2-溴-4,5-二甲氧基苯甲醛高选择性脱甲基反应

以藜芦醛为起始原料,经溴化反应制得中间体2-溴-4,5-二甲氧基苯甲醛,选择性脱除甲基合成了6-溴香草醛和6-溴异香草醛,收率分别为87.0%和80.2%,其结构经¹H NMR确证。     

胡蜂蜂毒肽的固相合成

采用Fmoc固相合成策略,合成了胡蜂蜂毒肽(COOH-Ile-Asn-Leu-Lys-Ala-Leu-Ala-Ala-Leu-Ala-Lys-Lys-Ile-Leu-NH₂)。以Wang树脂为载体,HBTU-HOBt为缩合剂,按照其氨基酸序列依次缩合,最终用切割试剂将其从树脂上切割下来,得到粗肽,经RP-HPLC纯化得到目标肽,纯度97.6%。经HR-MS（EI）分析,确定产物为胡蜂蜂毒肽。