吲哚基丁烯酮缩氨基硫脲配合物的合成及生物活性

缩氨基硫脲类Schiff碱化合物因具有显著的抗菌和抗肿瘤等活性而受到广泛关注，研究发现很多这类化合物与金属离子形成配合物以后，生物活性明显增强。例如，3-乙氧基-2-氧代丁醛双缩氨基硫脲（H2KTs）单独用于治疗大鼠腹水癌瘤没有效果，而H2KTs与铜的配合物则可明显抑制大鼠腹水癌瘤。由于研究这类化合物有重要意义，考虑到吲哚类化合物往往出具有多种生物活性，我们利用拼合原理设计合成了一种带有吲哚基团的缩氨基硫脲Schiff碱配体，并制备了其铜、镍、锌、钴四种边渡金属的配合物，并对配体和配合物的抗菌、抗种瘤活性进行了测试。     

HL—IM装置等离子体MHD平衡问题分析

本文论述了用二维轴对称平衡模型计算和分析带铁芯变压器的HL-1M装置等离子体MHD自洽平衡问题。对固定边界和自由边界的等离子体平衡分别作了计算,给出了等离子体平衡的计算结果和磁通量图的研究结果,为HL-1M装置极向场系统设计和建造提供了可靠的数据,也为将来装置的运行提供了很好的数值编码。     

Sirt1及Sirt2与活性分子INA的作用机制研究

应用分子模拟理论与方法研究了人类沉默信息调节因子2相关酶类Sirtuin家族成员Sirt1及Sirt2与一种活性分子(命名为INA)的作用机制.同源模建了Sirt1的三维结构,通过分子对接手段得到Sirt1(NAD+)-INA及Sirt2(NAD+)-INA的两种复合物体系,进行了分子动力学模拟.并且分别计算了两种体系中关键氨基酸残基与INA的结合自由能值,由此推测出Sirt1(NAD+)-INA、Sirt2(NAD+)-INA体系结合位点分别为Val72,Ser73和Arg272及Phe235,Leu264和Gly305,确证了两种体系的结合模式.模拟结果表明,在Sirt1(NAD+)-INA体系中,INA与催化底物NAD+距离较近,可以相互作用,具有较高活性;在Sirt2(NAD+)-INA体系中,INA与催化底物NAD+距离较远,与在Sirt1体系中比较,INA对Sirt2体系的活性较弱,结果与实验一致.本文的研究,对今后以去乙酰化酶Sirt1,Sirt2为靶点的新药开发具有一定指导意义.     

胃癌患者胃液的荧光研究

利用外加荧光物质在肿瘤部位的特征吸附,或通过恶性肿瘤的自体荧光进行临床诊断及治疗均有报道,但对外加或自体荧光物质的认识大都集中于卟啉类分子。我们在利用胃液对胃癌特征荧光物质的研究中,首次提出了黄素蛋白类为胃癌胃液的特征荧光物质及存在形式,为胃癌的临床诊断和治疗及癌变机理的阐明提供了新的依据。     

4-(3-吲哚基)-3-丁烯-2-酮苯甲酰腙Schiff碱过渡金属配合物的合成、表征及生物活性研究

A Schiff base ligand 4-[indol-3-yl]-but-3-en-2-one benzoyl hydrazone (HL), and its four transition metal complexes (ML₂，M=Cu(Ⅱ), Ni(Ⅱ), Zn(Ⅱ) and Co(Ⅱ)) have been prepared and characterized by means of elemental analysis, EI-MS, molar conductivity, IR, UV-Vis and ¹H NMR. The results showed that HL as a bidentate ligand coordinated with transition metal ions to form four-coordination complexes. The antibacterial activity was studied by using the filter scraps diffusion method, and the results indicated that the ligand and the complexes had a low bacteriostatic activity against S. Aureu, P. Aeruginosa and E. Coli. The low in vitro antitumor activity of the title complexes was also observed by using MTT method against KB, A2780, Bel7402 and HELF.     

可降解聚合物包覆次血红素六肽微球的制备及生物活性

采用水包油包水(W₁/O/W₂)复乳溶剂挥发法制备了包覆次血红素六肽(DhHP-6)的2种聚酯微球. 通过扫描电子显微镜、 体外缓释行为、 高效液相(HPLC)检测、 酶活力测定和初步的动物实验等表征, 综合评价了载药微球的体外释放及体内生物活性. 实验结果表明, 载药微球球体圆整, 粒径分布均匀, 载药量高, 能够实现体外缓释, 并对细胞过氧化损伤和小鼠脑缺血损伤均有一定的保护作用.     

一种新型高灵敏度光纤干涉仪

本文提出并分析了一种新型的光纤干涉仪,该仪器对Mach-Zehnder干涉仪作了适当的改进,使灵敏度提高近6倍.通过对干涉仪臂长的适当调节,还可以实现对“共模”噪声的抑制,减小光源波长波动及环境干扰对系统的影响.     

小鼠肝组织中单胺氧化酶碱解产物(次黄嘌呤、腺嘌呤)的高效液相色谱分析

用HPLC法检测小鼠肝组织中单胺氧化酶碱解产物(次黄瞟呤、腺嘌呤)方法。该方法快速简单,提取样品所用缓冲溶液KOH-KHPO_4(pH=7.2)为最佳。碱解量KOH 2ml,温度36℃,时闻24h,所用色谱条件为: HPLC柱C_(18) 4.6mm×25cm 5μm,流动相为)甲醇:水10:90(V/V,检测波长249nm,灵敏度0.05AuFs,该方法只需12min将完成一次色谱分析。     

HL－1M装置等离子体的平衡和控制

ＨＬ－１Ｍ是ＨＬ－１的改进装置，去掉铜壳后，对极向场线圈和电源都做了必要的修改。此外，还增加了四个快垂直场线圈，并采用可控环流四象限晶闸管交流器供电。对装置调试和运行结果表明．反馈控制系统能很好地维持等离子体平衡。放电一直持续到铁芯变压器的伏秒数用完为止，最长达１０４０ｍｓ。在多数放电的平顶段，等离子体位置都被控制在±４ｍｍ之内．