虫草素的全合成研究

虫草素具有广谱的生物活性和药理学作用,有着重要的开发价值.为了大量制备高纯度虫草素,分别以D-葡萄糖和D-木糖为原料,以Barton-McCombie反应脱去葡糖糖和木糖3’-羟基合成得到3’-脱氧核糖为关键步骤,分别经过8步和7步化学反应以37%和40%的总产率完成了虫草素的全合成,产物纯度>98.5%.     

L-鸟嘌呤异核苷的全合成研究

发展了一条改进的L-鸟嘌呤异核苷全合成路线.以L-核糖为起始原料,合成了3,5-O-二苄基-1-脱氧-L-核糖,再与碱基N~2,N~2-二叔丁氧羰基-6-氯鸟嘌呤发生关键的Mitsunobu反应来合成异核苷6.经过9步反应,以37.3%的总收率合成了L-鸟嘌呤异核苷,其中Mitsunobu反应构建异核苷键具有立体专一性、高产率、条件温和、区域选择性高等优点.该方法可以作为鸟嘌呤异核苷的通用合成路线.     

5(6)-羧基荧光素标记2′-脱氧尿苷的合成

以5-碘-2'-脱氧尿嘧啶为起始原料, 5(6)-羧基荧光素为荧光标记物, 经6步反应合成了5(6)-羧基荧光素标记的2′-脱氧尿苷, 并利用高效液相色谱(HPLC), ¹H NMR和¹³C NMR对目标化合物的纯度和结构进行了表征.     

膦烯化合物的合成及应用研究进展

含有P=C双键膦烯化合物在均相催化、有机光伏材料、有机光电材料和纳米功能材料等领域有着重要的潜在应用价值,但是由于合成难度大和结构稳定性差等原因,其研究进展一直较为缓慢.从膦烯化合物的性质、合成方法及应用等方面系统总结了近几十年来膦烯化合物的研究进展,为从事相关研究的科学家提供参考.     

仙茅素A的全合成

首次报道了仙茅素A[2,5-双(3,4-二羟基苯基)呋喃-3-甲醛]的全合成。以3,4-二甲氧基苯乙酮为起始原料,经Paal-Knorr反应,选择性溴代及还原等反应合成了仙茅素A,其结构经1H NMR,13C NMR和ESI-MS表征。     

5(6)-羧基荧光素标记2''-脱氧尿苷的合成

以5-碘-2'-脱氧尿嘧啶为起始原料,5(6)-羧基荧光素为荧光标记物,经6步反应合成了5(6)-羧基荧光素标记的2'-脱氧尿苷,并利用高效液相色谱(HPLC),1H NMR和13C NMR对目标化合物的纯度和结构进行了表征.     

糖苷酶底物6-氯-4-甲基伞形酮-α-L-艾杜糖醛酸苷的合成

为了开发用于粘多糖贮积症I型疾病检测的α-L-艾杜糖醛酸荧光酶底物,以廉价易得的葡醛酸内酯为起始原料合成1,2,3,4-四-O-乙酰基-β-D-葡萄糖醛酸甲酯,经过自由基溴代及自由基还原合成1,2,3,4-四-O-乙酰基-α-L-艾杜糖糖醛酸甲酯,以Mitsunobu反应为关键步骤合成糖苷键,最后脱除保护基团得到6-氯-4-甲基伞形酮-α-L-艾杜糖醛酸苷.用单晶衍射确证了关键中间体的结构,初步的酶学测试证明该底物可用于α-L-艾杜糖醛酸酶活性的快速检测.