简明不对称合成天然蚂蚁生物碱(+)-MonomorineⅠ

运用Martin还原法高立体选择性构建顺式四氢吡咯,再经过非均相催化加氢脱保护,同时亲核闭环形成3,5-二取代吲哚里西丁双环结构。通过此方法由已知γ-内酰胺为原料5步合成天然蚂蚁生物碱(+)-MonomorineⅠ,总收率可达56%,产物与5位差向异构体的比大于20∶1。     

二酰氧碘苯化合物的制备与应用研究进展

二酰氧碘苯是最具代表性的一类三价碘化合物，在有机合成与药物化学中主要起氧化和偶联作用。本文重点介绍了利用廉价氧化剂Oxone和高级羧酸交换制备二酰氧碘苯及其衍生物的方法，以及该类化合物在氧化反应与偶联反应中的应用。并对二酰氧碘苯化合物的应用前景进行了简要展望。     

5,8-二取代吲哚里西丁毒青蛙生物碱的合成

建立了一种以Michael共轭加成为关键步骤, 高立体选择性合成5,8-二取代吲哚里西丁生物碱的方法, 同时对5,8-二取代吲哚里西丁毒青蛙生物碱(-)-203A, (-)-209B, (-)-235B″, (-)-231C, (-)-233D, (-)-219F, (-)-221I, (-)-193E(Proposed), (-)-251N和221K(Proposed)进行了全合成, 确定了203A和233D的绝对构型及231C, 219F, 221I和251N的相对构型. 另外, 对193E(Proposed)的结构提出了订正方案.     

一种有效合成5,7-二甲氧基-1-茚酮的方法

成功开发一种由容易得到的2-(3,5-二甲氧基苄基)丙二酸二乙酯为原料合成5,7-二甲氧基1-茚酮的有效新方法。将原料溶解于甲磺酸中,加热到100℃反应2 h收率可以达到95%。本反应所需原料廉价、后处理简单、对设备要求不高,适用于工业化生产。另外,文中还提出了该反应可能的反应机理。     

氧气氧化2,6-二-(三甲基硅基)吡喃为6-三甲基硅基-α-吡喃酮

开发出一种合成6-三甲基硅基α-吡喃酮的有效方法.在无溶剂无任何催化剂的氧气气氛中,室温条件下温和地将2,6-二-(三甲基硅基)吡喃通过氧化反应转化成6-三甲基硅基α-吡喃酮,并且给出了该反应可能的机理.