新型含咔唑环酰腙衍生物的合成及Cdc25B/PTP1B抑制活性评价

以咔唑和4-氰基氯化苄为初始原料,经多步反应合成出了一系列新型含咔唑基团的酰腙衍生物6,并利用IR、1H NMR、13CNMR和元素分析对其进行了结构表征.对目标化合物进行了Cdc25B/PTP1B抑制活性评价,结果显示,目标化合物6对Cdc25B/PTP1B均具有较高的抑制活性,其中4-[(咔唑-9-基)甲基]-N'-(2-羟基-1-萘亚甲基)苯甲酰肼(6g)对Cdc25B和PTP1B的抑制活性最高, IC50值分别为(2.16±0.38)和(1.06±0.23)?g/mL.对化合物6g进行分子对接的研究结果表明, 6g能与Cdc25B/PTP1B酶形成稳定的复合物,形成氢键和疏水等相互作用.     

新型咪唑[2,1-b][1,3,4]噻二唑衍生物的合成及Cdc25B抑制活性

大量研究表明,细胞分裂周期25磷酸酯酶B(Cdc25B)在许多癌症中都是过度表达的,如乳腺癌、结肠癌、子宫颈癌、肺癌等.因此,抑制Cdc25B是治疗癌症的一种潜在方法.采用微波辐射法,合成出了20个新的2,6-二芳基-咪唑[2,1-b][1,3,4]噻二唑衍生物4,然后再经Vilsmeier-Haack反应,合成出了19个新的2,6-二芳基-咪唑[2,1-b][1,3,4]噻二唑-5-甲醛(5).利用IR,1H NMR和元素分析对新的中间体化合物3及目标产物4和5进行了结构表征.对所合成的目标化合物4和5进行了Cdc25B抑制活性筛选.实验结果表明,在浓度为5μg/mL时,目标化合物4c对Cdc25B的抑制活性最高,抑制率为87.68%,目标化合物4o和5m具有中等的抑制活性,其抑制率分别为55.76%和57.69%.它们是潜在的Cdc25B抑制剂.     

贯彻启发教育思想改革《分析化学》教学

在大力提倡素质教育的21世纪,贯彻启发教育思想很有必要.按照启发的基础,论述以直接感性认识和理性知识以及以实物或教具挂图为基础的启发方法.根据思维活动的形式不同论述对概念、判断、推理和论证的启发方法.     

碱性藏花红T荧光猝灭法测定痕量过氧化氢

在NH3·H2O-NH4CI缓冲溶液中,Cu2 催化下,H2O2氧化碱性藏花红,使其荧光猝灭,荧光猝灭程度与H2O2在一定范围内呈线性关系.建立了荧光光度法测定痕量H2O2的新方法,用正交法确定最佳测定条件.方法的激发波长为528nm,发射波长为587nm,在最佳条件下该法测定H2O2的线性范围为0.5-25μg/25mL,检出限为7.2×10-7g/L.方法操作简单,用于雨水中H2O2含量的测定.     

天然抗氧化剂茶多酚

抗氧化剂是指能防止或延缓食品成分氧化变质的食品添加剂.茶多酚是目前尚不能人工合成的纯天然、多功能、高效能的抗氧化剂和自由基净化剂,可用超临界CO2萃取法、离子沉淀提取法、树脂吸附分离法、有机溶剂萃取法提取.采用酒石酸亚铁比色法测定茶多酚含量.     

溴酸钾氧化中性红荧光光谱法测定痕量铜(Ⅱ)离子

在H3PO4介质中,Cu2+催化时,KBrO3氧化中性红,使其荧光猝灭,荧光猝灭程度与Cu2+的量在一定范围内呈线性关系.建立了一种荧光光谱法测定痕量Cu2+.方法的激发和发射波长分别为542nm和642nm,在最佳条件下该法测定Cu2+的线性范围为4.0×10-6-6,0×10-5g/L,检出限为8.1×10-7g/L.方法操作简单,适用于水样中Cu2+含量的测定.     

可溶性共聚型聚苯并咪唑的合成及性能

以对苯二酚和对氟苯甲腈为原料, 合成了1,4-二(4-羧基苯氧基)苯, 并与4,4′-二羧基二苯醚作为共聚单体与3,3′-二氨基联苯胺反应合成了共聚型聚苯并咪唑, 通过红外光谱、核磁共振和热重分析等手段对聚合物的结构及热性能进行了分析. 研究了聚合物的黏度、溶解性、成膜性及聚合物薄膜的力学性能.     

含1H-苯并[d]咪唑或1H-苯并[d][1,2,3]三唑结构的新型查尔酮衍生物的合成及PTP1B抑制活性研究

蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)作为胰岛素和瘦素信号转导通路的负调节因子,PTP1B抑制剂有希望成为治疗II型糖尿病和肥胖症的候选药物.为了寻找非酸类PTP1B抑制剂,设计、合成了一系列含1H-苯并[d]咪唑或1H-苯并[d][1,2,3]三唑的查尔酮类化合物,并对化合物进行了PTP1B抑制活性测定.结果显示,所有化合物对PTP1B均显示出较强的抑制活性,其中2-(1H-苯并[d][1,2,3]三唑-1-基)-N'-(4-(3-(2'-萘基)-3-氧亚基-丙-1-烯基)苯亚甲基)乙酰肼(10i)活性最佳,IC_(50)为(2.98±0.04)μmol·L~(-1).更重要的是,2-(1H-苯并[d][1,2,3]三唑-1-基)-N'-(4-(3-(4-甲基苯基)-3-氧亚基-丙-1-烯基)苯亚甲基)乙酰肼(10h)在20μg/m L的浓度下对T细胞蛋白酪氨酸磷酸酶(TCPTP)没有活性,显示了较好的选择性.     

气液平衡相图绘制实验的改进

在环己烷-乙醇双液体系的气-液平衡相图实验中,现在使用的沸点测定仪存在着体系不易达到相平衡、取样困难以及不能得到分布均匀的相图等不足之处。改进后的实验装置及相应的实验方法在实际操作中可以避免上述问题,提高实验质量,获得良好的教学效果。     

铂纳米颗粒的可见光化学制备及其对p-硝基苯酚催化还原反应

在可见光照射下,以乙二醇（EG）作为还原剂和稳定剂,在多壁碳纳米管（MWCNTs）上一步合成了铂纳米颗粒,成功制备Pt/MWCNTs复合材料,并通过p-硝基苯酚（p-NP）的催化还原反应研究了Pt/MWCNTs的催化性能。用傅里叶变换红外光谱（FT-IR）、X射线衍射（XRD）、透射电子显微镜（TEM）和X射线光电子能谱（XPS）对所制备材料的形貌和晶体结构进行了表征。实验结果显示,可见光照射促进了EG水溶液中[PtCl₄]^2-前驱体的水解。通过金属界面的电子效应,铂前驱体被还原成了均匀分散的平均直径2.1 nm的超小颗粒Pt（Pt ultra-small particles,Pt UPs）。所制备的Pt/MWCNTs能有效地催化p-NP还原为p-氨基苯酚（p-AP）,表现出较高的催化性能,其表观速率常数为0.25 min^-1。Pt/MWCNTs多次使用后没有显著的活性损失,显示出了良好的稳定性。上述实验结果证明,除了传统的紫外光照射等手段以外,可见光照射也同样是制备铂金属催化剂非常有效的方法。而且,催化剂的形貌控制也完全可以通过简单而非复杂的实验条件加以实现。