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β-(3,4-二甲氧基)苯乙胺与甲醛及甲酸在封管中热至125°,生成N,N-二甲基衍生物.2-溴-1-(3,4-二甲氧基)苯乙烷与二乙胺或六氢吡啶缩合则成相应N,N-二乙基衍生物或N-六氢吡啶衍生物.在无水碳酸钠作用下,N-甲基-β-(3,4-二甲氧基)苯乙胺经氯化苄、2-溴-1-苯乙烷或2-溴-1-(3,4-二甲氧基)苯乙烷烷化,分别生成相应N-甲基-N-芳烷基-β-(3,4-二甲氧基)苯乙胺.β-(3,4-二甲氧基)苯乙胺经乙酸酐或苯乙酰氯酰化后,再以五氧化二磷环化,并以锌粉及盐酸还原,分别制成1-甲基及1-苄基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉.以上制成的化合物均可认为是镇痛药延胡索素乙的裂环化合物,并已进行药理试验. 相似文献
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1,3-双(乙氧甲酰基)氮戊环-4-酮与羟胺作用,变为肟,后者经催化氢化,并再与酸作用,得到4-氨基-3-羧基氮戊环(Ⅰ)。1-乙氧甲酰基氮戊环-3-酮与氯化铵及氰化钾作用,继用氢溴酸水解,制成(±)-3-氨基-3-羧基氮戊环(Ⅱ)。动物试验中Ⅱ有抑制血吸虫童虫生长的作用,Ⅰ则无效,红外吸收光谱及纸上层析的R_f值观察中,Ⅱ均与天然南瓜子氨酸一致。于是,将Ⅱ制成( )-樟脑酸盐,以水及丙酮混合剂纯化拆开,获得(一)-3-氨基-3-羧基氮戊环( )-樟脑酸盐,并制成相应游离碱及高氯酸盐,又酰化成二苯甲酰及二对硝基苯甲酰衍生物。以上各化合物的比旋光度及熔点与天然南瓜子氨酸相应衍化物一致,证明天然南瓜子氨酸是(一)-3-氨基-3-羧基氮戊环。左旋体樟脑酸盐分去后,从母液中又得到右旋体。动物试验中左旋体对日本血吸虫童虫有明显抑制作用,右旋体则无效。 相似文献
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