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奈达铂的新合成方法、晶体结构和热稳定性 总被引:1,自引:0,他引:1
本文报道了铂族金属抗癌药物奈达铂的一种新合成方法,产率约65%,精品含量超过99%。采用了元素分析、红外光谱、质谱、差热-热重分析和X射线衍射手段对其结构和组成进行了表征。该配合物的晶体属正交晶系,空间群P212121。单晶X射线衍射结构分析结果表明铂(Ⅱ)离子与2个氨分子的氮原子以及乙醇酸羟基和羧基的氧原子配位,形成平面正方形结构,乙醇酸的二价阴离子通过羟基和羧基上的氧原子与铂(Ⅱ)离子配位形成五原子的螯合物。经TG-DTA 相似文献
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采用高效液相色谱研究了新型铂类抗癌药草酸铂与Cl-的取代反应动力学,并讨论了酸性条件下H+对取代反应的影响。结果表明,Cl-大量存在时,体系中草酸铂与Cl-的取代反应为优势反应,反应对草酸铂和Cl-均为一级。根据动力学数据提出了可能的反应机理,并由此推导出反应速率r=(KClk5′+K1′k3)[L-OHP][Cl-],与实验结果相吻合;当H+也大量存在时,取代反应被加速,此时表观速率常数kobs与[H+]、[Cl-]之间呈非线性递增,但反应对草酸铂仍为一级。在生理盐水中,反应的准一级速率常数kobs=3.6×10-4min-1,1%~2%的草酸铂发生反应所需时间不足1h,因此临床使用草酸铂时要避免与Cl-配伍。 相似文献
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电热原子吸收光谱法测定奥沙利铂中的铅和砷 总被引:1,自引:0,他引:1
采用电热原子吸收光谱法测定抗肿瘤新药奥沙利铂中的痕量铅和砷,实验优选了灰化、原子化的最佳温度条件,进行了加标回收实验和精密度实验,加标回收率铅在97.88%—103.96%之间,砷在92.12%—105.72%之间。奥沙利铂是含贵金属的原料药,价格昂贵,检测时不耗费大量的样品、降低成本很重要。本法取样量少,不需要高温灰化和繁琐的样品富集和前处理技术,简单的酸溶解处理配成溶液后,即可直接上机测定,试样中的有机成分在灰化阶段可被除去。 相似文献
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建立了顺铂冻干粉注射液含量测定方法的正相高效液相色谱法,色谱条件为:氨基键合硅胶柱,二甲基甲酰胺为样品溶剂,流动相为乙酸乙酯∶甲醇∶二甲基甲酰胺∶水(25∶16∶5∶5,V/V/V/V),在310 nm检测,流速1.5 mL/min,进样量20μL.该法线性相关,相关系数r为0.999 6,回收率为99.6%~100.3%,精确度为0.21%(n=6),最小检出限为59.2μg/L,符合含量测定要求. 相似文献
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以顺-二碘-二环戊胺合铂(Ⅱ)为起始原料,经聚合反应和胺化反应制得顺式-二碘-异丙胺-环戊胺合铂(Ⅱ)(2);2分别与氯化钾,1,1-环丁基二羧酸钾和一水合草酸钾反应,合成了3个新型的铂配合物:顺式-二氯-异丙胺-环戊胺合铂(Ⅱ)(1a,收率36.6%),顺式-1,1-环丁基二羧酸-异丙胺-环戊胺合铂(Ⅱ)(1b,收率43.6%)和顺式-草酸-异丙胺-环戊胺合铂(Ⅱ)(1c,收率28.1%),其结构经1H NMR,IR,ESI-MS和元素分析表征。采用MTT法测定了1a~1c对肝癌(SMMC-7721),肺癌(A-549),乳腺癌(MCF-7)和结肠癌(SW480)的体外抑制活性。结果表明,1a~1c对部分癌细胞的IC50值小于40μm,具有一定的体外肿瘤生长抑制活性。 相似文献
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