一种绿色高效合成恶唑烷-2-亚胺的策略

报道了一种绿色高效合成恶唑烷-2-亚胺的策略。首先由N-苄基炔丙胺与对氯苯异氰酸酯经过亲核加成反应合成了芳基取代的炔丙基脲(关环前体)，产率为94.9%；采用更为绿色的InCl₃、ZnI₂为反应试剂，芳基取代的炔丙基脲再经过O-环化异构化反应，合成出对应的恶唑烷-2-亚胺，反应条件为二氯甲烷作溶剂，室温条件下，反应过夜，最终得到较好的产率和收率，产率最高可达81.3%。该工作可为具有恶唑烷-2-亚胺骨架的天然产物的全合成提供一条可选的策略。