L-脯氨酸催化一锅法合成4 H-吡喃并[2,3-c]吡唑衍生物

以L-脯氨酸为绿色催化剂,3-甲基-5-吡唑酮(或1-苯基取代物)和芳醛及丙二腈为原料,就微波辅助的一锅法成环缩合反应进行研究。实验结果表明,乙醇/水为溶剂,催化剂用量10mol%,微波功率300W和80℃下反应10～15 min,即可得到4H-吡喃并[2,3-c]吡唑类化合物(4a～4j),合成收率达85～94%。该方法具有产率高、反应时间短、操作简单等优点。     

聚乙二醇-400中磺化稻壳灰催化2-取代苯并噁唑的合成

以邻氨基苯酚（1）和芳醛（2a~2i）［或脂肪醛（2j, 2k）］为原料,聚乙二醇(PEG-400)为溶剂,稻壳灰负载氯磺酸（AC）为固体酸催化剂,采用超声辅助的“一锅法”合成了11个2-取代苯并噁唑(3a~3k),其结构经¹H NMR, IR和元素分析确证。以3a和3j的合成为例,优化了反应条件。结果表明：在最优合成条件［1 1 mmol, 2 1.2 mmol, AC 10 mol%, PEG-400 5 mL,于200 W超声30 min(3a)或60 min(3j)］下,3a和3j收率分别为92.4%和82.4%。 AC重复使用5次,3a收率84.7%。 PEG-400回收率约79%。