| 亚胺氯化物介导一锅法合成3-吸电子基团取代吲哚衍生物 |
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| 引用本文： | 占林俊,胡玮,王梅,黄斌,龙亚秋.亚胺氯化物介导一锅法合成3-吸电子基团取代吲哚衍生物[J].化学学报,2021,79(7):903-907. |
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| 作者姓名： | 占林俊 胡玮 王梅 黄斌 龙亚秋 |
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| 作者单位： | 苏州大学医学部药学院 苏州215123 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金(81761128022); 国家自然科学基金(21772214); 国家自然科学基金(81903442); 国家科技重大专项 “重大新药创制” 课题(2018ZX09711002-006-004); 江苏省自然科学基金(BK20190817) |
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| 摘 要： | 以3-氰基/酯基吲哚为代表的3-吸电子基团取代吲哚结构存在于多种生物活性分子中, 常作为优势骨架构建类药性化合物库用于新药发现. 本文设计并发展了一种基于亚胺氯化物活性中间体的串联反应, 从邻卤苯乙腈/酯和酰胺出发, 在碱和CuBr催化下, 一锅法构建结构多样性3-吸电子基团取代吲哚骨架的新合成方法. 该反应原料简单易得、反应快速(5 min完成)、产率高、底物适用范围广并可克级放大, 具有原子经济性和步骤经济性, 是基于优势骨架的多样性导向的合成方法学(privileged substructure-based DOS)案例的重要补充.
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| 关 键 词： | 一锅法合成 亚胺氯化物 3-吸电子基团取代吲哚 类药性优势骨架 |
Imidoyl Chloride Mediated One-Pot Synthesis of 3-Electron Withdrawing Group Substituted Indoles |
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| Linjun Zhan,Wei Hu,Mei Wang,Bin Huang,Ya-Qiu Long.Imidoyl Chloride Mediated One-Pot Synthesis of 3-Electron Withdrawing Group Substituted Indoles[J].Acta Chimica Sinica,2021,79(7):903-907. |
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| Authors: | Linjun Zhan Wei Hu Mei Wang Bin Huang Ya-Qiu Long |
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| Institution: | College of Pharmaceutical Sciences, Soochow University, Suzhou 215123, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | one-pot synthesis imidoyl chloride 3-electron withdrawing group substituted indoles drug-like privileged scaffold |
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