N,N(-双(邻甲苯基)-3,6-二甲基-1,4-二氢-S-四嗪-1,4-二甲酰胺的晶体结构

邻甲苯基异腈酸酯与3,6-二甲基-1,6-二氢-S-四嗪在催化剂4-二甲胺基吡啶存在下反应,生成标题化合物( C20H22N6O2, Mr = 378.43 )。经X-射线单晶结构分析表明此晶体属单斜晶系,P21/c空间群,a = 11.151(4),b = 15.318(2),c = 11.352(2)?,β=103.85(2)°,V = 1882.7? 3,Z = 4,μ= 0.093mm-1,Dc = 1.413g/cm3,F(000) = 800。结果表明,该化合物的两个酰胺基处于S-四嗪环的1,4位,而四嗪环本身呈船式构象。     

奥美拉唑的合成进展

介绍了抗胃溃疡新药奥美拉唑的各种合成方法，并评价了其优缺点。参考文献29篇。     

抗抑郁药舍曲林的合成进展

综述了抗抑郁药舍曲林的各种合成方法，并评价了其优缺点。参考文献33篇     

双光气法合成取代苯异氰酸酯

以双光气和取代苯胺为原料，合成了14个取代苯异氰酸酯，产率37．4％－92．3％，并研究了影响反应的各种因素。     

1,6-二氢-S-四嗪与异氰酸酯催化重排反应的研究

3,6-二甲基-1,6-二氢-S-四嗪与异氰酸酯反应,在N′,N-二甲基苯胺催化下生成N-苯基-3,6-二甲基-1,6-二氢-S四嗪-1-甲酰胺,在4-二甲胺基吡啶(DMAP)催化则生成一类新化合物.与14种不同的取代苯基异氰酸酯反应,生成14种新化合物,产率中等.化合物3i经X射线单晶衍射分析表明其结构为N,N′-双(邻甲苯基)-3,6-二甲基-1,4-二氢-S-四嗪-1,4-二甲酰胺,这表明发生了重排.据¹H NMR测定结果,对反应机理作了初步讨论.14种化合物体外抗癌活性检测表明部分化合物有强的生物活性.     

缩氨硫脲类化合物的合成及其抗癌活性初探

带有不同取代基的缩氨硫脲可具有抗菌、抗病毒、抗虐疾、抗肿瘤等多种生物活性.我们着重研究甲硫酰基上连有N-取代哌嗪基的缩氨硫脲类化合物[1],发现它们具有一定的抗癌活性[2].为进一步研究此类化合物的构效关系,我们设计合成了R1为芳基或杂环基,R2为H或甲基,R3为吡啶基的缩氨硫脲类化合物.考虑到常用的抗菌药氟哌酸可看成为N-单取代哌嗪衍生物,因而也将氟哌酸引入到化合物中,共合成了16种缩氨硫脲类化合物,见表1.合成线路如下:     

缩胺硫脲的合成及其抗癌活性的研究

缩胺硫脲是一类结构新颖,具有多种生物活性的新化合物(Ⅰ_1-12)。首先用硫酸二甲酯代替文献中的碘甲烷,与肼、二硫化碳在氢氧化钾作用下生成肼基二硫代甲酸甲酯(Ⅱ),产率60%。Ⅱ与2-乙酰取代基或苯甲醛缩合反应生成3-(1-取代乙撑)肼基二硫代甲酸甲酯(Ⅲ),产率54.0-91.6%。Ⅲ与1-取代哌嗪反应生成Ⅰ_1-12,产率41.7-83.8%。     

离子交换树脂催化合成甲基丙烯酸莰醇酯

以大孔强酸性离子交换树脂为催化剂合成甲基丙烯酸莰醇酯。研究了催化剂种类、用量及反应温度诸因素对反应的影响。实验结果表明，D001-cc树脂催化效果较好;树脂用量增加、反应温度提高均可提高反应速度;该树脂可反复使用。还研究了反应动力学，确定其为二级反应，求得其表观活化能为13.81千卡／摩尔。     

5-取代吲哚类化合物的合成

5－取代吲哚类化合物是一种重要的医药中间体。从古典的Fischer方法开始，有关合成5－取代吲哚类化合物的方法不断出现。本文对各种合成方法进行了介绍和评价。参考文献30篇。     

缩胺硫脲化合物的合成及其抗癌活性的研究

以肼基二硫代甲酸甲酯(Ⅱ)与相应的酮或醛反应,生成3-二取代甲撑基二硫代甲酸甲酯(Ⅲ).化合物与N-单取代哌嗪反应,制得不同取代基的标题化合物缩胺硫脲(Ⅰ),产率27～85.产物的结构用IR,NMR和元素分析证实,用磺酰罗丹明β蛋白染色法(SRB法)和四氮唑盐还原法(MTT法)检验了它们对鼠白血病(P-388)和人肺癌(A-549)细胞株的抑制活性.