的立体选择性合成

以6,6-二溴青霉烷酸甲酯为原料经过氧化、格氏反应、还原、羟基保护、开环、甲基化、脱保护和乙酰化合成青霉烯和碳青霉烯类抗生素关键中间体4-乙酰氧基氮杂环丁酮(4-AA).该路线立体选择性非常好,避免了手性异构体的分离和重金属盐的使用,总收率30%.中间体及产品4-AA的结构均通过IR,MS,1HNMR和13CNMR确认.     

青霉烯二茂铁衍生物的合成与抗菌活性研究

为了探寻更具活性的青霉烯类抗生素,设计并合成了8个新的青霉烯二茂铁衍生物,并进行了结构表征与确认.采用琼脂平皿二倍稀释法测定了它们和法罗培南对金黄色葡萄球菌等菌种的最小抑菌浓度(MIC),并对此类化合物的构效关系进行了探讨.结果显示,C-2位被二茂铁基团取代的青霉烯类化合物的抗菌活性优于法罗培南或与其相当,尤其是含有杂环取代基的化合物8h抗菌活性显著.