异喹啉衍生物对单胺氧化酶的抑制作用

以pH 7.6 100mmol/L的磷酸钾缓冲液为反应体系,底物苄胺在单胺氧化酶的催化下生成苯甲醛,通过采用紫外分光光度法测定苯甲醛的含量,从而测得单胺氧化酶的活性.结果表明,大部分异喹啉衍生物对其有抑制作用,化合物5和化合物8效果显著,其IC50值分别为203.228μmol/L和124.137μmol/L,前者对单胺氧化酶的抑制作用为不可逆性抑制,而后者则为混合型的可逆性抑制机制.     

5-(4-氟苯基)-N-1-(3-羟基金刚烷基)-7-三氟甲基吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-酰胺的合成及其抗肿瘤活性

以乙氧基甲叉基氰乙酸乙酯和对氟苯乙酮为起始原料,设计并合成了新化合物5-(4-氟苯基)-N-1-(3-羟基金刚烷基)-7-三氟甲基吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-酰胺(7),其结构经~1H NMR,IR和HR-MS(ESI)表征。采用MTT法测定了其对人乳腺癌细胞(Bcap-37)、人宫颈癌细胞(He La229)、人肝癌细胞(QGY-7701)和人肺癌细胞(A549)体外抗肿瘤细胞的增殖活性。结果表明:7对受试细胞的抑制活性较好,其IC_(50)值分别为23.9μmol·L~(-1),29.8μmol·L~(-1),31.4μmol·L~(-1)和21.7μmol·L~(-1)。