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| 喜树碱衍生物的合成 | |
| 引用本文： | 潘百川,潘纯英,杜元华,王肇瀛,翁尊尧.喜树碱衍生物的合成[J].化学学报,1975(1). |
| 作者姓名： | 潘百川 潘纯英 杜元华 王肇瀛 翁尊尧 |
| 作者单位： | 上海药物研究所，上海药物研究所，上海药物研究所，上海药物研究所，上海药物研究所 |
| 摘 要： | 本工作研究了一些喜树碱12-取代衍生物的合成,即12-硝基-(Ⅴ),12-氨基-(Ⅵ),12-羟基-(Ⅹ),12-甲氧基-(Ⅺ),12-氰基-(Ⅻ),12-羧基-(ⅩⅢ),12-甲氧羰基-(ⅩⅣ)及12-巯基一喜-树碱(ⅩⅤ)等。取代基的位子是借核磁共振光谱确定的。喜树碱(Ⅰ)在硫酸中硝化得Ⅴ,Ⅴ经催化氢化生成Ⅵ。Ⅵ重氮化后再经适当转换而得到预期的化合物(Ⅶ～ⅩⅤ)。初步药理试验结果表明,Ⅷ对小鼠白血病615有明显抑制作用。Ⅹ及Ⅺ对小鼠艾氏腹水癌的抑制作用强于Ⅰ。进一步的药理试验正在进行中。 |
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