钯催化脱羰反应研究及若干昆虫性信息素的合成

综述了基于钯催化脱羰端烯化反应的若干昆虫性信息素的合成     

梨小食心虫性信息素的新法合成

梨小食心虫 (Grapholia molesta)是一种世界性果树害虫 ,主要危害梨、桃和苹果等果树 . 1 96 5年Geroge等 [1] 从该雌蛾腹部分离得到其性信息素 . 1 96 9年 Roelofs等 [2 ] 鉴定其结构为 8(Z/E) -十二碳烯 - 1 -醇乙酸酯 (6 ) .国内外对其生物活性进行了大面积田间试验 ,并用于     

4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮的合成

4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮是合成利伐沙班的一个重要中间体,以吗啉酮为原料,利用Buchwald-Hartwig偶联反应制得4-苯基-3-吗啉酮,再经硝化,还原三步反应制备4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮。     

醋酸特拉司酮的合成

以醋酸乌利司他为起始原料,乙二醇选择性保护3-羰基得到缩酮物,然后经21-甲基碘代、取代、水解、甲基化,最后脱保护,酯化得到醋酸特拉司酮。     

一种N-甲基氨基酸酯的合成方法

以氨基酸为起始原料,经过酯化反应,与醛形成亚胺中间体,钯碳还原胺化,氢化脱苄,最终合成光学纯N-甲基氨基酸酯。此方法合成路线简单,不需要对氨基酸侧链进行保护,经济环保。     

拉帕替尼新中间体的合成

通过使用市售的5-溴糠醛与2-甲磺酰基乙胺进行亲和加成得到席夫碱,该席夫碱通过还原氢化、氨基保护和与硼酸酯反应,得到一种拉帕替尼的新中间体5-((苄基(2-(甲基磺酰基)乙基)氨基)甲基)呋喃-2-基硼酸,四步反应总收率为66.32%。     

厄洛替尼关键中间体的合成

间硝基苯甲醛与四溴化碳经Wittig反应、脱溴制得间硝基苯乙炔,经锌粉还原制得抗肿瘤药厄洛替尼关键中间体间氨基苯乙炔,总收率达69%以上。     

Pd（PPh3）2Cl2催化脂肪酸脱羰端烯化反应机理初探

１前言端烯是重要的有机合成原料,从脂肪酸脱核制备是获取端烯一重要的途径。九十年代初,Ｊ．Ａ．Ｍｉｌｌｅｒ报道了催化计量的双三苯基磷二氯化把催化脂肪酸脱级制各端烯的反应,从此,从脂肪酸获取端烯十分容易。在Ｊ．Ａ．Ｍｉｌｌｅｒ的报道中己证实了反应先经历了一酸酶的中间体,产物有醋酸、一氧化碳、端烯［’ｌ。我们研究表明：驻酸与醋研需混合放置数天或加热回流数十分钟脱粉效果才好（形成混研）;快速脱港发生的温度应在２５０ｏＣ以上,低于该温度脱验反应进行很慢;零价把、四苯基磷把、氯化铝等其它把化合物不能催化该反…