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以3-氰基/酯基吲哚为代表的3-吸电子基团取代吲哚结构存在于多种生物活性分子中, 常作为优势骨架构建类药性化合物库用于新药发现. 本文设计并发展了一种基于亚胺氯化物活性中间体的串联反应, 从邻卤苯乙腈/酯和酰胺出发, 在碱和CuBr催化下, 一锅法构建结构多样性3-吸电子基团取代吲哚骨架的新合成方法. 该反应原料简单易得、反应快速(5 min完成)、产率高、底物适用范围广并可克级放大, 具有原子经济性和步骤经济性, 是基于优势骨架的多样性导向的合成方法学(privileged substructure-based DOS)案例的重要补充. 相似文献
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