7-羟基-香豆素-3-羧酸衍生物的合成及抗肿瘤活性

以2,4-二羟基苯甲醛和丙二酸二乙酯为起始原料,经Knoevenagel反应得到7-羟基-香豆素-3-羧酸乙酯(2);再经曼尼希反应、酯水解、酸化,得到7-羟基-8-氨甲基-香豆素-3羧酸(4a～4e);利用其羧基与不同碳数的二溴烷烃反应得到相应的溴代酯(5a～5i),再与硝酸银反应得到9个有机硝酸酯类一氧化氮(NO)供体型7-羟基-香豆素-3羧酸衍生物(6a～6i)。目标化合物的结构经过核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱确证。用MTT法评价了目标化合物对人肝癌HepG2细胞和人肺癌A549细胞增殖的影响,结果显示,所合成的目标化合物对受试的两种癌细胞均具有较强的增殖抑制作用,其中,化合物6c的活性最好。     

新型苄基丹皮酚肟衍生物的合成及抗血小板聚集活性

为得到抗血小板聚集活性更好的丹皮酚衍生物,在2-位苄基取代的基础上,以丹皮酚为原料,经苄基化,肟化及醚化合成了5个新型的苄基丹皮酚肟衍生物（4a~4e）,其结构经¹H NMR, IR和HR-MS(ESI)表征。体外抗血小板聚集活性结果表明：4a～4e(AIR: 13.87~21.50%)的活性均强于对照药阿司匹林(AIR: 11.14%),其中化合物4c(AIR: 20.76%)和4e(AIR: 21.50%)的抗血小板聚集活性显著,具备进一步研究的潜力。      

7-羟基-3-乙酰基香豆素曼尼希碱衍生物的合成及抗血小板聚集活性

以间苯二酚为起始原料,经Vilsmeier-Haack反应、Knoevenagel反应及Mannich反应得到中间体7-羟基-3-乙酰基香豆素曼尼希碱,再将其酮羰基肟化得到目标化合物.采用Born比浊法,以二磷酸腺苷(ADP)和花生四烯酸(AA)为诱导剂,阿司匹林为阳性对照,对5个化合物进行了的体外抗血小板聚集的活性试...     

NO供体型苦参碱衍生物的合成及抗肿瘤活性

以苦参碱为原料, 设计合成了13个NO供体型苦参碱衍生物, 衍生物的结构经EI-MS, ¹H NMR, IR和元素分析确证. 采用 MTT法测试所合成化合物的体外抗肿瘤活性, 结果表明, 所合成的化合物均有一定的抗肿瘤作用, 其中化合物11a~11c, 11h, 11i对肝癌细胞HepG2的抑制活性优于5-氟尿嘧啶.